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抗病毒药物的肝纤维化治疗作用
核苷类似物和干扰素是临床上常用的抗病毒药物,二者均有抗肝纤维化的作用,前者主要是通过抗病毒作用而使肝坏死、炎症和纤维化得以改善,而干扰素则具有特异的抗肝纤维化的作用,从而减慢肝病进程.
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乙型肝炎病毒基因治疗研究现状
近年来,干扰素(INF)-α和核苷类似物拉米呋啶的应用,虽然在慢性乙型肝炎的抗病毒治疗上取得较大进展,但总体疗效并不理想.IFN-α的长期有效率仅为30%~40%,抗病毒新药核苷类似物拉米呋啶(lamivudine)和华米可维(famiclovir),也存在着抗病毒作用短暂、易于诱发DNA多聚酶突变而形成耐药以及停药后易复发等缺点.抗乙型肝炎病毒的基因治疗目前技术虽不成熟,但却为抗乙型肝炎病毒治疗开辟了一个新的广阔的空间,并已成为当前国内外抗病毒治疗研究的一个热点.本文就反义核苷酸技术和外源基因的转导表达技术在抗乙型肝炎病毒治疗中的研究现状加以综述.
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阿地福韦在慢性乙型肝炎治疗中的应用
核苷类似物在慢性乙型肝炎治疗中具有广阔的应用前景.阿地福韦(Adefovir)是核苷类似物的一种.在体外实验证实阿地福韦对体外培养的鸭肝细胞、人肝癌细胞系中的乙型肝炎病毒(HBV)的复制和表达具有显著的抑制作用.动物体内实验研究表明,阿地福韦对于体内的肝炎病毒的复制和表达也具有显著的抑制作用.I期临床试验研究表明,阿地福韦对于乙型肝炎病毒具有显著的抑制作用.在长期应用核苷类似物如拉米夫定等治疗的过程中,容易发生病毒基因的突变,从而产生抗药性.研究表明,阿地福韦不仅对于野生株具有显著的抑制作用,而且对于拉米夫定等的耐药病毒株也具有显著的抑制作用,提示阿地福韦可能是解决乙型肝炎病毒核苷类似物耐药问题的有效治疗办法.
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抗肝炎病毒序贯治疗方案的研究进展
不同药物先后应用的治疗策略就是"序贯治疗(sequential therapy)".在抗肝炎病毒的治疗中,激素-干扰素α(IFNα)、不同类型干扰素、IFNα-拉米夫定以及拉米夫定-其它核苷类似物的序贯治疗,在抗肝炎病毒的治疗中占有重要地位,同时也是防止耐病毒株出现的重要治疗策略.
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苯巴比妥联合胆宁片治疗肝硬化残留黄疸的疗效观察
残留黄疸是由于慢性肝炎、肝硬化患者的肝细胞功能下降,间接胆红素转化为直接胆红素的能力下降,并随着慢性肝炎肝硬化病情发展,肝细胞内毛细胆管结构发生破坏,胆汁在肝内郁结,高胆红素血症持续不退所致[1].肝硬化残留黄疸是临床治疗难点之一,保肝治疗往往疗效不佳,且持续不退.为探讨肝硬化残留黄疸的治疗,自2007年10月以来,我科对32例肝硬化残留黄疸患者在常规保肝对症处理(其中乙型肝炎肝硬化均予以核苷类似物抗病毒治疗)基础上加用苯巴比妥、胆宁片治疗后观察,疗效优于单一采用保肝治疗.现报告如下.
