药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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棕色脂肪组织与肥胖症药物治疗的新靶点
肥胖症与许多代谢性疾病密切相关,而目前尚无治疗肥胖症的理想药物.棕色脂肪组织作为产热器官,可分解代谢脂肪,因而成为治疗肥胖症的重要靶组织.简述棕色脂肪组织的结构及作用,详细介绍了基于棕色脂肪组织治疗肥胖的药物作用靶点,其中具有代表性的有过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α、锌指蛋白PRDM16和胎盘特异性蛋白8等,并对利用这些靶点治疗肥胖症的研究进行了综述.
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鬼臼毒素衍生物的构效关系分析及相关新药的研发思路
鬼臼毒素具有良好的抗肿瘤活性,但其水溶性差且毒副作用明显,使其临床应用受到限制.为降低毒性、提高疗效,国内外研究人员对鬼臼毒素进行了结构修饰,合成了大量具有抗肿瘤活性的鬼臼毒素类衍生物.综述近年来鬼臼毒素类化合物的结构修饰、药理活性及构效关系的研究进展.
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4″-O-取代红霉素衍生物的研究进展
随着大环内酯类抗生素广泛应用于临床,细菌耐药性的问题日趋严重,因此,开发对耐药菌有效的第3代红霉素衍生物成为目前的研究热点.综述红霉素分子上克拉定糖4″位羟基结构修饰的研究进展,并介绍了若干个对耐药菌具有优良抗菌活性的新型4"-O-取代红霉素衍生物.
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抗贫血药物 Peginesatide
Affymax 和武田(Takeda)制药有限公司合作开发的促红细胞生成素(ESAs)类药物peginesatide(商品名:Omontys)于2012年3月27日被美国FDA批准用于接受透析的慢性肾病(CKD)患者的抗贫血治疗.该药不适用于未接受透析的CKD患者、接受抗癌治疗的非 CKD 引起的贫血患者以及需立即输血的贫血患者.Peginesatide 为分子中含2个相同的21-氨基酸边链的聚乙二醇化二聚肽,通常制成乙酸盐形式.药理研究表明:本品可通过与人促红细胞生成素受体结合并刺激人体内红细胞前体来促进红细胞生成.
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转移性前列腺癌治疗药Enzalutamide
雄激素受体拮抗剂 enzalutamide(商品名:Xtandi)于2012年8月31日获美国FDA批准上市,适应证为经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌(本刊2012年第10期曾报道).该药可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段,其可竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合,并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用.Enzalutamide 不但可降低前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,还能降低前列腺癌荷瘤小鼠的肿瘤体积,其主要代谢产物 N-去甲基化产物的体外活性与本品相近.
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多发性骨髓瘤治疗药 Carfilzomib
蛋白酶体抑制剂 carfilzomib(商品名:Kyprolis)于2012年7月获美国FDA批准,用于治疗已使用过包括硼替佐米和免疫调节药物在内的2种以上治疗方案,但在60 d内疾病仍有进展的多发性骨髓瘤患者.药理研究表明:该药可与20S蛋白酶体的含苏氨酸N-末端活性位点可逆性结合.在用实体瘤和血液肿瘤细胞进行的体外实验中,carfilzomib 表现出抗细胞增殖和促凋亡活性;在用多发性骨髓瘤、血液肿瘤和实体瘤动物模型进行的体内实验中也显示出蛋白酶体抑制活性,并能延迟肿瘤的生长.
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重组人源化 IgG1-κ单克隆抗体Ranibizumab
研究表明:人血管内皮生长因子A(VEGF-A)可引起眼部血管新生和血管阻塞模型的新生血管形成和血管渗漏,与新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑病变(AMD)、视网膜静脉阻塞(RVO)引起的黄斑水肿和糖尿病性黄斑水肿(DME)的病理生理学过程有密切关系.基因泰克(Genentech)公司开发的重组人源化IgG1-κ单克隆抗体ranibizumab 可通过与VEGF-A的结合,阻断VEGF-A与其受体VEGFR1 和 VEGFR2的相互作用,从而减少内皮细胞增殖、血管渗漏和新生血管的形成.该单抗于2012年8月获美国 FDA 批准用于 DME 的治疗,商品名为 Lucentis.此外,临床研究表明其对AMD和RVO引起的黄斑水肿也均有疗效.
