柴胡桂枝汤治疗癌性发热32例

目的 观察柴胡桂枝汤治疗癌性发热的临床疗效.方法 选取本院内科门诊和住院的癌性发热患者61例,按照随机数字表法分为治疗组32例,对照组29例,治疗组给予柴胡桂枝汤治疗,对照组给予萘普生片治疗,两组均7天一疗程.结果 治疗组总有效率为93.75%;对照组总有效率为79.31%.两组对比,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 柴胡桂枝汤治疗癌性发热临床疗效可靠.

针药结合治疗原发性痛经

原发性痛经(primary dysmenorrheal,PD)又称功能性痛经,是青春期女性常见的妇科疾患.本病多因精神紧张,过度劳累,饮食失节或过食生冷,冒雨涉水,及子宫位置的过度前屈或后倾所导致.严重影响患者的工作、学习及生活质量.常用药物为前列腺素合成酶抑制剂如布洛芬或萘普生等,但副作用较大,且易产生依赖性.笔者采用中药配合针刺治疗本病取得了满意的疗效.

怎样合理应用抗炎镇痛药

非甾体抗炎药( NSAIDs)从早人工合成乙酰水杨酸以来,历经100年具有抗炎镇痛作用,但无甾体结构的药物,现已发展了结构不同种类繁多的一大药物,其中如吡唑酮类的保泰松、吲哚乙酸类的吲哚美辛(消炎痛)、烯醇酸类的美洛昔康、丙酸类的布洛芬和萘普生、苯乙酸类的双氯芬酸及近年来国内上市的尼美舒利等,不同的解热镇痛抗炎药对环氧化酶( COX)的选择性不同,其不良反应发生率也不同.NSAIDs的药理作用包括解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗血小板凝集以及抗肿瘤.

萘普生-聚-(3-羟丙基)-天冬氨酸-氨基乙酸复合物的合成及体外释放的研究

实验以萘普生为模型药物,用不同摩尔比的聚氨基酸材料聚-(3-羟丙基)-天冬氨酸-氨基乙酸(PHPAA)为载体,用共价键形式合成了萘普生-聚-(3-羟丙基)-天冬氨酸-氨基乙酸(NP-PHPAA),用IR、DSC、X-Ray等方法对材料作了表征,表明药物已键合于材料.用碱水解法对键合药物进行水解,用HPLC法对药物结合率作了测定,结果表明萘普生在9∶1、8∶2、7∶3的PHPAA材料中的结合率分别为18.2%、20.4%、17.9%(n=3).用pH7.4的磷酸缓冲溶液对键合药物进行了体外释放研究,药物的释放具有一定的规律性.

萘普生保留灌肠用于高热惊厥的降温研究及护理

目的观察萘普生保留灌肠和口服对高热惊厥患儿的降温效果.方法对54例高热惊厥患儿应用萘普生保留灌肠和口服2种用法的降温效果进行观察对比,其中治疗组26例,采用萘普生保留灌肠,对照组28例,给予萘普生口服.记录不同时间患儿的体温下降情况.结果2组病例应用萘普生后0.5 h、1 h降温效果有显著性差异(P＜0.05);2 h、3 h降温效果无显著性差异(P＞0.05).结论萘普生保留灌肠在短时间内降温快,效果好,可减少因高热引起的惊厥的发生.

罗非昔布或萘普生以及安慰剂对阿尔兹海默病进展的作用

非甾体类抗炎药对大肠癌的化学预防及机理探讨

非甾体类抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drug,NSAID),是一类具有解热、镇痛、消炎及抗风湿作用的药物,包括水杨酸类、吡唑酮类、吡罗昔康、吲哚美辛、舒林酸、萘普生等.近年来的流行病学调查,临床病例观察及动物模型研究所提供的证据表明,非甾体类抗炎药具有抗肿瘤的作用,特别对于胃肠道肿瘤,某些非甾体类抗炎药还具有使单个腺瘤消失的作用.现将非甾体类抗炎药的抗结直肠肿瘤作用及其有关机制综述如下.

依托昔布

依托昔布为强的选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂之一.临床前试验表明,对炎症、高热、疼痛、关节炎模型有效.药代动力学研究表明,达峰时间为12 h.抗酸剂不影响依托昔布的吸收,依托昔布也不改变泼尼松龙、泼尼松的药代动力学参数.临床试验表明,对术后牙痛引起的急性疼痛有效,效果类似萘普生.对骨关节炎产生的疼痛也有明显疗效.

萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性研究

目的 研究萘普生缓释片体外释放与人体内吸收的相关性.方法 按<中国药典>2005年版二部附录XD第一法,以0.05mol·L-1磷酸二氧钾缓冲液(pH7.4)为释放介质,采用紫外分光光度法测定萘普生缓释片累积溶出百分率(Fd);采用HPLC法测定健康志愿者口服萘普生缓释片后的血药浓度,用Wagner Nelsion方程计算萘普生缓释片在人体内不同时间点的吸收百分数(Fa).以Fd为自变量,Fa为因变量,进行直线回归,并进行体内-体外相关性检验.结果 萘普生缓释片人体内不同时间点的吸收百分数Fa与体外累积溶出百分率Fd的线件回归方程为:Fa=1.384 Fd+13.749,r=0.963 1,P＜0.01.结论 萘普生缓释片体内-体外相关性显著,体外释放度测定方法可有效控制萘普生缓释片内在质量和预测其生物利用度.

HPMC配制萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的试验

目的:研究萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的制备,减少给药次数,降低不良反应.方法 采用硬脂酸包裹和羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了萘普生骨架型缓释颗粒胶囊并进行初步稳定性试验.结果 萘普生检测浓度在10.0～50.0μg?ml-1范围内,紫外吸收值(A)与浓度(C)有良好线性关系,r=0.9987;本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程,属于扩散释药机制.结论 本缓释胶囊处方合理工艺简单,有理想的缓释效果.

头孢曲松致寒战高热2例

例1女,20岁,因周身肌肉关节疼痛13年,加重8个月,伴面部皮疹,于2002年7月24日诊为类风湿性关节炎收入院.患者于13年前因上感引起发热,伴周身关节肌肉疼痛,在当地医院给予口服及静滴抗生素(具体不详)治疗,1月后症状消失.1996年3月再次发病,在北京某医院确诊为类风湿性关节炎,给予口服萘普生等药物治疗后,症状消失.2001年11月因再次出现发热、肌肉关节疼痛及面部皮疹等症,且较前明显加重,持续口服甲氨喋呤,每次10mg,每周1次治疗至今.入本院时患者四肢关节疼痛,畏寒恶风,多汗.查体:T 37.2℃,P 80次·min-1,R 18次·min-1,BP 130/80mmHg.双面颊及颧部点状皮疹,与皮肤颜色相同,不红,瘙痒,HR 80次·min-1,律齐,各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音.

消炎镇痛药萘普生不对称合成

目的:不对称合成非麻醉性消炎镇痛药萘普生[(S)-(+)-2-(6′-甲氧基-2′-萘基)丙酸].方法:以(2R,3R)-酒石酸二甲酯为手性辅助剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经缩酮化、不对称溴化、水解、重排和催化氢转移氢解等反应合成了光学活性萘普生.结果:化学总收率54%.制备的萘普生的光学纯度([α]25D +63.5°)符合中华人民共和国药典(1995年版)的要求.结论:不对称合成萘普生的化学收率和光学收率较高.

一锅重排法合成萘普生

目的 "一锅"重排法合成非甾体消炎镇痛药外消旋萘普生.方法以卤化铜为选择性卤化剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经羰基α-卤化、缩酮化、重排和水解等反应合成外消旋体萘普生.结果 "一锅法"合成萘普生总收率74.0%～92.6%(以6-甲氧基-2-丙酰基萘计).结论 "一锅重排法"合成萘普生,操作简便,收率较高.

HPLC-MS/MS法测定人血浆中华法林对映体浓度及其在老年房颤患者的临床应用

目的 建立HPLC-MS/MS法测定老年房颤患者血浆中华法林对映异构体的浓度.方法 以ESI源负离子模式,萘普生为内标定量,华法林对映异构体和萘普生的检测离子对为(m/z)307.0→ 160.9和(m/z)和229.1→185.2,1mol· L-1盐酸作为缓冲环境,乙酸乙酯进行液液萃取.通过使用LuxCellulose-3手性色谱柱(2.1mm×100 mm,2μm)分离样品,流动相:水和甲醇(0.5％甲酸),流速:0.2 mL·min-1.结果 华法林对映异构体在0.1～10.0μg·mL-1内线性关系良好,定量下限为0.1 μg·mL-1.R-华法林批内和批间精密度的相对标准偏差(RSD)为4.99％ ～8.13％和8.27％～ 13.41％,提取回收率85.90％ ～97.70％.S-华法林批内和批间精密度的RSD为6.21％～699％和6.82％～14.99％,提取回收率82.40％ ～ 93.90％.结论 本方法准确可靠,适用于老年房颤患者的华法林对映异构体血药浓度的分离检测.

