药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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多酚类化合物的药代动力学研究概况
综述多酚类化合物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的规律与特征,以期能为其药代动力学相关研究提供有价值的信息,从而促进多酚类化合物的研发.多酚类化合物在自然界中广泛分布,且具有良好的保健和治疗作用.药代动力学研究在揭示其在生物体内的有效物质形式、阐明其作用机制等方面具有重要作用.
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新一代红霉素衍生物及其构效关系研究进展
综述国内外关于十四元大环内酯类抗生素红霉素的结构修饰和所得衍生物抗菌活性的研究近况,介绍了若干个有较好抗菌活性的先导化合物.大环内酯类抗生素广泛应用于临床的同时,细菌对其产生耐药性的问题也愈发突出.以酮内酯为代表的新一代大环内酯类红霉素衍生物具有良好的药动学性质,且对耐药菌有很好的活性,成为近年来大环内酯类抗生素研发的重点.
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生物信息学方法在判断DNA结合蛋白质和预测结合位点中的应用
综述生物信息学方法在判断DNA结合蛋白质和预测结合位点中的应用研究进展.蛋白质与DNA间的相互作用是基因表达调控的分子生物学基础,因此DNA结合蛋白的判断以及DNA与蛋白质间作用位点的预测一直以来都是分子生物学和生物信息学的前沿领域.采用生物信息学方法进行这类判断和预测,具有省时、省力的特点,近年来吸引了众多科学家的关注.
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PEG-L-天冬酰胺酶的临床研究近况
综述近年来对抗肿瘤药物PEG-L-天冬酰胺酶的临床研究进展,讨论其在急性淋巴细胞白血病治疗中的用药方案和疗效,抗药性以及安全性.PEG-L-天冬酰胺酶由E.coli L-天冬酰胺酶经聚乙二醇共价修饰而得,其免疫原性降低,且药物半衰期延长.
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HGS公司用于治疗系统性红斑狼疮的Benlysta获得Ⅲ期临床试验阳性结果
HGS公司(Human Genome Sciences)和葛兰素史克(GSK)公司共同开发的人源单克隆抗体Benlysta(通用名:贝利单抗,曾用名:LymphoStat-B)在一项名为BLISS-52的治疗系统性红斑狼疮(SLE)的关键性Ⅲ期研究中达到主要指标.两家公司称,如果另一项名为BLISS-76的Ⅲ期研究也获得阳性结果的话,他们就将于2010年上半年在欧美及其他地区提出该产品的上市申请,若能获准,该产品将成为近50年来首个治疗SLE的新药.
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儿童使用TNF拮抗剂可能增加患癌风险
美国FDA近日要求TNF拮抗剂的生产厂商更新产品标签内容,补充有关其可能增加儿童和青少年患者罹患淋巴瘤和其他恶性肿瘤的风险的警示语.
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美国FDA批准Sabril为首个婴儿痉挛症治疗药
2009年8月21日,丹麦Lundbeck制药公司研发的Sabril(vigabatrin,氨己烯酸)被美国FDA批准用于治疗婴儿痉挛症(即West综合征),成为美国市场首个治疗该症的药物.此外,该药还可用于复杂部分性癫痫(CPS)成人患者的辅助治疗,目前常用的抗癫痫药物尚不能有效控制这一病症.Sabril通过增加脑内γ-氨基丁酸水平发挥治疗作用,曾于20年前在英国首次获得批准作为一般性癫痫的辅助用药,并于15年前首次在美国申请但因安全性问题而直至目前才获准上市.
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具有抗肿瘤作用的血管阻断剂AA404
奥克兰癌症学会研究中心合成的ASA404(DMXAA,曾用代号:AS1404)为具有较高活性的黄酮醋酸(FAA)类似物.尽管ASA404的分子靶点尚未终确定,但可以明确的是,与其他小分子血管靶向药物不同,ASA404抑制肿瘤血流供应的作用并非是通过调节血管内皮细胞的微管蛋白细胞骨架.临床前研究发现其可诱导肿瘤组织内细胞因子的生成.这些细胞因子可产生多种间接效应(如提高免疫应答),这使得ASA404成为进入临床研究的该类化合物中有开发前景的一种.
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用于改善睡眠障碍的OX1/OX2受体拮抗剂Almorexant
近年来,失眠的发病率呈上升趋势,约有10%～15%的人深受失眠的困扰.目前用于治疗失眠的药物主要为具有γ-氨基丁酸(GABA)能调节作用的苯二氮(艹卓)类药物或被称之为"Z"药物的一系列非苯二氮(艹卓)类药物(如唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、右旋佐匹克隆).近期又有褪黑素MT1/MT2受体激动剂ramelteon应用于临床.
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治疗骨质疏松症的新药米诺膦酸
骨质疏松症是一种以低骨量和骨组织结构性退化为特征的骨疾病.目前临床上使用的骨质疏松症治疗药物,如雌激素类、选择性雌激素调节剂、降钙素和双膦酸盐类主要有利于减少骨吸收;还有一些治疗药物,如氟化物和甲状旁腺激素可增加骨的形成.
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头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价
目的:制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价.方法:以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法(转速100 r·min-1)测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制.结果:优处方采用羟丙甲纤维素(HPMC K15M,6 mg)为骨架材料,卡波姆(CP 971P,20 mg)为黏附材料,乳糖(18 mg)为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6 mg 和0.5 mg.按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7 g;在0.1 mol·L-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用.结论:该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求.
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CPU86017及其手性异构体CPU86017-RS对异丙肾上腺素引起心肌细胞中FKBP12.6和SERCA2a下调的改善作用
目的:探讨对氯苄基四氢小檗碱类化合物CPU86017及其手性异构体CPU86017-RS对异丙肾上腺素(ISO)引起心肌细胞中FKBP12.6和SERCA2a异常表达的改善作用.方法:将原代培养72小时的SD乳鼠心肌细胞随机分为9组:正常组,ISO组,普萘洛尔(10-6 mol·L-1)组,CPU86017低、中、高剂量组(剂量分别为10-7、10-6、10-5 mol·L-1)及CPU86017-RS低、中、高剂量组(剂量分别为10-7、10-6、10-5 mol·L-1),除正常组外,在其余各组的培养基中均另加ISO,使其浓度为10-6 mol·L-1.继续培养24小时后,用RT-PCR和Western Blot法分别测定各组 FKBP12.6 和SERCA2a 的mRNA及蛋白表达水平.结果:与正常组相比,ISO组FKBP12.6 和SERCA2a的mRNA和蛋白表达明显下调(P<0.01).不同浓度的CPU86017和CPU86017-RS均呈剂量依赖性地逆转ISO引起的FKBP12.6 和SERCA2a的下调,且CPU86017-RS的作用强于CPU86017(P<0.05,P<0.01).结论:CPU86017和CPU86017-RS对ISO诱导的心肌细胞FKBP12.6和SERCA2a异常表达具有改善作用.
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中医学理念为体,现代科学技术为用——访宁心红杞胶囊的研制者吕晔先生
编者的话: 也许,本期"高端访坛"上登载的这篇文章提出的是一个引起争议的话题.但俗话说得好:"理不辩不明".我们认为,这篇文章的内容对"中医药现代化"的探索和实践有一定的积极意义.而且,本刊编辑部也有意尝试在 "高端访坛"栏目中特别提供一些目前在医药界中尚存在争议的观点,欢迎读者朋友们参与评议.如果大家能将自己的观点和意见反馈给本刊编辑部,我们会选择其中一部分予以刊出.
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