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毛细管气相色谱法测定甘氨双唑钠中有机溶剂残留量
目的:建立测定甘氨双唑钠中N,N-二甲基甲酰胺及乙醇残留量的毛细管气相色谱法.方法:采用HP-FFAP毛细管色谱柱(30 m ×0.32 mm×0.25μm),氢火焰离子化检测器,二甲基亚砜为溶剂,氮气为载气；程序升温:初始温度为40℃,保持5 min,以每分钟8℃的升温速率升至110℃,保持2 min,再以每分钟30℃的升温速率升至230℃,保持2min.结果:样品中未检出N,N-二甲基甲酰胺,但有乙醇残留,按内标法计算得3批样品中乙醇残留量分别为0.44％、0.46％和0.46％.结论:该方法灵敏、准确、重复性好,可用于甘氨双唑钠中有机溶剂残留量的测定.
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克林霉素磷酸酯聚氨酯水凝胶栓剂的制备及体外释放
目的:制备一种基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯缓释栓剂,并考察栓剂的体外释放及其影响因素.方法:以聚乙二醇6000、二环己基甲烷二异氰酸酯及1,2,6-己三醇为原料,采用一步法合成聚氨酯水凝胶材料,并通过傅里叶变换红外光谱及溶胀率对其进行初步表征.将聚氨酯水凝胶制成特定形状的空白栓剂,载入克林霉素磷酸酯后考察所得载药栓剂的体外释放行为,并探讨聚氨酯的化学组成、栓剂厚度、栓剂载药量及释放介质pH对载药栓剂体外释放的影响.通过 Ritger-Peppas 方程对释放数据进行拟合,探讨栓剂的释放机制.结果:合成了4批不同化学组成的聚氨酯水凝胶材料,其结构经 FTIR 确证,溶胀率则随交联率的增加而逐渐降低.制备的栓剂中克林霉素磷酸酯占目标载药量的103.0％(RSD= 1.8％,n= 10).体外释放结果显示聚氨酯的化学组成及栓剂载药量对释放基本无影响；释放介质pH的升高及栓剂厚度的增加会减缓药物释放.释放数据分析结果表明克林霉素磷酸酯的释放由溶胀及扩散双重机制控制.结论:基于聚氨酯水凝胶的克林霉素磷酸酯栓剂制备方法简单、可控,体外释放完全,具有良好的应用前景.
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安步乐克(R)对老年短暂性脑缺血发作患者体内血小板聚集和炎症因子的影响
目的:观察盐酸沙格雷酯片(安步乐克(R))降低老年短暂性脑缺血发作(TIA)患者体内血小板聚集率和炎症因子水平的效果.方法:选择40例TIA患者,随机平均分为2组.治疗组和对照组患者分别口服安步乐克(R)和阿司匹林肠溶片各100 mg,每日3次,连续服用2周.治疗前和用药2周后空腹抽血测定血小板聚集率及高敏C反应蛋白(hs-CRP)、白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)水平.结果:用药后,治疗组和对照组血小板聚集率和炎症因子水平均较治疗前显著下降(P＜0.05,P＜0.01),其中,治疗组血小板聚集率、hs-CRP、IL-6水平明显低于对照组(P＜0.05),TNF-α水平则明显高于对照组(P＜0.01).结论:安步乐克(R)可明显抑制老年 TIA 患者体内血小板聚集,降低hs-CRP、IL-6和TNF-α水平.
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2007-2010年江苏省人民医院口服降血糖药物的使用情况分析
目的:分析评价江苏省人民医院2007-2010年口服降血糖药物的用药情况及变化趋势.方法:采用金额排序法、用药频率排序法,对2007-2010年该院口服降血糖药物的用药数据进行统计分析.结果:2007-2009年,该院口服降糖药用药金额逐年增长,2010年则呈下降趋势,年均增长率为8.02％.2007-2010年,用药金额排名前4位的药物均是阿卡波糖、二甲双胍、格列美脲和瑞格列奈；用药频率排名前4位的药物均是二甲双胍、阿卡波糖、格列美脲和格列吡嗪.结论:该院口服降血糖药物临床用药基本合理,品牌效应依然存在,合资企业产品占据主导地位.安全、有效、依从性好、价格适中是糖尿病治疗药物的用药发展趋势.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 |
