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中药联合抗菌素对病房内感染性与非感染性疾病的影响
耐药菌的感染目前比较严重,而中药对抗生素有不同程度的增效作用,可提高耐药菌对抗生素的敏感性,使抗生素大限度地杀灭细菌.同时,研究证明,细菌对中药尤其是中药复合制剂不易产生耐药性[1].本文分别观察中药联合哌拉西林-三唑巴坦替换第三、四代头孢菌素对这两类患者直肠拭子产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌获得率的影响.
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抗菌药物临床应用指导原则
(续前)β内类/β内酰胺酶抑制剂目前临床应用者有阿莫西林/克拉维酸、替卡西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦.
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盐酸柔红霉素与碳酸氢钠溶液之间存在配伍禁忌
盐酸柔红霉素是法玛西亚普强(中国)有限公司生产的一种强效的抗白血病制剂,该制剂为桔红色疏松冻干块状物,它与DNA结合抑制核酸合成,同时具有中等的抗菌活性及某些免疫抑制活性,因其疗效好,在临床为治疗急性白血病的首选药物.在其说明书上的禁忌中提及与肝素钠、地塞米松磷酸钠溶液、安曲南、别嘌醇钠、氟达拉滨、哌拉西林/三唑巴坦和氨茶碱等混合不相容.但在临床的化疗过程中我们发现此药与5%的碳酸氢钠存在配伍禁忌.
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对《对头孢曲松/三唑巴坦复方制剂组方合理性研究一文的商榷》
编辑同志:拜读到贵刊2005年28卷12期论文《对头孢曲松/三唑巴坦复方制剂组方合理性研究》,我非常感兴趣,应该说本研究立题的目的是非常好的,对近来我国制药企业大量开发复方制剂现象进行研究,从理论上给予支持或否定.
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答复《对头孢曲松/三唑巴坦复方制剂组方合理性研究一文的商榷》
编辑同志:首先感谢肖永红教授对《头孢曲松/三唑巴坦复方制剂组方合理性研究》一文提出的宝贵意见.
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2002-2005年实验室检测AmpC β内酰胺酶研究进展
细菌对β内酰胺类抗生素耐药的主要机制是产生β内酰胺酶.按照Bush等的分类方法,AmpCβ内酰胺酶(AmpC酶)属C类酶,头孢菌素酶.该酶几乎不被β内酰胺酶抑制剂(卡拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)抑制.大量产生时,对所有的β内酰胺类抗生素[1](除外头孢吡肟、头孢匹罗和卡巴配能)耐药.
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抗生素替换对病房内感染性与非感染性疾病患者的不同影响
本研究观察了哌拉西彬三唑巴坦替换第三、四代头孢菌素后,对呼吸科病房感染组和非感染组患者直肠拭子产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌获得率的影响,现将结果报道如下.
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SARS防治药物评介
对于SARS,目前还没有特效药.当前各方面应用的治疗药物不尽相同.现评介如下:1广谱抗生素广谱抗生素包括头孢曲松、哌拉西林加三唑巴坦、头孢吡肟、克拉霉素以及左氧氟沙星等.香港医管局强调应用强效抗生素、甲泼尼龙和利巴韦林三者联用.对病情较轻和侵袭性不强的患者,可用氨苄西林加克拉维酸再加一个大环内酯类(克拉霉素或阿奇霉素),并和皮质激素、利巴韦林联合治疗.