观察尼美舒利治疗耳鼻咽喉科炎症的临床效果

本文通过与萘普生药物的治疗效果来进行对比，以评估尼美舒利在治疗耳鼻咽喉科炎症的临床效果为目的，研究的主要方法是将120例的耳鼻咽喉炎症患者随机分成两组，分别用尼美舒利和萘普生口服来进行治疗，通过观察两组之间的治疗效果差异，来评估尼美舒利对治疗耳鼻咽喉炎症的临床效果，并通过统计学的方法来分析治疗效果的差异性。

痰热清注射液治疗癌性发热的临床观察

目的 研究痰热清注射液治疗癌性发热的疗效和不良反应.方法 60例住院的癌性发热患者分为两组,治疗组采用痰热清注射液20 ml加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液250 ml静脉滴注,1次/d,14 d为1疗程.对照组给予萘普生0.5 g口服,1次/d,14 d为1疗程.比较两组的疗效和不良反应.结果 两组疗效对比,经卡方检验χ2=0.58,P>0.05,差异无统计学意义;治疗组未见明显不良反应;对照组不良反应为皮肤瘙痒、皮疹3例,头晕、头痛1例,视力模糊1例,胃痛、胃部不适8例,不良反应发生率为43.3%.结论 痰热清注射液治疗癌性发热疗效肯定,无不良反应.

类丹皮酚的结构修饰与其在模拟体液中的稳定性考察和抗炎活性研究

目的:丹皮酚及其类似物通过1,4-二溴丁烷连接,与萘普生反应合成一系列目标产物,研究其抗炎活性.方法:丹皮酚、2-羟基-5-甲氧基-苯乙酮、3-羟基苯乙酮、2-羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯乙酮先与1,4-二溴丁烷合成缩合物,再与萘普生合成系列目标化合物.建立了HPLC的含量测定的方法在温度为37℃,pH分别为1.2,5.0和7.4的3种不同缓冲溶液条件下的降解情况,用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选.结果:合成了5个目标化合物,经MS和1 H-NMR确证其结构.降解试验说明这些化合物在不同pH的缓冲溶液体系中保持稳定.小鼠实验表明,目标化合物具有较强的抗炎作用.结论:目标化合物在胃肠道pH值中稳定,抗炎活性较强,值得进一步研究.

萘普生微乳经皮给药制剂的研究

目的:用聚山梨酯-80、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、水和2种助表面活性剂乙醇、丙二醇制备萘普生微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察.方法:用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态.用药物渗透扩散仪测定萘普生微乳的透皮速率,高效液相色谱法测定萘普生含量.结果:所制萘普生微乳符合微乳的基本特性,且在贮存条件下稳定.萘普生微乳的透皮行为符合零级释放动力学规律;载药量增大,微乳的透皮能力加快.以乙醇为助表面活性剂时,微乳的稳态渗透速率均高于丙二醇.结论:微乳能克服口服给药所引起的毒副作用,有望成为萘普生的新型透皮给药制剂.

罗非昔布治疗骨关节炎的多中心双盲对照研究

目的:研究罗非昔布对骨关节炎的疗效及安全性,并与萘普生进行对照研究.方法:258例患有膝或髋骨关节炎的患者被随机分为罗非昔布组128例及萘普生组130例.罗非革布组口服罗非昔布12.5mg,qd和仿萘普生安慰剂1片,bid;萘普生组口服仿罗非昔布安慰剂1片,qd和萘普生500mg,bid,治疗6周.结果:罗非昔布和萘普生均能显著降低骨关节炎患者平地行走疼痛指数,改善患者对治疗反应的总体评价和医师对疾病状况的总体评价.二者的治疗耐受性均较好.结论:罗非昔布与萘普生具有相似的疗效.

萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究

目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.