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老年患者重症镇静类药物中毒67例救治体会
近年来,滥用、误服、自服导致急性镇静类药物中毒事件呈逐年增多趋势,由于老年患者药物代谢时间延长、各脏器功能衰减,导致治疗存在一定困难.2004年1月~2007年12月,我院共收治老年重症镇静类药物中毒患者67例.现将救治体会报告如下.
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质子泵抑制剂的代谢与细胞色素P450
质子泵抑制剂(PPIs)系苯并咪唑同系物,其通过抑制H+-K+-ATP酶而发挥作用,抑酸作用极强,已被公认为是治疗胃酸相关性疾病有效的药物.1988年第一个PPIs奥美拉唑上市以后,兰索拉唑、潘托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑等陆续用于临床.
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孕烷 X 受体在药物代谢、肿瘤多药耐药性形成中的作用及机制
孕烷X受体( PXR)是核受体( NR)超家族重要成员之一,在药物的氧化、代谢和排泄及肿瘤多药耐药性的形成中起重要作用。 PXR能够调控多种药物代谢酶和药物转运体的表达,进而参与药物代谢及肿瘤多药耐药性的形成。主要的调控靶点包括CYP3A4、尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶( UGTs)、谷光苷肽S-转移酶( GSTs)、P-糖蛋白(P-gp)及其编码基因MDR1、多药耐药相关蛋白1(MRP1)、MRP2、MRP3、乳腺耐药蛋白(BCRP)和有机阳离子转运体1(OCT1)等。同时,PXR也是逆转肿瘤多药耐药性的靶点,为干预肿瘤多药耐药性提供了新的思路。
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孩子感冒的用药选择
小儿器官功能发育不全,酶系统发育不成熟,药物代谢及排泄速度较慢.此外,婴幼儿时期体液占体重的比例较常人大,水盐转换率较成人快,但对水、电解质代谢的调节功能较差,易致平衡障碍,加之小儿还无法准确描述病情等,因此,在小儿感冒用药方面要慎重.
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你应当知晓的几个药学名词
耐安性与耐药性耐受性:指长期服用某一种药物,导致其效应逐渐减弱,必须不断增加用量才能达到原来的效果.例如,苯巴比妥有药酶诱导作用,长期应用可导致体内药酶活性提高,促进药物代谢,必须逐渐加大剂量才能维持疗效;连续使用吗啡,导致体内吗啡样物质脑啡肽的产生受到抑制,需要应用更多的吗啡来补充脑啡肽的不足.耐受性是药物治疗过程中的一种常见现象,但只要经过足够的停药时间,机体对药物的敏感性会逐渐恢复.
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肝功能不全用药要谨慎
从狭义上说,肝功能不全指的是肝病终末期出现的极为严重的代谢紊乱,病人可出现黄疸、腹水等一系列临床综合征,死亡率极高.但实际上,目前药品说明书上讲的肝功能不全,泛指肝功能不正常,即肝病患者出现转氨酶、胆红素升高等一系列症状.肝脏是许多药物代谢的主要场所,药物进入人体后,一般要通过肝脏、肾脏代谢转化、排泄清除.当病人出现谷丙转氨酶升高时,说明其肝细胞已有实质性损伤,若使用肝毒性较大的药物,有可能加重肝损伤.
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警惕药物损害肝肾功能
肝脏是药物代谢的重要器官,所有药物都有可能损伤肝脏,轻则无明显症状,重则可导致死亡.药物不良反应有10%~15%发生在肝脏.
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与饮酒相关的药物不良反应
酒的主要成分是乙醇,它对药物代谢有着不同和程度的影响,能够抑制许多脂溶性药物的生物转化产生酶抑制作用,与某些药物如扑热息痛、利福平合用会使毒性增加;与甲硝唑及某些头孢类抗生素如头孢噻肟钠、头孢孟多合用诱发戒酒硫样反应.
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氟桂利嗪药物代谢动力学研究进展
氟桂利嗪(Flunarizine)化学名为(E)-l-[双4-氟苯基)甲基]4(2丙烯基-3-苯基)哌嗪,是桂利嗪的氟化物,为一选择性钙通道阻断剂,具有扩张脑血管和外周血管作用,临床上广泛用于心脑血管疾病和外周血管功能不全的防治[1~4].下面仅就氟桂利嗪在动物体内和人体内的药物代谢动力学作一文献综述.
