药物中有关物质的色谱分析研究近况

综述近年来药物中有关物质检查的色谱分析技术及其应用,比较了各种方法的优缺点,并简要介绍了对药物中有关物质进行检查、结构分析的一般流程.药物中的有关物质与药物的质量密切相关,对有关物质的检测和控制也显得愈发重要.

类风湿关节炎治疗的新靶点及相关药物

类风湿关节炎为一种常见的自身免疫性疾病,以细胞与体液免疫功能异常、滑膜炎症和关节损伤为主要病变特征.近年来,随着对该病发生机制认识的不断加深,一些可用于靶向治疗的潜在靶点相继被发现.综述类风湿关节炎治疗的新靶点,如细胞因子及其受体、细胞募集相关分子、免疫细胞表面抗原等及针对这些靶点开发的药物.

药用泡沫气雾剂的研究和应用概况

综述药用泡沫气雾剂的组成、性能评价及相关产品的开发与应用,重点讨论中药泡沫气雾剂的研发情况,并对此类制剂在妇科疾病治疗和相关个人护理方面的应用研究进行了介绍.

精氨酸酶对血管功能的影响及相关药物研发

精氨酸酶活性和表达的增加与血管功能紊乱及由此发生的疾病有密切的关系.综述精氨酸酶对精氨酸/一氧化氮通路的影响、精氨酸酶与血管功能紊乱及由此发生的疾病的关系以及相关药物研究进展.

偏头痛治疗药Telcagepant

默克公司在国际头痛协会(IHC)第14届大会上公布了偏头痛治疗新药telcagepant(MK-0974)的两项重要Ⅲ期临床试验数据,数据显示:该药可持续减轻头痛症状,且不良反应较小.

Colcrys获准用于治疗痛风

近日,美国FDA批准URL的子公司Mutual制药公司开发的Colcrys作为首个单一成分的秋水仙碱产品用于治疗痛风.该药还获准用于一种遗传性周期性发热综合征--家族性地中海热(FMF),成为首个获准用于该疾病的药物.

用于减肥的复方制剂Qnexa

Vivus公司开发的减肥药物Qnexa由小剂量的可增加饱腹感的抗惊厥药托吡酯和食欲抑制剂芬特明组成,该药在两项分别名为EQUIP和CONQUER的Ⅲ期临床试验中均达到主要考察指标的预期,与安慰剂相比,其可显著降低患者体重.

长效降糖药Byetta

一项名为DURATION-3的为期26周的开放性Ⅲ期临床试验表明:与赛诺菲-安万特公司研制的每日1次用胰岛素类似物Lantus相比,礼来公司和Amylin制药公司合作开发的每周1次注射用抗糖尿病药物Byetta(通用名为exenatide)可更有效地控制高血糖患者的血糖水平,且用药后患者体重有所减轻,发生低血糖的风险也更低,预示着该药有很大的开发前景.该制剂采用了Alkermes公司长效制剂的专利技术.两家公司已就Byetta每周1次注射使用治疗2型糖尿病向美国FDA递交了新药申请.

抗癫痫药醋酸艾司利卡西平

钠通道阻滞药醋酸艾司利卡西平(代号为BIA-2-093)是为提高卡马西平(CBZ)和奥卡西平(OXC)的疗效、改善其耐受性而开发的抗癫痫新药,为CBZ类第3代药物S-利卡西平的前药、OXC的活性代谢物.Ⅲ期临床研究显示:醋酸艾司利卡西平与其他抗癫痫药物联合应用时,可有效降低癫痫部分性发作患者的发作频次,且安全性好,并可提高患者生活质量.

抗肺结核的ATP合成酶抑制剂TMC-207

肺结核(TB)为严重威胁人类健康的主要传染性疾病之一,由于耐药结核分枝杆菌的不断出现,合并HIV感染造成的治疗障碍以及目前治疗方案实施的繁杂等,该病尚未得到有效控制,亟待研发出新的、作用迅速且有效的药物,以缩短治疗TB的疗程并简化其治疗方案.

具有抗癌作用的抗上皮细胞黏附分子单抗 Catumaxomab

Catumaxomab (Removab(R))是由单抗HO-3衍生的一种三功能抗体,能同时激活T细胞和辅助免疫细胞,从而破坏拥有表面抗原--上皮细胞黏附分子(Ep-CAM)的靶肿瘤细胞.该药在欧洲已获准用于治疗由Ep-CAM-阳性上皮源性转移瘤所引起的恶性腹水,目前其正处于治疗卵巢癌和胃癌的Ⅱ期临床试验中.

