药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位: 中华人民共和国教育部
- 主办单位: 中国药科大学
- 影响因子: 0.62
- 审稿时间: 1个月内
- 国际刊号: 1001-5094
- 国内刊号: 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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非肽类肾素抑制剂的研究进展
肾素为一种天冬氨酸蛋白酶,是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,也是维持血管功能和正常血压的关键物质.通过抑制肾素从而在RAAS的上游阻断该通路对于高血压的治疗以及新的抗高血压药物的开发具有非常重要的意义,目前各大制药公司正在研发各种新型的口服有效的肾素抑制剂.综述具有不同结构骨架的非肽类肾素抑制剂的结构改造、构效关系和临床应用研究进展.
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抗HIV-1药物及其复方制剂研究新进展
抗HIV-1感染的治疗具有终身性,而目前临床上的抗HIV-1药物在长期使用的情况下会产生副作用并有耐药性问题,故开发作用于新靶点的抗HIV-1药物成为研发的热点.对近几年上市或在研的抗HIV-1药物及其复方制剂进行综述,并对其前景进行展望.
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药源性特异质肝损伤及其发生机制的研究进展
药源性特异质肝损伤是一种在临床剂量范围内,仅在少数病人身上发生的药物不良反应.由于难以预测,特异质肝损伤带来的危害相对于传统肝损伤来说更为严重,对其产生原因及损伤机制的了解有助于临床的安全用药.综述特异质肝损伤的发生机制及目前采用的研究方法,以为其预防和治疗提供思路.
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抗肿瘤药Selumetinib
癌症的发生通常与细胞信号通路中某些涉及细胞增殖、分化和存活的组分发生突变有关.Ras-Raf-丝裂原激活的蛋白激酶(MEK)-细胞外信号调节激酶(ERK)通路为一种胞内关键信号通路,其可通过多个磷酸化步骤将有丝分裂信号由细胞外传递至细胞核,在肿瘤(尤其是存在ras和raf突变的肿瘤)的发生发展中起重要作用.抗癌药selumetinib可通过调控Ras-Raf-MEK-ERK通路中关键蛋白激酶MEK水平来抑制包括具braf-突变的黑色素瘤和具kras-突变的非小细胞肺癌(NSCLC)在内的多种肿瘤的生长.目前该药处于Ⅱ期临床研究阶段.
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慢性粒细胞性白血病治疗药Omacetaxine Mepesuccinate
梯瓦(Teva)制药公司开发的omacetaxine mepesuccinate(商品名:Synribo)于2012年10月26日获美国FDA批准,用于治疗对2种以上酪氨酸激酶抑制剂(TKI)耐药或不可耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)患者.本品为从粗榧(Cephalotaxus harringtonia)中提取的生物碱,也可由三尖杉碱半合成制得.其可通过阻断蛋白合成的初始延伸步骤而抑制蛋白质翻译,并可与核糖体A-位点相互作用,阻断氨酰-tRNA的氨基酸边链的正确定位.
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治疗玻璃体黄斑粘连的药物Ocriplasmin
ThromboGenics公司研制的ocriplasmin(商品名:Jetrea)于2012年10月18日获美国FDA批准用于治疗玻璃体黄斑粘连(VMA),从而成为首个获准用于该适应证的药物.本品为重组截短型人纤溶酶,相对分子质量为270 000,可致玻璃体和玻璃体视网膜界面的蛋白质组分(如层粘连蛋白、纤维连接蛋白和胶原蛋白)水解,故可溶解造成VMA的蛋白基质.
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西地碘咀嚼胶制备工艺的考察
目的:制备新型咀嚼胶以解决西地碘含片顺应性差等问题.方法:以包合物包合率、质量收率和载药量的综合评分为评价指标,采用单因素考察和正交实验设计优选饱和水溶液法制备包合物的佳工艺,用差示扫描量热分析法确证包合物的形成,并进行稳定性考察;以胶基含量、糖与山梨醇的质量比和薄荷粉含量为考察因素,以顺应性综合评分为评价指标,优选热熔法制备咀嚼胶的佳处方,并分别对佳处方制备的咀嚼胶与西地碘含片的顺应性进行评分.用紫外-可见分光光度法测定咀嚼胶中碘含量,并进行方法学考察.结果:佳包合条件为:12、KI和β-环糊精的物质的量比为1∶1∶1,40℃包合1h,所得包合物包合率为(83.50±1.17)%,质量收率为(82.06±1.21)%,载药量为(18.58±0.02)%,稳定性较好.佳咀嚼胶处方为胶基含量25%,薄荷粉含量0.8%,糖与山梨醇的质量比为1∶1,所得咀嚼胶顺应性评分结果较西地碘含片有显著提高.3批西地碘咀嚼胶样品中碘含量分别为标示量的105.60%、110.81%和110.86%.结论:西地碘包合物提高了碘的稳定性,显著改善了西地碘咀嚼胶的顺应性.紫外-可见分光光度法测定咀嚼胶中的碘含量准确可靠.
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盐酸帕洛诺司琼注射液的制备和质量控制
目的:制备盐酸帕洛诺司琼注射液,并建立质量控制方法.方法:考察辅料用量、配伍液和灭菌参数等对制剂的影响,参照盐酸帕洛诺司琼注射液同类产品Aloxi(R)的处方,确定制剂处方工艺.采用HPLC法,测定制剂中盐酸帕洛诺司琼的含量和有关物质,并考察制剂稳定性.结果:金属络合剂依地酸二钠、渗透压调节剂甘露醇和针用活性炭的用量分别为盐酸帕洛诺司琼注射液制剂体积的0.01%、4.15%和0.01%(质量浓度分别为0.1、41.5和0.1 g·L-1);制剂与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍时含量不受影响;流通蒸汽灭菌条件为121℃下15 min.制备的盐酸帕洛诺司琼注射液含量和有关物质以及稳定性均符合质量控制要求.HPLC法所测盐酸帕洛诺司琼质量浓度的线性范围为1 ~200 mg·L-1 (r2 =0.999 7).结论:该处方工艺合理、实用,质量控制方法可靠、易行.
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硫酸小诺霉素注射液无菌检查方法的建立及验证
目的:验证硫酸小诺霉素注射液的无菌检查方法.方法:根据《中国药典》2010年版二部附录无菌检查法,采用薄膜过滤法,以0.1%无菌蛋白胨氯化钠水溶液为冲洗液,考察冲洗量分别为每筒100和200 mL时,金葡菌、枯草芽孢杆菌、大肠埃希菌、生孢梭菌、白色念珠菌和黑曲霉的生长情况.结果:冲洗量为每筒100 mL时,大肠埃希菌生长情况不佳;冲洗量为每筒200 mL时,所有菌均生长良好.结论:冲洗量为每筒200 mL时,可消除硫酸小诺霉素的抗菌作用,大肠埃希菌可作为硫酸小诺霉素的敏感菌株.经过验证,该法适用于硫酸小诺霉素注射液的无菌检查.
年 | 期数 |
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2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |