药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位： 中华人民共和国教育部
- 主办单位： 中国药科大学
- 影响因子： 0.62
- 审稿时间： 1个月内
- 国际刊号： 1001-5094
- 国内刊号： 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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具有抗肿瘤转移作用的中药及其临床应用
肿瘤转移为恶性肿瘤的本质特性,亦是肿瘤治疗失败的主要原因,寻找安全有效的抗肿瘤转移药物是提高肿瘤临床治疗效果的关键.中药以其多靶点效应及毒副作用小等特点,近年来成为抗肿瘤转移药物研究的热点.综述单方和复方中药抑制肿瘤转移的主要机制及临床应用情况.
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荧光检测技术在蛋白酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选中的应用
介绍荧光共振能量转移技术、荧光偏振免疫分析技术、荧光素酶-激酶检测技术和毛细管电泳-激光诱导荧光技术在酪氨酸激酶抑制剂高通量筛选模型中的应用情况.蛋白酪氨酸激酶与多种疾病的发生和发展密切相关,通过高通量筛选寻找其抑制剂已成为新药研发的热点之一.荧光检测技术因具有灵敏、易于检测、适于微量化和安全性高等优势,在药物的高通量筛选中被广泛使用.
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立方相液晶与六角相液晶作为药物载体的研究进展
介绍了立方相液晶与六角相液晶结构特征、相转变机制和影响因素,以及该类液晶体系作为药物载体的研究近况.立方相液晶与六角相液晶属于溶致液晶,其作为药物载体具有生物相容性好、可提高药物稳定性及降低药物毒副作用等优点,近年来受到研究人员的广泛关注.
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2型糖尿病治疗药物TAK-875
GPR40受体为一种表达于胰岛细胞的G-蛋白偶联受体(GPCR),研究显示,该受体与多种疾病尤其是糖尿病密切相关.游离脂肪酸作为胰岛素分泌过程中一种重要的信号分子,其促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖且由GPR40受体介导,故而GPR40可成为糖尿病治疗的新型潜在靶点.由日本武田制药公司开发的2型糖尿病治疗药TAK- 875为一种口服有效的选择性GPR40受体激动剂,具有介导游离脂肪酸对β细胞胰岛素分泌调节功能的作用;与磺酰脲类药物作用机制不同,TAK- 875能增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌,且有效降低低血糖风险.目前,武田公司已启动了TAK- 875的Ⅲ期临床研究.
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抗肿瘤药Crizotinib
间变性淋巴瘤激酶(ALK)早在间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)中被发现,是ALCL的重要分子标志,近年来研究人员亦发现ALK基因在肿瘤的发生和发展过程中发挥着重要作用.由辉瑞公司开发的crizotinib(代号:PF-02341066,商品名:Xalkori)为肝细胞生长因子受体c-Met蛋白、ALK以及它们的致癌变异体的小分子ATP竞争性抑制剂.
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抗肿瘤药ON 01910.Na
Polo样激酶(PLK)为一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛存在于各种真核生物中,在细胞有丝分裂进程中发挥着重要作用;其中,PLK1的高度表达与肿瘤的发生和发展密切相关,作为抗肿瘤药物的潜在靶点极具开发价值.由Onconova Therapeutics公司研发的小分子抗肿瘤药物ON 01910.Na(通用名:rigosertib,商品名:Estybon@)为一种多靶点细胞周期抑制剂,其能以底物依赖性和ATP非依赖性的方式抑制PLK1活性(IC50为9～10 nmol·L-1),在高浓度下还可抑制PLK2.
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2011年国家食品药品监督管理局公告要求停止使用或加强管理的药品
2011年国家食品药品监督管理局( SFDA)公布了以下几种药品,要求撤销其批准文号及停止生产使用,或要求加强管理并修订药品使用说明,主要原因为药品存在安全隐患或疗效不确切等问题,对于同类药物的临床使用及开发均有一定警示意义.
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重新燃起的希望:艾滋病疫苗的研究现状
艾滋病疫苗的研发一直是各国科研人员重视的课题.然而,艾滋病疫苗的研发之路充满了坎坷,目前在研的该类疫苗多达40多种,却没有一种可以完全预防艾滋病,由美国制药巨头默克公司开发、曾被誉为艾滋病疫苗中的"希望之星"的V520(又称MRKAd5 HIV-1 gag/pol/nef)疫苗,也因一项名为STEP的临床研究显示其既不能帮助未携带病毒者有效预防病毒感染也不能减少病毒携带者的病毒载量而于2007年被迫宣告失败,这一项历时10年、耗资巨大的项目的功亏一篑,使全球从事艾滋病疫苗研发的人员积极性严重受挫,艾滋病疫苗的研究也由此跌入了低谷.
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奥昔布宁对映体的高效毛细管电泳拆分
目的:建立一种快捷的高效毛细管电泳法对奥昔布宁对映体进行手性拆分.方法:分别考察了运行缓冲液的溶质浓度和pH值、手性选择剂的种类和浓度,以及分离电压大小对奥昔布宁外消旋体分离度的影响.结果:确定佳分离条件为:运行缓冲液为含5％磺化-β-环糊精的20 mmol· L-1磷酸溶液,以三乙醇胺调节其pH为3.0,分离电压为- 30 kV,柱温为16℃.在此条件下,奥昔布宁可获得良好分离,分离度为2.6,分离时间小于6min.结论:该法简便可行,可迅速对奥昔布宁对映体进行拆分.
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火焰原子吸收分光光度法测定雷奈酸锶干混悬剂中的锶含量
目的:建立测定雷奈酸锶干混悬剂中锶含量的火焰原子吸收分光光度法.方法:使用含有0.1 g·L-1铯离子和5.0g·L-1镧离子的0.1％硝酸溶液对样品进行溶解和稀释,采用空气-乙炔火焰原子吸收光谱法在460.7 nm波长处进行测定.结果:当锶的质量浓度在6.30～25.20 mg· L-范围内时,其吸光度和质量浓度线性关系良好,相关系数为0.9997;平均加样回收率为101.4％,RSD为1.8％;测得3批雷奈酸锶干混悬剂中锶含量分别为制剂中锶标示含量的98.7％、99.3％和99.8％.结论:该方法便捷、准确、灵敏度高,适用于雷奈酸锶干混悬剂中锶含量的测定.
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毒性风险与药物分子设计
药物在体内代谢的后果之一是生成有反应活性的产物,其往往为亲电性物质,可与蛋白发生共价结合,对机体产生特质性不良反应,导致药物在临床研究后期终止开发甚至上市后被撤市或严格限用.安全性是成药性需关注的一个重要内容,因此,在分子结构中避免警戒结构发生活化,是在早期药物分子设计中须注意的一个方面.以实例说明药物中某些化学结构可能造成的毒性风险和规避方法.
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| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 |
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