药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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埃洛石:缓释药物的新型载体
埃洛石为一种由硅酸铝盐形成的双层纳米管,其比表面积和内部空腔体积较大,热稳定性好,可有效延缓所载药物的释放速率,且具有较高安全性,故而近年来备受药学研究人员的关注.对埃洛石的结构、性质及其用作缓释制剂载体的研究进展进行综述.
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内皮素-NADPH氧化酶途径和心肌钙调控蛋白:心律失常和心衰治疗药物的新靶点
心肌雷诺定受体2是一种心肌细胞钙释放通道,对心肌Ca2+循环起着至关重要的作用.该受体的功能受心肌钙调控蛋白FKBP12.6、SERCA2a和CASQ2等的影响,而此类蛋白的表达又与内皮素-NADPH氧化酶(ETNOX)途径有关.ET-NOX途径和心肌钙调控蛋白的异常均会导致心律失常和心衰.因此,ET-NOX途径中各成员以及心肌钙调控蛋白有可能成为治疗心律失常和心衰的新靶标.综述了心肌钙调控蛋白和ET-NOX途径在正常心肌兴奋收缩耦联过程及病理过程中的作用,并介绍了相关的在研抗心律失常药物.
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核苷类药物的前药及其研发近况
核苷类药物被广泛用于治疗各种病毒性疾病和癌症,具有广阔的应用前景.然而,该类药物亦存在口服生物利用度低、代谢过快及毒副作用大等缺点,将其制成前药则有可能解决这些问题.对核苷类药物相关前药的研究进展进行综述,为其进一步研发提供思路.
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STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展
信号转导和转录激活因子3( STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一.分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂的抗肿瘤活性及其构效关系的研究进展进行综述.
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痛风治疗药Lesinurad
痛风系因血液中尿酸水平异常升高所致的一种进行性疾病,可引起关节结缔组织内部、周围及肾脏内部出现针状尿酸晶体并沉积,导致炎症、关节损伤、间歇性疼痛及肾脏损害等.临床上常用的可降低血浆尿酸水平的药物包括黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇和非布索坦以及尿酸排泄促进剂丙磺舒、磺吡酮和苯溴马隆,但这些药物治疗手段常因毒副作用较大和应答效果不佳而受到一定限制,因此开发新型降尿酸药显得尤为迫切.
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用于治疗非小细胞肺癌的人源化单抗Onartuzumab
Met为一种表达于上皮细胞和内皮细胞表面的受体酪氨酸激酶,可被其配体肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)激活,并在肿瘤细胞的生长、增殖、侵袭及抑制细胞凋亡方面发挥重要作用.现已发现,多种肿瘤中均存在Met/HGF信号通路的激活,而Met基因的异常表达与非小细胞肺癌(NSCLC)的不良预后有关,且表皮生长因子受体(EGFR)基因突变或Met的扩增亦可导致肿瘤对EGFR酪氨酸激酶抑制剂[如吉非替尼(gefitinib)和厄洛替尼(erlotinib)]产生耐药性.
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用于治疗甲氨蝶呤中毒的药物Glucarpidase
甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻止肿瘤细胞的生长和增殖,其在正常情况下可经肾排泄,但大剂量使用则可能导致肾功能严重受损乃至肾衰竭,而受损的肾脏无法及时清除甲氨蝶呤,使之长时间高水平存在于血液中,可进一步造成肝肾损伤、严重口腔溃疡、肠内膜损伤、皮疹甚至死亡.目前临床上常用的甲氨蝶呤解毒剂为亚叶酸钙,然而,用其急救或停用甲氨蝶呤,对于高剂量甲氨蝶呤所致甲氨蝶呤排泄延迟的缓解不尽理想.
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2012年上半年国家食品药品监督管理局公告要求加强安全性管理的药品
2012年上半年国家食品药品监督管理局(SFDA)公布了相关制药企业应严格关注临床使用安全性或需修订使用说明的以下几种药品,以确保用药安全.注射用阿莫西林钠国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示,在所得到的有关注射用阿莫西林钠的严重不良反应报告中,肾损害问题较为突出,主要表现为血尿、蛋白尿、急性肾功能衰竭和间质性肾炎等.
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2011年全美销量排名前10位的抗肿瘤药物
近年来,美国抗肿瘤药市场一直维持着快速增长的态势.在对制药企业及其产品的现状进行回顾分析后发现,在药物发展的各个时期,都会有畅销的“明星药物”,抗肿瘤药也不例外.通常药物需求增加的原因包括:国家对医疗保健方面预算的增加、中产阶级的增多以及社会人口老龄化问题日趋严重或某些疾病的大暴发或大流行等.癌症已成为人类危险的常见疾病之一,癌症患者对特效药物的需求也尤为迫切,因此不难理解为何一些抗肿瘤药即使开出天价,也会有自己的市场.
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R-和S-兰索拉唑的合成工艺研究
目的:对R-和S-兰索拉唑的不对称氧化合成反应进行研究.方法:以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为原料,经亲核取代和碱化得中间体2-[[ [3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]硫基]-1H-苯并咪唑,后者经氢过氧化异丙基苯不对称氧化,生成R-和S-兰索拉唑.结果:所制R-和S-兰索拉唑获得结构确证,其总收率均达到65.5％.结论:该法原料利用率高,工艺简单,适用于工业化生产.
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近红外光谱法快速鉴别硫酸亚铁片
目的:利用近红外光谱技术建立一种快速鉴别不同厂家生产的硫酸亚铁片的方法.方法:用固体光纤探头采集了4个生产厂家的98批硫酸亚铁片的近红外漫反射光谱,采用化学计量学方法对光谱进行预处理,建立硫酸亚铁片的一致性检验模型,并进行模型验证.结果:将经一阶导数+矢量归一化法预处理所建立的模型用于识别各厂家生产的硫酸亚铁片,其准确性和专属性均良好.结论:所建模型可用于硫酸亚铁片的快速鉴别,为硫酸亚铁片的鉴别提供了一条准确、简单、有效的途径.
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