抗丙肝病毒的NS5B抑制剂R-7128

丙型肝炎病毒(HCV)感染性强、传播率高,对人类健康造成很大危胁,目前丙型肝炎的标准疗法是使用聚乙二醇化干扰素α+利巴韦林,但由于HCV基因型的变异,目前其仅对HCV 1型感染患者有效.而且该疗法本身还具有一定的毒副作用,改进方法之一是改用以病毒复制所需的RNA依赖性RNA聚合酶HCV NS5B蛋白为靶点的核苷类似物,现已有多个该类化合物进入临床研究阶段.

复方维生素B6缓释微丸胶囊的制备及质量控制

目的:制备复方维生素B6缓释微丸胶囊,并建立其含量测定方法以控制质量.方法:采用单因素实验法,对复方维生素B6缓释微丸的制备工艺进行优选,并采用高效液相色谱法同时测定佳工艺条件下制备的胶囊中维生素B6和叶酸的含量.结果:复方维生素B6缓释微丸胶囊由微丸A、B、C灌装而成,其中微丸A、B采用粉末上药法制备,佳工艺为:主机转速200～350 r·min-1、喷浆泵速20～40 r·min-1、供粉速度40～60 r·min-1、喷雾压力0.1～0.3 Mpa;微丸C采用溶液上药法制备,佳工艺为:流化温度40～60 ℃、雾化压力0.1～0.3 Mpa、蠕动泵速10～20 mL·min-1、沸腾负压0.2～0.5 Mpa.测得所制备胶囊中维生素B6和叶酸分别在74.20～593.6 mg·L-1 (r=0.999.9)和1.022～8.162 mg·L-1 (r=0.999 8)范围内呈线性关系,平均回收率分别为99.53%(RSD=0.44%)和98.38%(RSD=0.87%)(n=3).3批样品中维生素B6的平均质量分数分别为99.68%、98.53%和98.98%,叶酸的平均质量分数分别为98.54%、 98.63%和99.04%.结论:优选工艺稳定,定量方法简便准确、可靠且专属性强,可用于复方维生素B6缓释微丸胶囊的质量控制.

伊贝沙坦脉冲微丸的制备方法

目的:考察伊贝沙坦脉冲控释微丸的制备工艺.方法:采用流化床工艺,将伊贝沙坦原料黏附在空白丸芯上,制成含药微丸;以低取代羟丙基纤维素为包溶胀层材料,乙基纤维素水分散体为包控释层材料,采用同样的工艺包溶胀层和控释层,并通过正交试验优选佳工艺条件.按佳包衣工艺操作,以低取代羟丙基纤维素、吐温-80、乙基纤维素水分散体和葵二酸二丁酯为包衣材料,以释药时滞及时滞后的突释药量为指标,优选佳处方.结果:佳工艺条件为:上药、包溶胀层、包控释层工艺中使用的风量分别为20、30、40 m3·h-1;进风温度分别为45、50、50 ℃;喷雾压力均为0.2 Mpa;喷液速度分别为8、9、9 g·s-1.4种包衣材料在微丸中所占的佳质量百分比分别为25%、1%、25%和0.5%,制得的脉冲控释微丸的平均时滞约为7小时,时滞后2小时突释量均大于70%.结论:在该工艺条件下制备的伊贝沙坦脉冲控释微丸的体外释放能够达到脉冲控释效果,制备工艺简单、可控.

甲氧基聚乙二醇-聚己内酯共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱纳米粒的制备及药动学参数的测定

目的:制备甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MePEG-PCL)共聚物载药7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)纳米粒,并测定其在大鼠体内的药动学参数.方法:采用薄膜分散法制备MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒.将SD大鼠随机分为两组,分别静脉注射SN-38纳米粒及SN-38溶液制剂(作为对照),采用HPLC法测定两种制剂给药后0.17、0.5、1、2、3、5、7、9、12小时的血药浓度,并用3p97药动学软件处理数据,计算药动学参数.结果:制得的MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒粒径为115 nm,包封率大于90%,纳米粒分散液中SN-38质量浓度约为0.2 g·L-1.SN-38纳米粒和SN-38溶液制剂的代谢半衰期(t1/2β)分别为(8.8 ±1.4)和(1.4±0.3) h;AUC分别为(3.1±0.8)和(1.9±0.5) g·h·L-1.结论:MePEG-PCL嵌段共聚物能够有效包载SN-38.与SN-38溶液制剂相比,MePEG-PCL共聚物载药SN-38纳米粒代谢半衰期更长,AUC更大,表明其具有长循环作用.

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