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头孢哌酮/三唑巴坦的体内外抗菌活性研究
目的:评价头孢哌酮/三唑巴坦体内外抗菌活性.方法:采用平皿二倍稀释法测定头孢哌酮/三唑巴坦对临床分离菌体外抗菌作用;采用小鼠腹腔感染模型,观察头孢哌酮/三唑巴坦对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠体内疗效.结果:头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1对721株临床分离菌均有较强抗菌作用,两者抗菌活性相近,稍弱于头孢哌酮/三唑巴坦1∶1和2∶1,强于头孢哌酮/三唑巴坦16∶1和头孢哌酮,与头孢哌酮/舒巴坦相近,对多数细菌尤其对肠杆菌属的抗菌活性强于哌拉西林/三唑巴坦.头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1对产β-内酰胺酶金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型枸橼酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比头孢哌酮强2~4倍,对产超广谱酶(ESBLs)大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌的抗菌活性比头孢哌酮强8~32倍以上.头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌显示杀菌作用,不同pH值、接种量和血清对头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响.头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷白杆菌感染小鼠具有较强和相近的保护作用,明显优于头孢哌酮和哌拉西林/三唑巴坦,与头孢哌酮/舒巴坦相近.结论:头孢哌酮/三唑巴坦4∶1和8∶1具有较强和相近的抗菌活性,三唑巴坦增强了头孢哌酮的抗菌活性.
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硫酸依替米星致呕血1例
1资料患者男,71岁,因咳嗽、咳痰30余年,喘息10余年,加重10天,于2011年9月11日入院治疗,入院诊断为"慢性喘息性支气管炎急性发作,阻塞性肺气肿",先后予头孢哌酮-舒巴坦和哌拉西林-三唑巴坦抗感染治疗2月余,效果不理想,患者仍反复发热,12月4日患者再次发热,体温高39℃,脉搏124次/分,血压110/70 mmHg,呼吸22/分,血细胞分析:WBC 14.7×109/L,GRA 88.4%,LYM 3.4%,MON 8.1%,RBC 4.08×1012/L;Hb 12.6 g/dl,PLT232 × 109/L,12月6日痰培养结果示"肺炎克雷伯肺炎亚种",根据药敏结果选用亚胺培南-西司他丁抗感染治疗10天后患者一般情况好转,体温36.5℃,咳嗽咳痰症状减轻,血细胞分析:WBC 4.4×109/L,GRA 70.9%,LYM 14.5%,RBC 3.84×1012/L,Hb 11.5 g/dl,PLT 185×109/L.
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抗菌药物 Ceftolozane/Tazobactam 与甲硝唑合用于复杂性腹腔内感染的Ⅲ期临床试验取得满意成果
美国Cubist公司于2013年12月16日宣布,其抗菌药物Ceftolozane/Tazobactam 与甲硝唑合用于复杂性腹腔内感染的Ⅲ期临床试验取得满意成果。
Ceftolozane/Tazobactam 包含2种成分:Ceftolozane 为新型头孢菌素,与当前头孢菌素相比,在体外显示对绿脓假单胞菌的强效抗性;Tazobactam (中文通用名:三唑巴坦)为β-内酰胺酶抑制药。 Ceftolozane 与Tazobactam 合用可扩大覆盖产生超广谱β-内酰胺酶的细菌的范围。 -
33例ICU木糖氧化产碱杆菌感染的临床特点及耐药性分析
目的 调查重症监护病房(ICU)木糖氧化产碱杆菌感染的临床分布、危险因素以及对抗菌药物的敏感性,探讨其防治.方法 分析外科重症监护病房(SICU)、呼吸重症监护病房(RICU)和急诊重症监护病房(EICU)33例木糖氧化产碱杆菌感染的临床资料,分离菌株使用微生物自动检测系统Microscan WalkAway-40进行菌株鉴定和药敏实验;部分药敏应用K-B纸片法.81.82%患者年龄>60岁,96.97%患者合并基础疾病,63.64%患者合并免疫功能低下,所有患者均有侵入性操作,在发生该菌感染前均有使用广谱抗菌药物史.结果 本组患者总死亡率66.7%,该菌感染直接导致的死亡率24.2%.细菌药敏结果提示该菌对抗菌药物多重耐药,对哌拉西林/三唑巴坦、亚胺培南等较为敏感.结论 高龄、合并基础疾病、免疫功能低下、侵人性操作、广谱抗菌药物使用是木糖氧化产碱杆菌感染的危险因素,哌拉西林/三唑巴坦、亚胺培南、头孢他啶、复方新诺明是该菌感染的首选药物.
