药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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靶向血管内皮生长因子/血管内皮生长因子受体-2的血管生成抑制剂
血管内皮生长因子(VEGF)及血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)是调节血管生成、内皮细胞增殖和迁移等的关键调控因子.通过阻断VEGF与VEGFR-2的结合可抑制新生血管形成,而新生血管的形成是肿瘤生长和转移的基础.介绍VEGF/VEGFR-2在血管形成中的作用,以及具有抗肿瘤作用的靶向VEGF/VEGFR-2的血管生成抑制剂的研究近况.
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具新生血管抑制及血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展
以血管新生抑制剂和血管阻断剂为代表的肿瘤血管靶向药物作为一种新的抗肿瘤疗法,其研究与开发已取得显著进展,尤其是二者联用已在临床实践中获得更好疗效.因而,近年来具有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究备受关注.这种具双重作用的肿瘤血管靶向药物因同时保持了血管新生抑制剂和血管阻断剂的各自作用特点,在临床肿瘤治疗上更具优势,不仅能一药多靶,增强抗肿瘤疗效,同时还可降低用药剂量,减少毒副作用,提高用药耐受性,故临床应用前景广阔.综述新生血管抑制剂和血管阻断剂的作用机制及特点,介绍具代表性的兼有新生血管抑制和血管阻断双重作用的肿瘤血管靶向药物研究进展.
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碳量子点的合成、表征及应用
对碳量子点的常用合成方法、表征手段及应用情况进行介绍.碳量子点是一种以碳元素为主体的新型荧光纳米材料,具有光学性能优良、细胞毒性低、生物相容性好、易于功能化和成本低廉等优点,在生物和医药领域具有广阔的开发前景.
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抗凝药Betrixaban
心房颤动简称房颤,是常见的持续性心律失常,该疾病发作时心房丧失收缩功能,血液易在心房内淤滞而形成血栓,血栓脱落后随血液转移至全身各处,导致卒中和肢体动脉栓塞等.在房颤时若不能恢复窦性心律,可应用抗凝药物,以预防血栓形成和卒中的发生.在北美,目前用于抗凝治疗的常用处方药为华法林,其虽可有效预防血栓形成,但须合理调整给药剂量,并经常进行血液监测,以防出血事件的发生;不仅如此,华法林还可能与其他药物发生相互作用,引发严重不良反应.
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抗丙型肝炎病毒药Filibuvir
丙型肝炎系由丙型肝炎病毒(HCV)引起的一类传染疾病,可导致肝脏慢性炎症坏死和纤维化,在部分患者中可发展为肝硬化甚至肝癌,对患者的健康和生命危害极大.研究显示:作为一种RNA依赖的RNA聚合酶,非结构蛋白5B(NS5B)在HCV基因复制和蛋白质成熟的过程中起到了重要的作用,抑制NS5B聚合酶活性可有效阻止HCV的RNA复制,因而成为治疗丙型肝炎的有效方法.辉瑞公司开发的filibuir(化合物代号:PF-868554)为口服有效的非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂,可用于治疗慢性HCV感染.本品可通过与NS5B的"thumb 2"口袋非共价结合来发挥抗病毒作用.临床研究表明:本品可迅速降低HCV感染者血液中的HCV RNA水平,且耐受性良好,具有较高安全性.
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用于治疗囊性纤维化的药物Lumacaftor
囊性纤维化(CF)是一种严重威胁生命的遗传性疾病,该病系由CF跨膜传导调节蛋白(CFTR)的缺陷所引起.正常的CFTR为1种存在于细胞膜上的氯离子通道蛋白,氯离子可通过此通道蛋白自由进出细胞,细胞也可分泌1层稀薄的黏液以保护气道上皮.若cftr基因出现G551D突变,CFTR的通道就不能正常开放,氯离子也就无法自由地进出细胞;而90％的CF患者的cftr基因存在另1种突变,即F508del突变(CFTR中508位苯丙氨酸的缺失),若发生这种突变,CFTR就不能正常折叠,其在合成之后极易被降解,导致细胞上的CFTR数量大幅减少,使得氯离子同样不能自由进出细胞.
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用于降低非瓣膜性房颤患者卒中和全身性栓塞风险的抗凝药Apixaban
由百时美施贵宝公司开发的口服抗凝药apixaban(商品名:Eliquis)于2012年12月28日获美国FDA批准,用于非瓣膜性房颤患者以减少卒中和全身性栓塞的风险.百时美施贵宝公司将与辉瑞公司合作销售该药.