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阿德福韦酯治疗拉米夫定耐药初始应答不佳患者剂量调整的疗效观察
慢性乙型肝炎治疗的目标就是大限度地抑制或清除体内的乙型肝炎病毒(HBV),减轻肝细胞炎症、坏死、阻断肝纤维化,延缓其向终末肝病进展,预防肝癌的发生,从而延长患者的存活时间,提高生活质量.所以抗病毒治疗是慢性乙型肝炎重要的治疗措施.核苷类似物是近年来抗病药物研究的热点,进展很快.从1998年第一代核苷类药物拉米夫定抗HBV疗效确切,抗HBV能力快速且强大,在不同程度上缓解地慢性乙型肝炎患者的病情进展,但由于高耐药率,制约了它在临床的广泛应用.阿德福韦酯耐药率低,且与拉米夫定无交叉耐药,因此对于拉米夫定耐药的患者不失为一个很好的选择.
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苯巴比妥联合胆宁片治疗肝硬化残留黄疸的疗效观察
残留黄疸是由于慢性肝炎、肝硬化患者的肝细胞功能下降,间接胆红素转化为直接胆红素的能力下降,并随着慢性肝炎肝硬化病情发展,肝细胞内毛细胆管结构发生破坏,胆汁在肝内郁结,高胆红素血症持续不退所致[1].肝硬化残留黄疸是临床治疗难点之一,保肝治疗往往疗效不佳,且持续不退.为探讨肝硬化残留黄疸的治疗,自2007年10月以来,我科对32例肝硬化残留黄疸患者在常规保肝对症处理(其中乙型肝炎肝硬化均予以核苷类似物抗病毒治疗)基础上加用苯巴比妥、胆宁片治疗后观察,疗效优于单一采用保肝治疗.现报告如下.
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苦参素联合阿德福韦酯治疗慢性乙型肝炎122例
抗病毒治疗是慢性乙型肝炎(chronic hepatitis B,CHB)治疗的关键,一种新的核苷类似物-阿德福韦酯(Adefovir dipivoxil,ADV)获得美国等多国FDA批准用于慢性乙肝的治疗.临床观察提示它对慢性乙肝代偿期和失代偿期及拉米夫定(3TC)耐药均有效.
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GnRH拮抗剂在控制超排卵中的应用研究进展
近年来,在体外受精与胚胎移植(IVF-ET)过程控制超排卵(controlled ovarian hyperstimulation, COH)方案中,使用促性腺激素释放激素激动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)降调节已被常规采用.使用GnRH-a的COH方案能避免过早内源性黄体生成素(LH)峰,防止卵泡过早黄素化,提高卵子的质量,增加妊娠率,但也增加了促性腺激素(Gn)的用量,延长治疗周期,未能有效地抑制卵巢过度刺激综合征(OHSS)的发生.而一种GnRH类似物-GnRH拮抗剂(GnRH antagonist),可以解决以上问题[1-4],经过数年临床试验,其第三代制剂目前正处于三期临床试验阶段,预计不久将进入市场,用于COH.
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促性腺激素释放激素及类似物对子宫内膜作用的研究进展
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米非司酮配伍米索前列醇抗早孕的不良反应
米非司酮是一种强效抗孕激素药物,具有终止、早孕、抗着床、诱发月经等作用.米索前列醇为人工合成PGE1类似物,能够刺激子宫收缩和促进宫颈成熟[1].
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促性腺激素释放激素及其类似物在复发子宫内膜癌的临床疗效分析
目的 探讨促性腺激素释放激素及其类似物在复发子宫内膜癌的临床疗效.方法 该研究采取的是在2010年2月—2017年3月之间来该院治疗的复发子宫内膜癌患者90例,将这些患者随机分为两组,每组45例.对照组采取常规疗法,观察组患者对其进行注射促性腺激素释放激素或者是类似物,以WHO中的关于实体瘤的治疗效果为标准,观察两组患者治疗效果及不良反应.结果 观察组的总有效率55.56%,显著高于对照组24.44%,观察组治疗效果较好,差异有统计学意义(x2=14.20,P<0.05).对照组的不良反应发生率为37.78%,大于观察组15.56%,差异有统计学意义(x2=11.68,P<0.05).结论 以促性腺激素释放激素及其类似物治疗复发子宫内膜癌具有临床价值,值得推广.
