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不同剂量纳洛酮对大鼠鞘内吗啡镇痛效果的影响
近年来,不断有人报道在动物疼痛实验模型中,小剂量纳洛酮或纳曲酮不拮抗或者增强阿片激动药的抗伤害感受效能.我们以往的临床研究也表明应用吗啡镇痛时,伍用极低剂量的阿片受体拮抗剂--纳洛酮不仅不会降低吗啡的镇痛效能,而且减轻了吗啡引起的恶心、呕吐的发生率[1,2].
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Eluxadoline 用于腹泻型肠易激综合征的两项Ⅲ期临床试验达首要终末指标
美国 Furiex 制药公司于2014年2月4日宣布,其药物 Eluxadoline 用于腹泻型肠易激综合征( IBS-d )的两项Ⅲ期临床试验达首要终末指标。
Eluxadoline 为在研口服药物,具有μ型阿片受体激动和δ阿片受体拮抗活性,其主要在肠道起效,口服生物利用度低。其双重阿片活性可用于治疗IBS-d 腹泻和疼痛症状且不引起μ型阿片激动药所致便秘。 -
不同剂量布托啡诺对全麻患者气管插管心血管反应的影响
研究表明,气管插管可引起血压升高和心率增快等血液动力学反应[1-4].布托啡诺为阿片受体部分激动药,可激动κ、δ受体,对μ受体有弱的拮抗作用,具有良好的镇痛、镇静作用[5,6],可用于诱导气管插管[7].
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不同靶浓度舒芬太尼对老年冠心病患者全麻诱导时血液动力学影响的比较
全麻诱导时老年冠心病患者血液动力学剧烈变化,多应用局麻药、β-受体阻断药或其他心血管药物抑制心血管反应.研究表明,阿片类药物抑制心血管反应存在剂量依赖性[1].舒芬太尼是阿片类受体高选择性激动药,安全范围大,起效快,镇痛作用强而持久,血液动力学稳定,较适用于心血管手术麻醉[2,3].
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舒芬太尼用于腹部术后镇痛的临床观察
患者术后自控静脉镇痛(patient-controlled intravenous analgesia,PCIA)是临床常用的镇痛方法.舒芬太尼是一种新合成的强效阿片类镇痛药,起效快、镇痛作用强、维持时间长.曲马多是人工合成的阿片受体的弱激动药,毒副作用小、药物依赖性低.本研究通过比较舒芬太尼、芬太尼以及分别配用曲马多用于腹部手术PCIA的效果和不良反应.
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靶控输注技术在大面积烧伤清创术中的应用评价
靶控输注(TCI)在临床中已经得到广泛应用,与传统给药方式相比更为精确简便[1],新合成的瑞芬太尼是超短效能的阿片μ变体激动药,具有起效快、苏醒快、镇痛强,可控性好等特点.
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G蛋白的调节
G蛋白位于信号转导网络的枢纽地位,其活性的调节具有十分重要的意义.直接作用于G蛋白的调节药将成为一类重要的药物,它们代表了一种新的治疗方法,具有广阔的研究与应用前景.
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地佐辛复合芬太尼静脉术后镇痛与吗啡静脉术后镇痛的比较
地佐辛应用于临床镇痛比较普遍,但由于其为一种阿片激动一拮抗药,所以地佐辛复合其他阿片激动药的应用少见报道,本研究拟就地佐辛复合芬太尼在太后镇痛中的应用做一探索.
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利多卡因治疗支气管哮喘的临床应用
利多卡因(Lidocaine)为合成局部麻醉药,由于有较强的穿透力、作用时间长、安全范围大,可适用于各种方法的局部麻醉,是临床上应用广泛的局麻药之一.利多卡因还有抗心律失常作用,用于治疗心律失常,临床应用证明利多卡因是治疗各种快速型室性心律失常具安全、高效,速效的首选药,甚至一度作为评价各种新抗心律失常药疗效的标准药物.利多卡因还适用于其它药物治疗无效的癫痫持续状态的控制.早些年有报道,气道吸入利多卡因可抑制剧烈运动引起的气道痉挛,1991年起用于治疗支气管哮喘,治疗哮喘常采用雾化吸入,或合用β2激动药等其它抗哮喘药物.这里介绍利多卡因在支气管哮喘(下简称哮喘)方面的临床应用.
