药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位: 中华人民共和国教育部
- 主办单位: 中国药科大学
- 影响因子: 0.62
- 审稿时间: 1个月内
- 国际刊号: 1001-5094
- 国内刊号: 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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大环内酯类抗生素抗菌机制及构效关系研究现状
大环内酯类抗生素在临床上的广泛应用导致其耐药性问题日益凸显,对其作用机制及构效关系进行深入研究,有助于设计出抗菌活性更强且不易诱导耐药性的新型抗生素.综述大环内酯类抗生素抗菌机制及构效关系的研究现状.
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低氧激活的抗肿瘤药物及其研究近况
肿瘤微环境的低氧特性使其对放疗和化疗产生耐受性,导致治疗难度增加.低氧激活前药是一类对正常组织无毒或毒性较低、进入肿瘤低氧微环境后即可被激活并发挥抗肿瘤活性的药物,已成为目前抗肿瘤药物研究的热点之一.综述氮氧化物、醌类、硝基化合物及金属络合物这几种低氧激活的抗肿瘤药物及其研究近况.
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用于治疗肥胖和糖尿病的二酰甘油酰基转移酶抑制剂研究进展
人体内的二酰甘油酰基转移酶是催化三酰甘油终合成的关键酶,其基因缺失或酶活受抑时,机体不会因高脂饮食而发生肥胖,且对胰岛素的敏感性增强,因此该酶可作为肥胖和糖尿病治疗药物的靶点.综述二酰甘油酰基转移酶的功能研究以及天然来源和合成的二酰甘油酰基转移酶抑制剂的药理活性和构效关系.
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抗艾滋病药
自抗逆转录病毒疗法问世以来,HIV-1感染者的生活质量和生存时间得到了显著改善.然而,随着多药耐药病毒株的出现,现有治疗药物逐渐无法有效控制患者体内的HIV-1繁殖,因此开发作用机制新颖的抗艾滋病药物也变得更加刻不容缓.趋化因子受体CCR5为HIV-1入侵机体细胞的主要辅助受体之一,近年来以CCR5为靶点的抗艾滋病药物越来越受到关注.武田制药(Takeda)公司和Tobira Therapeutics公司合作开发的抗艾滋病药cenieriviroc (代号:TAK- 652;TBR- 652)为一种口服有效的CCRS/CCR2双重抑制剂,临床研究证实,本品可有效降低HIV-1感染者体内的病毒载量;此外,其在人体内具有优良的药动学特性,且耐受性良好,不会引发剂量限制性不良反应.
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抗糖尿病药
随着经济发展和生活水平的提高,一些不健康的生活方式和习惯导致全球糖尿病发病率逐年攀升.目前用于糖尿病治疗的药物按作用机制可分为胰岛素、磺脲类(促进胰岛素分泌)、双胍类(增加葡萄糖利用)、噻唑烷二酮类(增强机体对胰岛素的敏感度)、α-葡萄糖苷酶抑制剂(抑制寡糖和多糖分解为葡萄糖,延缓糖的吸收)、胰高血糖素样肽-1( GLP-1)类似物(模拟GLP-1的胰岛素分泌增强作用及其他抗高血糖作用)和二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂(通过抑制DPP-4活性延长GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽的生理活性持续时间)等.尽管可供选择的药物很多,但其亦存在诸多问题,例如对部分患者疗效不佳以及可引发严重不良反应等.
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大环内酯类抗生素
由Cempra公司开发的大环内酯类抗生素solithromycin(CEM-101,OP-1068)为首个进入临床研究的氟取代酮内酯药物,其抗菌谱广,对耐大环内酯类和酮内酯类抗生素的细菌亦有活性.此外,研究显示,本品对耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)、肠球菌(包括耐万古霉素的肠球菌)、淋球菌、非典型细菌(如军团杆菌属细菌)、支原体、脲原体、衣原体、鸟胞内分枝杆菌复合体(包括其耐药株)以及间日疟原虫和镰状疟原虫(包括其阿奇霉素耐药株)亦有抑制作用.Ⅰ期临床研究表明,本品耐受性良好,口服给药后其在受试者血浆、组织和细胞内均呈较高浓度.Ⅱ期临床研究显示,本品治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)的疗效与标准疗法相近,且安全性高.
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美国处方量排名前100位药物的市场分析
近来,美国处方药市场中一个显著的新动向为仿制药物的使用不断增加,病人用在药物上的支出不断减少.笔者通过对2010年美国处方量排名前200位的药物进行分析后发现,其中相当一部分药物同时被多家厂商生产,其均为价格相对低廉的仿制药.值得一提的是,我国公布的基本药物中亦均是价格相对低廉的常用仿制药物,这一点中美两国极其相似.
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HPLC法测定福辛普利钠片中主药及有关物质A的含量
目的:建立测定福辛普利钠片中主药及有关物质A含量的HPLC法.方法:采用外标法,选择Agilent C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm)为固定相,甲醇-0.2%磷酸溶液(体积比80:20)为流动相,流速1.0 mL· min-1,检测波长215 nm.结果:福辛普利钠和有关物质A质量浓度分别在4.8~193.4 mg·L-1和0.2~10.3 mg·L-1范围内,其色谱峰面积与质量浓度的线性关系良好.福辛普利钠含量测定的加样回收率平均值为101.26%.测得3批样品中的福辛普利钠含量分别为标示量的95.8%、96.4%和96.0%,有关物质A含量分别为标示量的0.9%、0.7%和0.8%.结论:该法灵敏度高、专属性强、简便可靠,可用于福辛普利钠片中主药及有关物质A的含量测定.
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SMYD3调控人乳腺癌MCF-7细胞增殖机制的研究
目的:通过转染技术抑制或增强SMYD3基因的表达,以探讨SMYD3对乳腺癌MCF-7细胞增殖的调控机制机制.方法:以MTT法和软琼脂克隆形成实验研究抑制或增强SMYD3基因表达对细胞增殖的影响,以RT-PCR法和Western印迹法检测MCF-7细胞经转染后,胞内SMYD3、ERK/MAPK通路相关蛋白及其磷酸化产物,以及凋亡和细胞周期调控相关蛋白表达水平的变化.结果:用针对SMYD3基因的shRNAs表达质粒转染MCF-7细胞后,其SMYD3基因mRNA和蛋白表达水平下调,细胞生长受到抑制,细胞中ERK1/2、CyclinD1和CDK4蛋白水平明显下调;软琼脂克隆形成实验显示,增强SMYD3基因表达能明显促进MCF-7细胞克隆形成.结论:SMYD3可通过激活ERK/MAPK信号转导通路和上调细胞周期相关蛋白CyclinD1和CDK4的水平提高肿瘤细胞的增殖能力.
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基于WebGIS的药品销售系统设计与研究
目的:提高药品销售系统处理和分析地理空间数据的功能.方法:在分析了现有医药企业信息系统不足的基础上,采用WebGIS技术和Web服务技术开发新型药品销售信息系统.结果:设计了以服务为中心,采用多层结构的医药企业产品销售系统框架,其功能与传统销售系统相比更具优势.结论:GIS技术改进了药品销售系统的功能,满足医药销售企业适应市场需求变化的需要.
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