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哌拉西林/三唑巴坦治疗下呼吸道感染的临床疗效观察
哌拉西林/三唑巴坦(安迪泰)为钠与β-内酰胺酶抑制剂三唑巴坦的复方制剂,2004年10月-2005年10月对50例下呼吸道感染的患者给予哌拉西林/三唑巴坦治疗,进行疗效观察,并与哌拉西林钠进行比较.
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头孢哌酮和三唑巴坦的体外抗菌作用
目的:评价不同配比头孢哌酮和三唑巴坦的体外抗菌活性.方法:采用琼脂平板二倍稀释法测定头孢哌酮和三唑巴坦(1∶1、2∶1、4∶1、8∶1)复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用,并与头孢哌酮进行比较.结果:头孢哌酮与三唑巴坦以1∶1、2∶1、4∶1、8∶1的4种配比,体外抗菌谱较头孢哌酮扩大,对产酶菌株,二者合用可不同程度的提高头孢哌酮单用的体外抗菌活性.其中1∶1、2∶1和4∶1配比的增效作用优于8∶1的配比.头孢哌酮与三唑巴坦以4∶1配比合用对所测产酶菌的MBC90的值是MIC90值的2~4倍.结论:三唑巴坦增强头孢哌酮对β-内酰胺酶的稳定性,头孢哌酮和三唑巴坦的抗菌和杀菌活性得到增强.头孢哌酮与三唑巴坦以4∶1配比合用对产酶菌有较强的杀菌活性.
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哌拉西林/三唑巴坦治疗中、重度医院内获得性肺炎的临床观察
目的:评估哌拉西林/三唑巴坦治疗医院内获得性肺炎的疗效和安全性;获得哌拉西林/三唑巴坦对医院内获得性肺炎病原菌的药物敏感性数据.方法:采用非对照、开放性、多中心的研究方法.44名病人参加试验,脱落2例(不良反应),男性28例(66.7%),女性14例(33.3%),平均年龄为57.11±11.95岁.静脉滴注哌拉西林/三唑巴坦4.5 g,q 8 h,一般疗程为7~10 d,必要时可加用阿米卡星.结果:哌拉西林/三唑巴坦用药结束时和随访期临床有效率一样,为92.8%(39/42).哌拉西林/三唑巴坦用后,临床症状、体征(体温、肺部罗音、胸痛、咳嗽、咳痰等)皆有明显改善(P<0.05),上升的血白细胞、中性粒细胞恢复至正常,胸片示病灶吸收率为73.8%(31/42).合用阿米卡星10例,而不良反应2例皆在合用组中,分别表现为恶心、呕吐和AST、ALT升高.42名病人结束时细菌清除率为54.8%(23/42),而随访期为59.5%(25/42),共检出病原菌53株,其中铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌全被清除,而哌拉西林/三唑巴坦对鲍曼氏不动杆菌、木糖氧化产碱杆菌临床清除作用差.37株病原菌药敏结果显示:81 82%(27/33)对哌拉西林/三唑巴坦敏感;40.54%(15/37)对哌拉西林敏感;56.76%(21/37)对阿米卡星敏感.结论:哌拉西林/三唑巴坦治疗中、重度医院内获得性肺炎临床疗效好,细菌清除率高,单独使用无不良反应,但合用阿米卡星不良反应发生率增高,可作为治疗中、重度医院内获得性肺炎的首选药物.
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细菌广谱酶与超广谱酶对头孢噻肟的水解作用及酶抑制剂抑酶效应
目的:观察比较头孢噻肟(CTX)对细菌广谱及超广谱β-内酰胺酶的稳定性以及三唑巴坦(TAZ)和舒巴坦(SBT)的抑酶效应.方法:用超声破碎法提取60株本院附属医院临床分离菌的β-内酰胺酶,用三维试验法检测β-内酰胺酶酶型;用紫外分光光度计检测酶活性及酶对CTX的水解率.结果:60株细菌中产超广谱酶者31株,产广谱酶者29株;两类酶的活性为非正态分布,其中位数分别为3 094 U和528U(P<0.05).3种常见菌的酶活性高低依次为大肠埃希菌、阴沟肠杆菌和铜绿假单孢菌(中位数分别为2 656 U,1 185 U和165.5 U,P<0.05).超广谱酶对CTX的水解率(中位数20.10%)显著高于广谱酶(中位数3.15%)(P<0.05).TAZ和SBT均能显著抑制两类酶对CTX的水解作用,但两种酶抑制剂的作用无差异(P>0.05).结论:超广谱酶(ESBLs)对CTX的水解作用较广谱酶强,TAZ和SBT能有效抑制两类酶对CTX的水解,但其抑制作用强度基本相同.
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哌拉西林/三唑巴坦合剂
当前在感染性疾病领域中,细菌耐药性的不断增长给治疗带来了很大困难,细菌耐药的主要机制之一是许多β-内酰胺类抗生素可被耐药菌产生的β-内酰胺酶所灭活。鉴于此,已有多种β-内酰胺酶抑制剂问世,并已广泛应用,如克拉维酸(clavulanic acid)、舒巴坦(sulbactam)等,近年来又研制了新的β-内酰胺酶抑制剂——三唑巴坦(tazobactam)。哌拉西林(piperacillin)和三唑巴坦(8∶1)的合剂1992年在法国上市。该合剂抗菌作用强,不良反应少见,能抑制耐药株所产生的β-内酰胺酶,国外用于治疗各系统感染获满意疗效。
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美洛西林-三唑巴坦的体内外抗菌活性
目的:评价不同配比美洛西林-三唑巴坦(MLN/TAZ)的体外抗菌作用及体内抗菌活性.方法:用低抑菌浓度(MIC)、小杀菌浓度(MBC)和杀菌曲线评价不同配比MLN/TAZ(1:0,2:1,4:1)的体外抗菌作用.测试pH值和细菌接种量改变对MIC的影响.用产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的大肠埃希菌1200建立感染动物模型,然后用不同配比的MLN/TAZ治疗感染小鼠,评价MLN/TAZ的佳配比.结果:MLN/TAZ以2:1,4:1配比时,有效地增强了MLN对产酶菌株的抗菌活性,其抗菌活性比对照药MLN强,差异有非常显著意义(P<0.01).在pH值中性时抗菌活性低;接种细菌量增加时,其MIC明显增加.MLN/TAZ(2:1,4:1)对感染动物的ED50分别是MLN的29.1%和27.3%.结论:MLN/TAZ(4:1)为佳抗菌配比.
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药品行政保护品种介绍:抗感染药物(八)(续七)
哌拉西林-三唑巴坦粉针剂通用名:哌拉西林-三唑巴坦(piperacillin/tazobactam)粉针剂.商品名:特治星粉针剂(Tazocin),哌拉西林钠化学名:(2S,5R,6R)-6-[(R)-z-(4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪羧胺)-2-苯乙酰胺]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠,结构式见图1.
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三唑巴坦中有机溶剂残留量的气相色谱法测定
建立了气相色谱顶空进样法测定三唑巴坦中甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲基异丁基酮、甲苯、N,N′-二甲基甲酰胺、氯仿和四氢呋喃等有机溶剂的残留量.方法采用两个色谱系统,分别应用DB-624和HP5两种石英毛细管柱;载气为氮气;检测器为FID.方法平均回收率依次为101.3%、100.4%、101.6%、103.0%、101.5%、106.8%、102.1%、101.7%、101.5%和109.3%.低检出量依次为3.0、3.5、1.0、2.0、5.0、1.5、1.0、5.5、23.0和3.0 μg.