色彩学及其相关技术在片剂中的应用

色彩学是一门跨越多个学科领域的综合性学科.片剂彩色的外观有利于改善患者对片剂的视觉感受,提高治疗顺应性.综述色彩及其相关技术在片剂中的应用,包括彩色片制备技术、应用的新辅料及美学评价体系.

CYP1和COMT介导的雌二醇代谢与乳腺癌的关系及相关抗癌药的研发思路

雌二醇代谢在乳腺、子宫和卵巢等雌激素相关器官以及肿瘤组织内主要由细胞色素P450酶1和儿茶酚甲基转移酶所介导.这两种酶的调控以及儿茶酚甲基转移酶的基因多态性与乳腺癌的发生发展密切相关.综述雌二醇代谢中细胞色素P450酶1和儿茶酚甲基转移酶的作用及其与乳腺癌的关系,探讨与细胞色素P450酶1和儿茶酚甲基转移酶相关的抗肿瘤药物的研发.

细胞自噬与肿瘤治疗

综述细胞自噬及其与肿瘤的关系以及相关抗肿瘤治疗靶点和药物研究方面的新进展.细胞自噬是一种广泛存在于真核生物中的细胞程序性死亡机制,其可通过降解受损细胞器和大分子来维持细胞内稳态,并实现细胞内成分的循环利用.近年来发现其在肿瘤发生发展过程中起着重要作用,从而成为肿瘤治疗的研究热点.

免疫抑制剂的研究新进展

目前临床上使用的免疫抑制剂存在多种不良反应,而鞘氨醇-1-磷酸、淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶、Janus激酶3和雷帕霉素靶蛋白等新的免疫抑制作用靶点的出现为开发活性高、副作用小的新型免疫抑制剂提供了新途径.综述鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂以及淋巴细胞特异性酪氨酸蛋白激酶、Janus激酶3和哺乳类动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂等4类免疫抑制剂的新研究进展,探讨各结构类型的衍生物的构效关系.

Rituximab可用于治疗慢性淋巴细胞白血病

罗氏(Roche)公司与生物基因艾迪克(Biogen Idec)公司联合开发的抗CD20药物Rituxan/MabThera(通用名:利妥昔单抗),近期已获美国FDA批准,与化疗联合用于初发或已经接受过治疗(复发性或顽固性)的慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukaemia,CLL)患者.

良性前列腺增生治疗药Urorec将在欧洲上市

Recordati制药公司的Urorec(silodosin)在欧洲获准用于治疗良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH).Urorec原先由Kissei制药公司开发,此后Recordati公司获得其在45个欧洲国家的销售权,计划于2010年底或2011年初上市.

Synta公司获准继续开发抗癌药elesclomol

Synta制药公司于近期获得FDA批准以继续开发抗癌药elesclomol.该公司曾于2009年开展了一项由630名未曾接受过化疗的转移性黑色素瘤患者参加的名为SYMMETRY的Ⅲ期临床试验,受试者被随机分组,接受elesclomol+紫杉醇或单用紫杉醇.

降血脂药Crestor预防心脏病的适用人群扩大

自2009年12月获FDA专家组的首肯后,阿斯利康公司开发的降血脂药Crestor(rosuvastatin)近期获FDA批准扩大适应证,用于低密度脂蛋白水平(LDL)正常和无临床症状相关心脏疾病但存在心脏病风险的高危人群,以降低中风、心脏病发作和接受冠状动脉血管再造术的风险.

可用于肾移植排异反应的免疫抑制剂belatacept

2010年3月1日,美国FDA心血管和肾脏药物顾问委员会通过投票建议FDA批准百时美施贵宝(BMS)公司开发的免疫抑制剂belatacept用于预防肾移植排异反应的申请.

杀微生物凝胶产品PRO2000Ⅱ/Ⅱb期临床研究获阳性结果

Indevus公司研制的萘磺酸盐聚合物产品PRO2000为一种全新的杀微生物凝胶,也是一种阴离子聚合物.

Vpriv获准用于治疗戈谢病

Shire公司开发的Vpriv(velaglucerase alfa)于近期获FDA批准用于Ⅰ型戈谢病(Gaucher's disease)的治疗.

半合成抗生素Xifaxan可望用于肝性脑病

2010年2月23日,美国FDA专家组通过投票多数赞成批准Salix制药公司开发的用于治疗胃肠道感染的半合成抗生素Xifaxan(通用名:利福昔明)增加肝性脑病(HE)这一新适应证,虽然并未对此进行表决,但大部分专家支持FDA的建议,即该适应证应是显著减少HE发作的风险,而非Salix公司所宣传的"用于缓解和治疗HE".