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GC/MS法测定血液中芬太尼浓度
芬太尼是一种麻醉性镇痛药,作用强度为吗啡的60~80倍,其作用迅速,维持时间短,不释放组胺,对心血管功能影响小,广泛应用于各种外科手术,尤其是心血管手术.如果将预定量的芬太尼在体外循环前全部滴入体内,体外循环期间和其后血液芬太尼浓度低于镇痛/麻醉浓度,病人出现心率增快,血压升高,心肌耗氧增加等不良反应.为避免发生上述并发症,监测、了解芬太尼在手术中、手术后以及不同类型的心脏病患者体内的药物代谢变化规律[1],具有非常重要的意义.本文采用GC/MS法检测血液中芬太尼浓度,获得满意的结果.
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苏拉明在兔眼玻璃体内的药物代谢过程研究
目的了解苏拉明在兔眼玻璃体内的药代动力学过程,测定其半衰期和消除速度,为进一步动物实验和临床研究提供参考.方法新西兰白兔31只,完全随机分实验组27只,标准及质控组4只;实验组27只白兔再完全随机分9组,均给予玻璃体内注射800 μg苏拉明.于术后15 min,1、6、12、24、72 h,7、10和14 d各处死1组,摘取眼球处理后待检;用标准及质控组眼球玻璃体配制标准溶液及3组质控样品以及参比调零液,采用双波长等吸收紫外分光法检测后建立标准曲线,计算出3组质控样品各自的质量浓度相对标准差;实验组全部9组54眼检测完毕,分别计算各组质量浓度的均数及标准差,以各组均数与时间回归,计算半衰期、消除速度等药代动力学参数.结果检测当天配制的标准曲线方程为y = 4 178.9×x+8.6,r =0.999 1;注药15 min测得的质量浓度为(670.21±30.33)μg/ml,1、6、24 h,3、7 d分别排除总药量的19.98 %、34.58 %、59.83 %、81.43%和84.42%,10 d时残留量为6.27%,14 d时低于检测下限.半衰期为113.88 h.结论800 μg苏拉明注入兔眼玻璃体内,整个消除过程为先以零级动力学消除至6 h后改为一级动力学消除,半衰期长达113.88 h.
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毛冬青中三萜皂苷类成分的研究进展
毛冬青药材的主要活性物质三萜皂苷类成分具有明显的药理作用,包括降低血压、抗心律失常、抗血小板聚集、抗血栓、保护脑组织、保护肾小球、抗炎、抗病毒等。目前,毛冬青已被制成多种制剂用于临床,对心脑血管疾病的疗效尤为显著。但毛冬青的研究还有待完善,尤其是制剂的质量控制、药理作用及药物代谢方面,此外,毛冬青中不断有新化合物发现,比如毛冬青皂苷D,还有待进一步研究。
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食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响
目的:探讨食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响.方法:查阅国内外相关书籍、文献,分析食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响.结果:食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响主要体现在对药物的代谢动力学方面,从而引起药物效应增加或降低.结论:食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的代谢动力学和疗效存在影响,发现其作用规律,将对药物的临床应用和患者生活水平的改善有很大帮助.
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易导致肾损伤的药物
肾脏是体内药物代谢和排泄的主要器官,当血液中存在肾毒件物质时,肾脏极易受到损害.许多药物可通过不同机制和途径导致肾功能损害,一项调查结果显示有18.3%的急性肾功能衰竭与药物损害有关,王煜华报道[1]384例急性肾功能衰竭患者中,药物所致68例,占15.1%.药物因素已成为肾损害的主要病因.现对常用药物的肾损害作一介绍,以期引起大家的关注.
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常用药物的肾毒性及预防原则
肾脏是体内药物代谢排泄的重要器官,水溶性药物在尿液中的浓度可以达到血药浓度的100倍,容易引起肾损害.主要有药物引起的毒性反应,过敏反应以及肾血流动力学改变和尿路阻塞引起的肾损害.
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佐药的现代研究近况
方剂中配伍佐药或可加强君、臣药的治疗作用,或能解除一些次要的兼证,或对君、臣药的毒性、烈性与偏性发挥制约作用,或在病重邪甚之时缓解可能出现的拒药反应等等.佐药的现代研究对于阐明方剂的配伍作用机理具有重要意义,也是开发中药新药,增强临床用药安全性的必备研究.该文就近10年来佐药的药效和药物代谢方面的研究加以总结分析,以期引起更多中医药研究工作者的关注,进一步提高佐药的研究水平.
