慢性丙型肝炎治疗药Viramidine盐酸盐

Valeant公司研发的Viramidine盐酸盐是一种鸟嘌呤核苷类似物,为一种口服、肝靶向的病毒唑(ribavirin)前体药物,可与聚乙二醇化干扰素联合使用以治疗慢性丙型肝炎.Viramidine具有吸收迅速,能被肝脏大量吸收的特点,而且能在肝中转化为活性代谢物.该药2003年底进入Ⅲ期临床,实验使用的剂量为600 mg,每天两次.

神经保护剂NXY-059

分子式C11H13NNa2O7S2CAS:168021-79-2神经保护剂NXY-059(曾用名为 Cerovive)是Renovis公司的专利产品,由阿斯利康(AstraZeneca)公司获得许可并进行了临床研究.

简讯

金珠滴眼液的制备和稳定性考察

目的:制备金珠滴眼液及考察其稳定性.方法:按处方工艺提取并制备金珠滴眼液;采用硅胶G薄层预制板,以醋酸丁酯-甲酸-水(7∶2.5∶2.5)上层溶液为展开剂,330 nm为测定波长,370 nm为参比波长,对滴眼液中绿原酸进行薄层扫描含量测定;并以滴眼液的色泽、澄明度、 pH值及绿原酸含量为考察指标,考察β-环糊精含量、 pH值和温度对滴眼液稳定性的影响.结果:当β-环糊精用量为9 g/L、 pH为5.0～5.5时,制得的金珠滴眼液稳定性符合制剂要求,室温条件下储藏12个月仍保持相对稳定.结论:该薄层扫描含量测定方法分离效果好,无干扰,可靠,适用于金珠滴眼液的质量控制.

柱前衍生化HPLC法测定复方布洛芬片中精氨酸的含量

目的:建立柱前衍生化HPLC法测定复方布洛芬片中精氨酸的含量.方法:精氨酸经邻苯二甲醛和3-巯基丙酸衍生化后,采用Lichrospher-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,以pH 7.3的磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾2.0 g,加水1 000 mL溶解后,加磷酸0.45 mL,三乙胺3.0 mL,摇匀,经孔径0.45 μm的滤膜过滤)-四氢呋喃-乙腈-甲醇(747.5∶2.5∶75∶175)为流动相分离后以紫外330 nm波长检测测定.结果:精氨酸浓度在50.0～200.0 mg/L范围内,色谱响应线性良好(r=0.9997),片剂中精氨酸含量测定的平均回收率为100.1%.精密度良好(RSD＝1.47%).结论:柱前衍生化HPLC法测定复方布洛芬片剂中精氨酸的含量结果准确灵敏、方法可靠.

微粉化马来酸多潘立酮在犬体内的绝对生物利用度研究

目的:研究微粉化的马来酸多潘立酮在犬体内的药动学及绝对生物利用度.方法:Beagle犬6只,随机分为2组,采用单剂量交叉给药方案,分别先后给予单剂量口服微粉化马来酸多潘立酮薄膜衣片和静脉注射微粉化马来酸多潘立酮,用HPLC-FID法测定血药浓度,并用3p97程序拟合药动学参数.结果:微粉化马来酸多潘立酮在犬体内的药-时数据符合二室模型,主要药动学参数为:t1/2β=14.22min,CL=16.84 mL/(h·kg),Cmax=25.47 μg/L,tmax=34.23 min,AUC0→∞=328 129 μg/(L·min).此测定方法准确度高,灵敏,简便易行.微粉化后的马来酸多潘立酮的绝对生物利用度为40.43%.结论:微粉化后的马来酸多潘立酮的生物利用度较多潘立酮的生物利用度有所提高.

氯尼达明合成路线的研究

目的:选择适合工业化生产的氯尼达明合成路线.方法:以乙酰苯肼为起始原料,与水合氯醛、盐酸羟胺在硫酸钠水溶液中生成N-乙酰氨基肟基乙酰苯胺,然后环合,水解生成1H-吲唑-3-羧酸,再与2,4-二氯氯苄反应生成氯尼达明.结果:所得产物经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证了结构.结论:此工艺路线生产成本低廉,反应条件温和,适于工业化生产.

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规范药品编码相关数据库的设计

以面向对象的数据库设计技术为核心,结合程序设计,给出了药品规范编码用的相关数据库的结构以及相应存储过程的实现算法.