乙型脑炎疫苗IC51

澳大利亚Intercell AG公司开发的乙型脑炎病毒(Japanese encephalitis virus,JEV)疫苗IC51,为培养于Vero细胞的SA14-14-2毒株经纯化和甲醛灭活制得,该疫苗于2009年上半年,分别获得澳大利亚治疗产品管理局(Therapeutic Goods Administration,TGA)、美国FDA和欧洲药品管理局(European medicines agency,EMEA)批准,用于成人预防乙型脑炎.

非甾体抗炎药Naproxcinod

由法国NicOx公司开发的非甾体抗炎药(NSAID)naproxcinod为经典NSAID萘普生(naproxen)与一氧化氮(NO)供体偶连所得到的新化合物,亦为首个具有环氧合酶(COX)抑制作用的NO供体(CINOD),目前正在进行治疗骨关节炎的Ⅲ期临床研究.

肺动脉高压治疗药Riociguat

肺动脉高压(pulmonary hypertension,PH)是一种临床常见病症,病因复杂,可由多种心、肺或肺血管疾病引起,其发生时肺动脉压增加,从而导致血管重构、右心负荷增大以及心脏衰竭.目前的治疗方法有限,患者的生存率较低.

正交设计优化盐酸氨溴索口腔崩解片的处方

目的:优选盐酸氨溴索口腔崩解片的处方.方法:参照市售沐舒坦片中主药含量,确定盐酸氨溴索口腔崩解片中主药用量;选用枸橼酸、酒石酸和富马酸3种矫味酸,两两组合,与微晶纤维素和甘露醇一并进行正交试验,以志愿者对苦味、麻和涩等的口感以及崩解时限、溶出度等为指标,确定微晶纤维素和甘露醇的用量以及矫味酸的种类和用量;将阿司帕坦、薄荷粉末香精和苹果粉末香精分别作为甜味剂和矫味剂,根据志愿者服用后的口感评分,确定其用量;以休止角为指标,确定助流剂硬脂酸镁的用量;交联羧甲基纤维素钠采用常规用量,即占处方的3%.结果:优化处方为:每1 000片含盐酸氨溴索30 g,甘露醇20 g,微晶纤维素40 g,枸橼酸10 g,富马酸10 g, 阿司帕坦5 g, 薄荷粉末香精0.5 g, 苹果粉末香精0.5 g,硬脂酸镁1 g,交联羧甲基纤维素钠4 g.采用优化处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片口感明显改善,崩解时限和溶出度均符合要求,并与市售盐酸氨溴索片生物等效,起效更迅速.结论:得到了符合盐酸氨溴索口腔崩解片剂型要求的处方.

苯酚-硫酸法测定猕猴桃根中多糖的含量

目的:建立测定猕猴桃根中多糖含量的方法.方法:用水提醇沉法从猕猴桃根中提取多糖;采用苯酚-硫酸法测定其含量,并通过正交试验,确定佳显色条件.结果:佳显色条件为:5%苯酚1 mL,浓硫酸4 mL,反应温度100 ℃,反应时间30 min.大吸收波长(λmax)为486.8 nm,平均回收率为102.493 0%,RSD为1.514 4%;线性范围为20.35～101.90 mg·L-1(r=0.999 9). 结论:该法快速、准确、重复性好,可用于于以多糖为有效成分的药物的质量控制.

HPLC法测定玫瑰花瓣中槲皮素含量

目的:建立HPLC法测定玫瑰花瓣中槲皮素含量,并对两个产地玫瑰花瓣中槲皮素含量进行比较.方法:色谱柱:Symmetry Shield RPl8(4.6 mm×150 mm,5μm);柱温:25 ℃;检测波长:368 nm;流速:1.0 mL·min-1 ;流动相:甲醇-0.4%磷酸(60:40);进样量:10μL.结果:槲皮素的平均回收率为98.4%(RSD=1.78%,n=9);和田玫瑰花瓣提取物水解样中槲皮素含量为(3.05±0.090) mg·.g-1 ,(RSD=2.95%,n=3),未水解样中槲皮素含量为(0.405±0.013) mg·g-1,(RSD= 3.21%,n=3);昌吉玫瑰花瓣提取物水解样中槲皮素含量为(1.841±0.013) mg·g-1,(RSD=1.84%,n=3),未水解样中槲皮素含量为(0.225±0.007) mg·g-1,(RSD=3.11%,n=3),和田玫瑰花瓣中槲皮素含量高于昌吉玫瑰花瓣.结论:该方法简便、快速、准确,可用于玫瑰花瓣中槲皮素含量测定及药材质量控制.

降血脂药mipomersen的第二项Ⅲ期临床试验获得阳性结果

Isis制药近期宣布,其开发的降血脂药mipomersen在第二项III期临床研究中获得了成功,可显著降低杂合型家族性高胆固醇血症(heFH)患者的低密度脂蛋白(LDL-C)水平.

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