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50例中药致肝损害病例分析
中草药治疗疾病在我国已有几千年的历史,可见中草药应用之广范和年代之久远。在绝大部分国人的心目中,中药是没有任何毒副作用的,但是综合近二十多年来的研究发现,中药毒副作用和不良反应的报道日益增多。肝脏是药物代谢的重要器官,药物性肝损伤的发生率也逐年升高,大多数中药与复方制剂都是在肝脏内进行和完成氧化、还原、羟化、水解等代谢过程的,所以中药对肝脏有一定的损害,重视和正视中药的肝损害,探讨中药的肝毒性,对深入开展中药肝损害研究与防治,对于保证用药安全、减少和杜绝药源性肝病的发生有重要意义[1]。本研究对本院2009年—2013年期间因中药及其制剂导致肝损害的住院患者资料进行回顾性分析,现报道如下。
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Dickkopf-1对肝细胞癌的诊断价值及其研究进展
2012年我国Shen等[1]首次报告Dickkopf-1( DKK-1)可与AFP互补提高肝细胞癌(HCC)诊断率,引起了广泛的反响.DKK-1是从非洲蟾蜍中编码的一种分泌蛋白,由259个氨基酸组成,分子量40000的基因,该蛋白诱导胚胎的头部区,是胚胎时期头部形成的诱导子和Wnt信号传导通路的抑制因子.以后发现许多动物和人也表达DKK-1.其与Wnt传导通路有关.但详细机理尚不十分清楚.Wnt是一个原癌基因家族,与肿瘤发生密切相关.Wnt信号传导通路除DKK-1外,还被许多细胞外蛋白分子调节,包括Fr2B/FRP、WIFI、Cerberus等.DKK-1除与肿瘤相关外,与许多疾病如骨疾病、药物代谢、神经退行性疾病、皮肤病、动脉硬化、肾病等均有复杂的相关性.本文仅就DKK-1与肝细胞癌的相关性、作用机理与研究进展作一评述.
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亲属活体供肝与儿童心脏死亡供肝儿童肝移植受者的他克莫司药动学分析
目的 探讨亲属活体供肝与儿童心脏死亡供肝儿童肝移植受者肝移植术后他克莫司的给药剂量、血药浓度和代谢特点.方法 回顾性分析2012年10月至2015年8月期间75例患儿肝移植术后他克莫司的给药剂量、血药浓度、肝肾功能及排斥反应与感染的发生情况等临床资料,并将75例受者根据供者来源不同分组,其中亲属活体肝移植组(LRLT组)的受者40例,心脏死亡供者肝移植组(DDLT组)的受者35例.结果 (1)在两组受者他克莫司初始剂量相同情况下,术后1个月内DDLT组他克莫司给药剂量均较LRLT组略高,但差异无统计学意义(P>0.05),而术后2个月和3个月时DDLT组的他克莫司给药剂量显著高于LRLT组(P=0.000).(2)在相关性分析中,LRLT组移植物重量/受者体重(GRWR)与其术后第14天他克莫司剂量呈正相关(r=0.579,P<0.05),与血他克莫司浓度/给药剂量值(C0/D)呈负相关关系(r=-0.657,P<0.05);DDLT组GRWR与术后第14天他克莫司剂量呈正相关关系(r=0.583,P<0.05),与C0/D呈负相关关系(r=-0.607,P<0.05).结论 婴幼儿肝移植术后应用他克莫司预防排斥反应的效果较好,但在不同受者间代谢差异较大.婴幼儿肝移植术后GRWR与他克莫司剂量呈正相关关系,在应用他克莫司时应根据其代谢特点及GRWR做适当的个体化调整.
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先锋霉素Ⅴ在兔腰椎间盘内代谢的实验研究
目的:研究先锋霉素Ⅴ经皮穿刺注入新西兰白兔椎间盘后,在髓核内浓度动态变化,为术后腰椎间盘炎介入治疗中抗生素的运用提供理论基础.方法:仿PLD术,经皮直接穿刺兔腰椎间盘,向其髓核内注入先锋Ⅴ,用高效液相法测定给药24、48和72h后髓核内药物浓度.结果:给药后24、48和72h药物浓度分别为:665、 2.20和1.48μg/g,均高于椎间盘炎多数致病的低抑菌浓度.24h的药物浓度与48和72h浓度之间差异有显著性意义(P<0.05),而后二者浓度之间差异无显著性意义(P=1.0).结论:经皮穿刺椎间盘注射先锋Ⅴ,有效浓度高,维持时间长,是治疗椎间盘炎有效的抗生素给药方案.