药学进展杂志
Progress in Pharmaceutical Sciences 약학진전
- 主管单位: 中华人民共和国教育部
- 主办单位: 中国药科大学
- 影响因子: 0.62
- 审稿时间: 1个月内
- 国际刊号: 1001-5094
- 国内刊号: 32-1109/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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抗癌药Sorafenib
Ras/Raf/MEK途径作为调控细胞生长及存活的信号传导系统,当被激活时会引起一系列自细胞表面至胞核的连锁反应,终影响细胞的增殖、凋亡、分化和转化.其中MEK为MAP/ERK激酶,而ERK为胞外信号器相关激酶;Raf是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,为Ras的下游效应器酶,一旦被激活,继而激活MEK1和MEK2激酶,后者又相续使ERK1和RRK2磷酸化及活化,并易位至胞核,刺激转录启动和转译激活途径,导致增殖.
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慢性疼痛治疗药Ziconotide
Ziconotide(SNX-111,CI-1009,prialtTM)为ω-锥体肽MVⅡA的合成体,即一种含25个氨基酸的聚阳离子肽,其天然型存在于以捕食为生的海螺Conus magus.本品属一类新型钙通道阻滞剂,可选择性阻滞神经元上N型电压敏感性钙通道(vSCC),它是Elan公司开发计划中的主打产品.
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尿苷类酰卤化过程中相关中间体的实验研究
目的:证明2,2′-脱水衍生物是尿苷类化合物在乙腈(或乙酸乙酯)中与酰卤作用的中间体.方法:用改进的方法合成出2,2′-脱水尿苷衍生物,与尿苷类化合物和酰卤作用形成的中间体经TLC、熔点、MS、1H-NMR等实验进行比较以确认中间体的归属.结果与结论:证实了尿苷类酰化卤化过程中的中间体是2,2′-脱水尿苷衍生物,这为以2,2′-脱水-5-甲基尿苷为原料合成d4T提供了新的合成途径.
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甲氨蝶呤对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究
目的:揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用.方法:采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式.结果:浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合"腔穴"而与iNOS稳定结合.结论:MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生.
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知识产权保护--我国医药企业面临的重要而紧迫的课题
概述我国医药企业的知识产权管理工作现状.针对目前普遍存在的企业知识产权管理薄弱状况,从专利、商标、商业秘密等几方面探讨医药企业知识产权的管理、利用和保护.
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HPLC法测定人血清中5-氟尿嘧啶浓度
目的:建立人血清中5-氟尿嘧啶(5-FU)浓度的HPLC测定法.方法:色谱柱为C18ODS柱(4.6 mm×200mm,5 μm),流动相为甲醇-水(15:85),流速为1.0 mL/min,紫外检测波长为267 nm,内标为替加氟.血清样品用乙酸乙酯提取,氮气吹干,残留物用流动相溶解后进样测定.结果:以5-FU峰和内标峰的面积比为纵坐标,5-FU浓度为横坐标,5-FU在2~30 mg/L浓度范围线性关系良好(r=0.9991),日内和日间RSD分别小于3.0%和6.0%,日内和日间的平均回收率分别为95.6%~103.6%和95.9%~102.5%.血清杂质对样品测定无干扰.结论:该法简便、快速,但有待进一步确证.
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