新药信息速报

抗糖尿病药物临床研究简报5则

治疗高嗜酸性粒细胞综合征的药物——美泊利单抗

人源化单克隆抗体美泊利单抗(SB-240563)曾用于治疗由变应性嗜酸性粒细胞增多引起的一些症状,如变应性哮喘和特应性皮炎,但临床疗效并不好.不过该药在治疗嗜酸性粒细胞异常增多方面显示了更大潜力,其用于高嗜酸性粒细胞综合征(HES)的治疗已进入Ⅲ期临床研究.

多靶点抗肿瘤药物——瓦他拉尼

酪氨酸激酶抑制剂瓦他拉尼(vatalanib,PTK-787,ZK-222584)可有效地抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族成员、血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)及c-Kit受体激酶,且口服生物利用度良好.

治疗银屑病和痤疮的药物——R-115866

R-115866(商品名:Rambazole)为第二代维甲酸代谢阻滞药(RAMBA),可用于银屑病、痤疮等皮肤病的治疗.早期研究显示,口服本品对中度至重度银屑病或面部痤疮有效且耐受性良好.

RP-HPLC法测定冰蟾乳膏中马钱子碱和士的宁的含量

目的:建立冰蟾乳膏中马钱子碱和士的宁的含量测定方法. 方法:采用DiamonsilTM C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.015 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液(含0.1%三乙胺,用10%磷酸调节pH值至3.0)(20∶80),流速:1.0 mL/min,检测波长:256 nm. 结果:马钱子碱在2.4～24 mg/L范围内(r= 0.9997)、士的宁在2.95～29.5 mg/L范围内(r=0.9999)线性关系良好,其平均加样回收率分别为98.3%和97.9%,RSD分别为1.54%和2.20%(n=5). 结论:本法快速、准确、重复性好,可作为冰蟾乳膏的质量控制方法.

胰岛素、地塞米松和米非司酮对PC12细胞合成和分泌儿茶酚胺的影响及机制探究

目的:考察胰岛素、地塞米松及米非司酮对PC12细胞合成和分泌儿茶酚胺的影响. 方法:常规培养及用100 nmol/L的胰岛素(造成胰岛素抵抗模型)培养PC12细胞24小时,单用及合用胰岛素、地塞米松和米非司酮作用于PC12细胞24小时,用荧光检测法检测缓冲液及裂解液中儿茶酚胺的含量. 结果:在正常组和模型组中,高浓度的胰岛素(≥100 nmol/L)和地塞米松(≥3 μmol/L)单用时,PC12细胞的儿茶酚胺合成和分泌均显著增加(P<0.01),而米非司酮单用对PC12细胞的儿茶酚胺合成和分泌无显著影响;胰岛素与地塞米松合用时,随地塞米松浓度的增加,PC12细胞的儿茶酚胺的分泌增加,且当地塞米松浓度高于3 μmol/L时,PC12细胞的儿茶酚胺分泌量与不加用地塞米松相比有显著性差异(P<0.01);胰岛素、地塞米松和米非司酮合用时,随米非司酮浓度的增加,PC12细胞的儿茶酚胺分泌逐渐减少.在模型组中,胰岛素、地塞米松和米非司酮单用及合用对胞内儿茶酚胺含量均无明显影响. 结论:胰岛素和糖皮质激素可显著增加儿茶酚胺的合成和分泌,米非司酮则能抑制这种增强效应.

简讯