药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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长春西汀及其类似物的合成和构效关系研究进展
总结介绍了20世纪90年代以来长春西汀及其类似物的合成及构效关系研究成果.长春西汀是生物碱长春胺的合成衍生物,是目前临床治疗和预防缺血性脑血管疾病的一线药物,近年来研究人员展开了对其衍生物合成路线及生物活性的相关研究,以期进一步阐明该类化合物作用机制和发现活性更好的衍生物.
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定量核磁共振技术及其在药学领域中的应用进展
综述定量核磁共振技术的基本原理以及在新药研发中的应用进展.定量核磁共振作为一种定量分析方法,专属性强、准确快捷,可与其他定量方法相互补充,用于新药研发的诸多环节,如药品质量控制、候选药物纯度测定及药物代谢研究等,在药学领域有很好的应用前景.
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纳米粒在眼部给药系统中的研究近况
介绍了近年来纳米粒在眼部给药系统中的研究情况.传统眼用制剂的主要缺陷为生物利用度低,药物在眼部保留时间短,刺激性较强,且药物一般只能到达眼前段组织;而新型纳米粒制剂不但能克服传统眼用统制剂存在的问题,还可实现靶向给药,故极具开发价值.
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Berinert获准用于治疗遗传性血管水肿急性发作并发症
由CSL Behring公司开发的C1酯酶抑制剂Berinert(C1-INH),为FDA批准的首个用于治疗遗传性血管水肿(HAE)有关的急性腹痛发作以及面部肿胀的药物,已于2009年年底上市.
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Tysabri输注次数过频有可能引发进行性多灶性白质脑病
FDA又接收到2例使用Tysabri(那他珠单抗)治疗的多发性硬化症患者发生进行性多灶性白质脑病(PML)的报告,现确认病例已增至13例.但FDA目前尚未要求Biogen Idec对该药品的标签进行变更.
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西他列汀存在诱发急性胰腺炎风险
根据二肽基肽酶-4(DPP Ⅳ)抑制剂西他列汀(Januvia)及其复方制剂Janumet(西他列汀+二甲双胍)存在可诱发急性胰腺炎的风险.自2006年底该药在美国获批以来,已有88例接受Januvia或Janumet治疗的患者发生胰腺炎的报告.这些患者中有66%需住院治疗,约半数的病例在停止用药后病情得到缓解.
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Peramivir获准紧急用于H1N1的治疗
FDA已于近期批准BioCryst制药公司开发的神经氨酸酶抑制剂peramivir用于H1N1流感的紧急治疗,并已将其列入与H1N1流感爆发有关的突发公共卫生事件的应急措施清单,与H1N1疫苗及已批准的抗病毒药--罗氏公司的达菲(奥塞米韦)和葛兰素史克公司的Relenza(扎那米韦)共同用于H1N1的防治.
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抗血小板聚集药Brilinta
阿斯利康公司近期公布了一项名为PLATO研究的完整数据,宣布其开发的口服抗血小板新药—Brilinta(ticagrelor)比P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷的作用更强、更快且更持久.
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用于转移性黑色素瘤患者的Avastin
一项由214名患者参加的大型、随机、名为BEAM的Ⅱ期临床试验中,由罗氏(基因泰克)开发的Avastin(贝伐单抗)显示出可改善转移性黑色素瘤患者的总生存期(OS)、无进展生存期(PFS)和应答率的趋势,为这种大多数治疗均已无能为力且中位生存期不超过1年的顽疾的治疗带来了希望.
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用于非霍奇金淋巴瘤的Arzerra
Genmab公司与葛兰素史克公司合作开发的靶向作用于B细胞上CD20的单克隆抗体Arzerra(通用名为ofatumumab)在与其他抗肿瘤药物联用治疗滤泡性非霍奇金淋巴瘤(NHL)的Ⅱ期临床试验中获得成功.
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口服抗肿瘤药Pazopanib
新血管的生成对于体积为2～3 mm3的实体瘤生长是必需的,其主要调节因子为血管内皮生长因子(VEGF),因此,干预VEGF及其受体(VEGFR)信号系统以调节肿瘤血管生成,已成为人们的研究热点.VEGF与受体结合后,致其同源或异源二聚化,从而引起受体胞内激酶区域自身磷酸化,激活信号系统的级联反应.近年来,作为很有希望的抗血管生成药物,靶向VEGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂的研发取得了长足进展,已有30多个用于治疗癌症的VEGFR抑制剂正处开发阶段.