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核苷类似物治疗乙肝发生变异宜联合他药
目前慢性乙型肝炎的治疗主要包括抗病毒、免疫调节、抗炎保肝、抗纤维化和对症治疗.其中,抗病毒治疗是关键,目前明确有抗乙肝病毒疗效的药物包括α干扰素及核苷(酸)类似物.相比较干扰素类药物,核苷(酸)类似物的特点是服用方便、不良反应小、适应证广泛、适合长期应用.
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奥曲肽在普外科的临床应用
奥曲肽是一种人工合成的八肽生长抑素(SST)类似物,对多器官组织具有抑制作用.本文拟对其在普外科的临床应用作一归纳简述.
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新聚氯乙烯化合物可防血液凝结
美国加利福尼亚州阿纳海姆市的Teknor Apex公司(www.teknorapex.com)开发了一种新型聚氯乙烯化合物,它与特定分子结合,其效果就像有了肝素一样,可防止血液凝块.这一新材料的出现有望改变过去为了防止血液凝结而在器械表面上涂覆肝素或类似物的办法.用肝素或其相似物涂覆器械时,成本很高,而且不是永久性的.据报导,这是第一个通过材料自身结构直接具有抗凝特性的产品,它不存在脱落或析出的问题.
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"氯桂丁胺原料及片"技术转让
一、项目概况氯桂丁胺原料及片剂是北京大学药学院多位著名专家通力合作、历时20余年,在发掘祖国中医药学遗产过程中发现新的抗癫痫有效单体,为优化药效,合成了200多个类似物,并从中筛选出了疗效好的氯桂丁胺.本项目是国内外首创的化学新药(注册分类1.1类),已完成临床前全部研究并于2003年10月获得了国家食品药品监督管理局批准的"药物临床研究批件",适应症为抗癫痫.
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乙型肝炎病毒基因型对阿德福韦酯抗病毒疗效的影响
目前治疗慢性乙型肝炎重要和有效的方法是通过抗乙型肝炎病毒(HBV)药物抑制病毒复制[1].核苷(酸)类似物具有高效、低毒、服用方便等特点,在临床上得以广泛应用[2].阿德福韦酯是一种新型核苷(酸)类抗病毒药物,临床研究表明阿德福韦酯对HBV野生株以及对拉米夫定及其他抗HBV药物出现耐受变异株的HBV均有很强的抗病毒活性.探讨HBV基因型和抗病毒疗效的相关性及其机制,对于指导临床选择有效抗病毒药物、预测抗病毒疗效具有重要的参考价值和理论意义.笔者观察了不同HBV基因型对阿德福韦酯抗HBV疗效的影响,现将结果报告如下.
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从旱莲草的地上部分分离得4种新的胍生物碱类化合物ecliptamines A-D
作者从旱莲草的地上部分分离鉴定出4种具有独特结构的胍类生物碱类化合物ecliptamines A-D(1~4)和一种已知的类似物(5)。针对环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2),作者检测了化合物1、2和5的抑制活性。化合物5显示了抗COX-1和抗 COX-2的中度抑制活性,其 IC50值分别为3.0×10-3M和8.3×10-4 M,而阳性对照物阿斯匹林抗COX-1的IC50值为4.2×10-4 M,抗COX-2的IC50值为7.1×10-4 M。
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抗肿瘤药PAC-1研究进展
归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡;体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53%,100 mg· kg-1抑瘤率达到77%.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.
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胰高血糖素样肽-1及类似物对心血管系统作用的研究进展
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)因其有效的降糖作用,为临床治疗2型糖尿病带来了新的契机.心血管病变是糖尿病的常见并发症,研究发现GLP-1及类似物可以通过改善内皮功能,抑制炎性反应,减少心梗面积及缺血/再灌注损伤,抑制心肌细胞凋亡和改善心肌能量代谢等作用来降低心血管疾病风险,这将为临床治疗心血管疾病提供新的途径和方法.