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右美托咪定的器官保护作用研究进展
目的:了解α2肾上腺素能受体(α2受体)激动药右美托咪定(DEX)对机体各器官保护作用的研究进展.方法:通过查阅2008-2013年PubMed、Medline等数据库中有关DEX对脑、心、肺、肾等器官的保护作用的文献,并进行归纳和总结.结果:DEX激动α2受体后通过抗交感、抑制细胞炎症和凋亡、抑制氧化应激反应、激活细胞保护信号通路等多种途径对重要脏器如脑、心脏、肺脏和肾脏发挥保护作用.结论:DEX具有多器官保护作用,但尚需更多、更细致的研究以使其更安全、有效地应用于临床.
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α2肾上腺素能受体激动药及其麻醉效应的研究进展
目的:综述α2肾上腺素能(α2)受体激动药及其麻醉效应的研究进展.方法:查阅相关文献,对α2受体的分类、分布、生理功能,受体激动药与其作用机制,受体特异性激动后产生的麻醉相关效应进行综述.结果:α2受体分为α2A、α2B和α2c3种亚型,分布于全身多种细胞、组织和器官,具有抑制去甲肾上腺素、镇静等生理功能.右美托咪定是新一代α2受体激动药,对α2和α1选择性亲和力之比是老一代α2受体激动药可乐定的8倍;Marsanidine是一种尚处于实验合成和动物实验阶段的高α2/咪唑啉受体(I1)选择性α2受体激动药.受体激动药作用机制包括G蛋白和细胞内信号传导、抑制或增加腺苷酸环化酶活性、调节离子通道活性.α2受体特异性激动后可呈现出镇静、催眠、镇痛等效应以及对心脏、脑、肺等多器官的保护作用.结论:α2受体激动后不仅可发挥麻醉效应,其激动药还具有潜在的器官保护作用.
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芬太尼复合丙泊酚麻醉在腹腔镜下胆囊切除术中的应用
微创手术是时代和医学发展的产物,是人们提高生活质量和美观的产物.腹腔镜下胆囊切除术(LC)为其中一种.本院自开展LC术10多年来芬太尼复合丙泊酚麻醉已常规广泛应用于LC术中,但仍有一些不足之处.舒芬太尼是一种新合成的强效拟吗啡类镇痛药,是芬太尼的衍生物.舒芬太尼是阿片受体的激动药,亲脂性强,约为芬太尼的2倍,更易透过血脑屏障;舒芬太尼的镇痛效能约是芬太尼的5倍,并具有起效快、心血管系统功能稳定、无组胺释放等特点.本研究对舒芬太尼在LC术中的临床应用进行观察.
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β3肾上腺素受体与脂肪代谢
β3肾上腺素受体(β3-adrenergic receptors,β3 AR)对脂肪代谢有重要调节作用,交感神经兴奋时,棕色和白色脂肪分解均增快,棕色脂肪组织产热增加.近年来,随着肥胖症及与其相关疾病的发病率日益增多,β3AR与肥胖的关系逐渐引起人们的重视.在啮齿类动物大鼠用基因工程方法研究出了特异的β3 AR激动药,并用新开发的β3 AR激动药对人体β3 AR的生理功能进行了一些研究.
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舒芬太尼在80例术后病人自控硬膜外镇痛的应用
舒芬太尼与阿片受体亲和力高,是一种高选择性μ受体阿片激动药,是一种新合成的强效拟吗啡类镇痛药,具有安全范围宽、起效快、镇痛强、心血管的稳定性好、无组胺释放等优点.本研究探讨舒芬太尼与国产复合新型长效酰胺类局麻药甲磺酸罗哌卡因应用于术后病人自控硬膜外镇痛(PCEA)中的镇痛效果、不良反应及患者的满意情况.