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用于人类免疫缺陷病毒携带者及艾滋病患者的止泻药物Crofelemer
腹泻是许多人类免疫缺陷病毒(HIV)携带者和艾滋病(AIDS)患者用药后常见的不良反应,也是患者停止使用抗逆转录病毒药物、改用其他治疗方案的原因之一.2012年12月31日,由Napo制药公司开发的crofelemer(商品名:Fulyzaq)获美国FDA批准,用于减轻正在接受抗逆转录病毒联合用药治疗的HIV携带者及AIDS患者的水样腹泻症状,每日服用2次.该药是首个获准用手HIV携带者和AIDS患者的止泻药,也是FDA批准的第2个植物来源的处方药,该药的活性成分来自秘鲁巴豆(Croton lechleri)的红色汁液[此前,sinecatechins(Veregen)作为首个获FDA批准的植物处方药,于2006年上市,该药被用于肛周和外生殖器尖锐湿疣的局部治疗].在Napo制药公司的许可下,本品由Salix制药公司负责销售.
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用于治疗纯合子型家族性高胆固醇血症的药物Lomitapide
Aegerion制药公司开发的lomitapide(Juxtapid)于2012年12月21日获美国FDA批准,用于纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)患者,以降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇、总胆固醇、载脂蛋白B和非高密度脂蛋白(non-HDL)胆固醇水平.本品需每日空腹服用1次,且至少在晚餐2h后服用.患者在服用本品的过程中,应同服含有脂溶性维生素和必需脂肪酸的补充剂.
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抗结核药Bedaquiline
Janssen Therapeutics公司开发的抗肺结核药bedaquiline(商品名:Sirturo)于2012年12月28日获美国FDA批准,作为联合疗法的一部分,用于其他治疗手段无效的多药耐药肺结核的成人患者.本品是首个获准用于治疗多药耐药肺结核的药物,可通过抑制结核分枝杆菌繁殖和传播所必需的一种酶而发挥作用.
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2012年下半年国家食品药品监督管理局公告要求加强安全性管理的药品
2012年下半年国家食品药品监督管理局(SFDA)公布了医师和患者应严格关注临床使用安全性,或相关制药企业需修订使用说明的以下若干种药品,以确保用药安全.左炔诺孕酮片 SFDA对左炔诺孕酮片非处方药说明书中"不良反应"、"注意事项"和"禁忌证"等相关内容进行了修订和完善.其中,"不良反应"项为:1)可见月经改变,多数表现为服药当月的月经提前或延后;2)可见轻度恶心、呕吐、乳房触痛、头痛、眩晕、疲劳等症状,一般不需处理,可在24h后自行消失,如症状较重或持续存在应向医师咨询;3)可有子宫异常出血,若出血不能自行消失,应及时去医院就诊,警惕异位妊娠的存在.
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柱前衍生化HPLC法测定加巴喷丁胶囊中主药的含量
目的:建立柱前衍生化HPLC法测定加巴喷丁胶囊中的主药含量.方法:对加巴喷丁柱前衍生化后进行测定,选择Sinochrom-ODS(250mm×4.6mm,5μm)为固定相,0.33 mol· L-1乙酸水溶液-甲醇-乙腈(30∶ 70∶ 30)为流动相等度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长336 nm.结果:加巴喷丁在1.0～12.0 mg·L-1质量浓度范围内线性关系良好,其平均加样回收率为99.4％(n=9),RSD为0.84％；测得样品中加巴喷丁含量为标示量的99.82％.结论:该法便捷可靠,专属性强,可用于加巴喷丁胶囊中主药的含量测定.
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复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征
目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征.方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5mg；非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7d.第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期.随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片.采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析.结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6h左右(P＜0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4h左右(P＜0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P＞0.05)；各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P＞0.05).结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究；口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致.
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中药材性状特征在其质量评价中的意义——访佳木斯大学王良信教授
编辑部:王教授,您好!非常有幸能通过全国药用植物化学学术会议认识您.您在报告中指出,在以化学质量为主导的观念指导下,大多数中药学研究者仅将药材性状特征作为药材真伪鉴别的指标,而忽略了其质量学意义.所以您一直在呼吁开展中药材性状质量评价研究,尤其认为应该将药材性状特征和化学成分、药理作用结合起来进行研究.这一观点对我也深有触动.这让我联想到一个词:"相由心生",这个成语原本是用来形容人的,而药材也会如此吗——性状会受到其所含化学成分及含量的影响,即当同一种药材化学成分有差异时,会表现出不同的性状来?把药材的性状特征视为一种质量标准,这个观点很独特,因此,非常希望王教授能详细谈一谈"中药材性状特征适用于其质量评价和控制"这一观点的由来和依据.但在进入正题之前,我想先从王教授这里了解一下:我们国内从事中药研究的人员对这个观点持什么态度?另外,若要将某种药材的性状与其化学成分进行一一对应的研究,真正实践起来可行性如何?
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