药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展
整合酶是人类免疫缺陷病毒(HIV)进入宿主细胞复制过程中必不可少的一种酶,而人体组织中无此酶,因此,此酶成为高效、低毒的抗HIV药物研发的理想靶标.简介HIV-1整合酶及其抑制剂的作用机制,分类综述具有二酮酸药效团类似结构的喹啉酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展.
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Survivin小分子抑制剂:肿瘤治疗和化学预防的新策略
Survivin是凋亡抑制蛋白家族成员之一,在肿瘤组织中有特异性分布与表达,且与肿瘤的发生发展和预后以及血管生成密切相关,故其靶向抗肿瘤疗法,尤其是其小分子抑制剂作为肿瘤治疗和化学预防的新策略,已成为药学研究领域的热点.概述survivin的结构与活性、功能以及在肿瘤组织中的特异性分布与表达,并按作用机制的不同,分类介绍具代表性的各种survivin小分子抑制剂的研究进展.
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药物共晶的新研究进展
药物共晶是药物活性成分与共晶试剂通过分子间作用力(如氢键)而形成的一种新晶型,它可改善药物活性成分的理化性质和生物利用度,所以近年来有关药物共晶的研究已成为药学领域一大热点.分类综述酰胺类、羧酸类、醇酚类和杂环类药物共晶的制备研究以及对药物活性成分的理化性质和生物利用度等的影响,为药物共晶在药学领域的应用提供参考和借鉴.
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基于分子对接技术的血小板P2Y12受体拮抗剂研究现状
P2Y12受体是存在于血小板表面的一种G蛋白偶联受体,在血小板聚集过程中发挥重要作用.其受体拮抗剂是一类抑制血小板聚集的药物,临床上主要用于预防和治疗由血小板异常聚集所致血栓性心脑血管疾病.氯吡格雷即为一种P2Y12受体拮抗剂,是目前临床上首选的抗血小板聚集药物之一,但因存在“氯吡格雷抵抗”等缺陷,其疗效受到极大影响.因此,新型P2Y12受体拮抗剂类抗血小板聚集药物的研发备受关注.综述应用分子对接技术进行的血小板P2Y12受体及其拮抗剂研究的新进展,包括P2Y12受体与配体的结合模式以及P2Y12受体拮抗剂的构效关系研究,为高效低毒的抗血小板聚集新药的开发提供参考.
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口服胃肠动力药TZP-102
人和哺乳动物空腹时上胃肠道呈静息和收缩的周期性循环往复状态,即称为移行性复合运动(MMC),其包含3个时相(总时程约为100 ～ 180min):Ⅰ相为较长时程的低运动性静息期;Ⅱ相为较短时程的非推进性移行收缩期;Ⅲ相为5～7 min的高强度推进性收缩期(又称饥饿性收缩期),可促进未消化食物残余的清除,引发饥饿感和食欲.
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抑郁和焦虑症治疗药Lu-AA-21004
重度抑郁症(MDD)和焦虑症往往初发于儿童或青春期,且可持续并带入成人阶段.据WHO统计,1990-2001年间抑郁症在全球已成为人们(尤其是女性)终生残障的主要原因.研究发现,神经元突触处单胺能神经递质的消除可引发一系列情感性疾病,且靶向此通路中不同信号分子[如钠依赖性5-羟色胺(5-HT)转运体(5-HTT)]的药物能有效减轻抑郁症状,故中枢神经系统(CNS)中单胺能信号传导通路一直被认为在情感和行为方面起重要作用,5-HT、多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)则是公认的单胺能信号传导中3种主要的神经递质,其中5-HT在体内是由色氨酸经色氨酸羟化酶和氨基酸脱羧酶作用而产生的一种典型神经递质,并具有调控其他神经递质[如DA、NE、谷氨酸和y-氨基丁酸(GABA)等]释放的神经调节剂作用,还可起控制血管加压素和皮质醇等激素释放的神经内分泌调节剂作用,而且其受体多样化,在许多神经病学和行为学过程中发挥多重功效.
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非洛地平缓释片在健康人体内的药动学研究
目的:建立用于测定人血浆中非洛地平的LC-MS/MS法,研究非洛地平缓释片在健康人体内的药动学.方法:色谱条件:色谱柱为Agilent HC C18柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.05％甲酸溶液(83:17)和乙腈,线性梯度洗脱,流速为1 mL· min-1,柱温为35℃,进样量为20 μL;质谱条件:电喷雾正离子化,三重四极杆质谱多反应监测模式,非洛地平和内标西尼地平的选择性反应检测离子分别为m/z 384.0→338.1和m/z 493.0→375.1.20名中国成年健康男性受试者随机分为2组,采用自身双交叉试验设计,先单剂量空腹口服5 mg非洛地平缓释片受试制剂或参比制剂,并于不同时间点采集肘静脉血(0～72 h)；随后进行多剂量试验,2组受试者连续8d服用受试制剂或参比制剂(5 mg,qd),于第8d服药后按单剂量试验中的采血方案在各时间点采集血样.对采集的所有血样进行血浆分离及处理,采用建立的LC-MS/MS法测定非洛地平血药浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数.结果:分析方法学评价:非洛地平血药浓度在0.025～10 μg·L-1范围内线性关系良好,方法精密度、准确度和回收率均良好,且无明显基质效应.药动学评价:受试制剂单剂量和多剂量给药后的主要药动学参数Cmax分别为(1.29±0.49)和(1.26±0.48) mg·L-1以及AUC0-72 h分别为(21.2±5.0)和(20.1±7.9)mg·h·L-1,均与参比制剂无显著差异(P＞0.05)；与单剂量给药相比,2种制剂经多剂量给药后的稳态Cmax、Tmax和AUC值均无显著性变化.结论:建立的LC-MS/MS法专属、灵敏、准确,可满足非洛地平缓释片的药动学研究要求；非洛地平缓释片多剂量给药,不会导致体内药物蓄积.
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盐酸阿罗洛尔合成工艺改进
目的:改进盐酸阿罗洛尔合成工艺.方法与结果:以噻吩-2,5-二羧酸为原料,首先与甲醇酯化,得到噻吩-2,5-二羧酸甲酯,再与乙酸乙酯发生Claisen酯缩合反应,并通过酸性水解脱羧,制得关键中间体5-乙酰噻吩-2-羧酸,随后经4步反应得到5-(2-巯基-4-噻唑基)-2-噻吩甲酰胺,其又与环氧氯丙烷缩合,接着在叔丁胺作用下开环,而后与浓盐酸成盐,即得目标化合物,总收率为16.3％,其结构经ESI-MS和1H NMR确证.结论:该改进的合成路线与工艺简化了合成步骤,提高了盐酸阿罗洛尔收率,有利于其工业化生产.
| 年 | 期数 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 |
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