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用于囊性纤维化和肌营养不良的药物Ataluren
体内合成的囊性纤维变性膜透性调节蛋白(cystic fibrosis transmembrane conductance regulator,CFTR)和抗肌营养不良蛋白结构不完整和功能异常所引起的囊性纤维化(cystic fibrosis,CF)和杜氏肌营养不良症(Duchenne muscular dystrophy,DMD)均是遗传性疾病,病因是患者的相关基因发生无义突变(即单个核苷酸发生突变),导致mRNA转录过程中的终止密码子(UAA、UAG和UGA)提前产生,从而使合成的相关蛋白质分子短小,且功能丧失.
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头孢类抗生素Ceftaroline Fosamil
Ceftaroline fosamil(PPI-0903,TAK-599)是由武田制药和Forest Laboratories合作开发的一种注射用头孢类抗生素,其为该公司曾开发的头孢类抗生素PPI-0903M(ceftaroline,T-91825)的新型N-膦酰基前药.研究表明:本品对青霉素结合蛋白PBP2a亲和力较高,且具有广谱抗菌活性,尤其对某些临床耐药菌如耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)及耐青霉素的肺炎球菌均有显著抑制作用.
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罗红霉素对临床感染常见致病菌的PK/PD研究
目的:研究罗红霉素对临床分离菌株的药动学/药效学参数,为合理制定临床给药方案提供依据.方法:给8名健康男性受试者单次口服罗红霉素300 mg,并于不同时间点采集血样,以平板扩散法测定罗红霉素血药浓度;以平板系列稀释法测定罗红霉素对124株临床分离细菌的MIC,并考察其在1、2、4、8、16倍MIC下对金葡菌和大肠杆菌的杀菌曲线.结果:罗红霉素在体内分布特征符合二房室模型,对124株临床常见细菌的MIC50范围在0.125～256mg·L-1,抗菌效果呈时间依赖性,对革兰阳性菌的抗菌活性优于革兰阴性菌.结论:罗红霉素适于治疗由革兰阳性菌引起的临床感染,可考虑每日给药两次或一次,每次300 mg.
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HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量
目的:建立痛可舒贴中马兜铃酸A的含量测定法.方法:采用HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量.色谱柱为Lichrospher-C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-四氢呋喃-0.05%三氟乙酸溶液(39:3:58),检测波长为390 nm.结果:在7.52×10-3～60.16×10-3ng进样范围内,马兜铃酸A的峰面积与进样量线性关系良好(r=0.999 8).平均回收率为99.3%,RSD为0.49%.当信噪比为3:1时,马兜铃酸A的检出限为1.78×10-3ng;信噪比为10:1时,马兜铃酸A的低定量限为5.93×10-3ng.结论:该法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于痛可舒贴中马兜铃酸A的含量检测.
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大蒜素对阿霉素性心衰大鼠心功能的保护作用及其线粒体机制
目的:探讨大蒜素对阿霉素性心衰大鼠心功能的保护作用及其线粒体机制.方法:将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、大蒜素对照组、心衰模型组和不同剂量的大蒜素治疗组.给心衰模型组和大蒜素治疗组大鼠尾静脉注射阿霉素(4mg·kg-1,每5天1次,共3次),第3次注射后,给大蒜素治疗组大鼠经口使用大蒜素(剂量分别为3、10和30mg·kg-1·d-1),3周后测定该组大鼠左心室血流动力学指标、线粒体活性氧(ROS)和丙二醛(MDA)含量、线粒体肿胀程度以及线粒体超氧化物歧化酶(SOD)、Na+-K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶的活性.结果:治疗3周后,与心衰模型组相比,大蒜素治疗组大鼠左心室发展压、左心室内压大上升和下降速率显著提高,左心室舒张末压力升高的状况明显减轻,心肌线粒体ROS、MDA含量明显降低,线粒体肿胀程度显著降低,线粒体SOD活性和ATP酶活性明显提高,且上述变化均呈剂量依赖性.结论:大蒜素可剂量依赖性减轻阿霉素性心衰大鼠的心功能损伤,这种保护作用可能与其提高线粒体抗氧化能力、减轻氧化应激损伤、抑制线粒体肿胀及维持膜ATP酶活性有关.
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谈当今我国合成药物的创新研制与开发—访中国医学科学院药物研究所郭宗儒研究员
纵观改革开放30年来我国新药研发的主流,我们可以看到,中国医药界,尤其是药物研发工作者一直在为"创新药物研制"进行着不懈努力.然而至今为止,由我国科学家研制成功的、具有独立自主产权的、有分量的合成药物仍然寥寥,这也是不争的事实.那么,究竟是些什么因素制约着我国合成药物的创新研制?突破点在哪里?如果能准确地找出这些问题和应对的办法,理应对我国当前和今后一段时期内的新药研制有所帮助.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
