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p53抑制剂PFT-α研究进展
p53是重要的肿瘤抑制基因之一,各种应激反应损伤后p53短期内即可在细胞内累积,并作为转录因子调节许多下游的凋亡相关基因表达,诱导凋亡的发生.研究表明在抗肿瘤治疗过程中,放化疗在杀伤肿瘤细胞的同时损伤增生活跃的淋巴、造血及肠上皮细胞,产生抗肿瘤的副效应,而p53介导的凋亡是产生这种副效应的关键因素.一种新的p53特异性抑制剂PFT-α(p-fifty threeinhibitor,PFT-α),可以暂时的可逆性抑制p53介导的凋亡发生,因此成为克服抗肿瘤治疗副效应和研究p53功能的有效工具.
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万珂治疗多发性骨髓瘤致胃肠道反应的观察与护理
多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)是浆细胞病中常见的一种类型.在血液系统肿瘤中占10%~15%,已超过急性白血病仅次于非霍奇金淋巴瘤居第2位,好发于中老年人,40岁以下仅占2%,男女比例为(1.6~3.0)∶1[1].随着人口老龄化,其发病率也有所增加.联合化疗甚至造血干细胞移植,虽然对MM的缓解率和生存期有所改善,但终出现复发并对化疗产生耐药.万珂(硼替佐米)是一种经过修饰的双太基硼酸,可逆性抑制26S蛋白酶体样活性,阻止泛素化蛋白质降解.
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替罗非班治疗急性心肌梗死患者应用中的安全性分析
急性心肌梗死(AMI)是由于动脉粥样硬化血管内不稳定斑块破裂后,随之触发血小板激活和凝血酶形成,造成血栓形成。替罗非班作为强大抗血小板药物,其不良反应多为出血[1]。对于急性心肌梗死患者来说,经皮冠状动脉介入治疗(PCI)已成为重要的治疗手段之一,但PCI治疗操作及器械可以引起强烈的血小板活化,因此尽快抑制血小板的活化聚集尤为重要。而替罗非班作为Ⅱb/Ⅲa受体,具有高度的选择性和特异性,可逆性抑制血小板聚集且半衰期短,仅为2 h,无抗原性,不良反应少。除此之外起效快,给药后5 min对血小板的抑制作用可达到96%,而且停药2~4 h后血小板功能就可恢复。这特别有利于AMI急诊介入治疗,AMI时血液高凝,血栓负荷重,术前血小板聚集率在80%左右。现在临床应用的是输液,起效迅速,方便急救和调整剂量[2]。本文对急性心肌梗死患者应用替罗非班的病例进行观察分析,探讨其导致风险事件的高危因素。
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新型免疫抑制剂霉粉酸酯在眼科的应用
霉粉酸酯(又名吗替麦考酚酯,mycophenolate mofetil MMF.商品名,娆悉(cellcept)是一种新型免疫抑制剂,在体内其主要作用机理是脱脂后形成具有免疫抑制活性的代谢产物霉粉酸(MPA),MPA具有非竟争性、可逆性抑制嘌呤核苷酸经典合成途径的限速酶--次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶的活性,进而阻断DNA的合成,选择性作用于T、B淋巴细胞,发挥免疫抑制作用[1].虽然氨甲喋呤、硫唑嘌呤、环孢霉素A及环磷酰胺等免疫抑制剂类药物在控制眼部炎症时显示了明显的疗效,但由于其副作用和个体的耐受性不同,限制了它们在临床上的应用.作为一种新型的免疫抑制剂,MMF在治疗眼部炎症时应考虑:(1)能否替代皮质类固醇激素或前述免疫抑制剂或降低它们的剂量;(2)对前述免疫抑制剂因副作用不能应用的患者是否更有效;(3)在治疗严重眼部炎症时,其副作用有哪些.本文从以上三个方面综述了MMF在治疗眼部免疫性疾病的研究进展.
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CYP介导的抑制性药物相互作用的体外定量预测
细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP)介导的抑制性药物相互作用在新药研发和临床实践中受到了极大的关注.不少药物在上市后因CYP抑制性药物相互作用而产生严重的不良反应,导致此类药物受到严格的用药限制或被迫退出市场.这不仅给病人带来危害,也为制药公司造成巨大的经济损失.体外试验以其便利性和高通量性,被广泛应用于CYP介导的药物相互作用的研究.然而,体外数据并不能直接反映体内情况,研究者需要通过数据处理将之转变为可直观评价的数据来对体内CYP抑制性药物相互作用的可能性及程度进行预测.目前这一研究领域发展十分迅速,本综述对这一研究领域的相关基础知识、基本预测方法及相关重要影响因素进行详细深入的介绍.
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霉酚酸酯在肾内科的应用
霉酚酸酯(mycophenolate mofetil, MMF),商品名骁悉,是青霉属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,在体内需水解为MPA才能起效.MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性抑制次黄嘌呤脱氢酶阻断鸟嘌呤核苷酸的起始合成途径,使鸟嘌呤核苷酸耗酶,进而阻断DNA的合成[1].MMF是一种新型免疫抑制剂,自其问世以来,已成功地广泛用于各类器官移植的排斥反应的预防和治疗.近几年来,MMF逐渐应用于非移植领域,在肾脏病的治疗上显示独特的疗效.
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万珂治疗多发性骨髓瘤的护理
多发性骨髓瘤多见于中老年人群,是以骨髓浆细胞克隆性增生为特点的血液系统常见的恶性肿瘤.绝大多数患者在病程中接受数种治疗方案,但疗效和病情缓解维持时间会慢慢下降,对进一步治疗产生耐药.万珂(硼替佐米)是一种经过修饰的双太基硼酸,万珂可逆性抑制26S蛋白酶体样活性,阻止泛素化蛋白质降解.主要适用于既往接受过至少两种治疗且在后一次治疗中出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者.万珂的出现给多发性骨髓瘤治疗带来了希望,但在治疗过程中出现了一系列不良反应,给护理工作带来了挑战.我科自2008年1月-2010年12月共有43例多发性骨髓瘤病人接受万珂治疗.现将护理体会介绍如下:
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血小板Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药盐酸替罗非班临床研究现状
盐酸替罗非班(Tirofiban hydrochloride)是第一个非肽类血小板Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药.分子式为C22H36N2O5S·HCL·H2O,分子量为495.08.其对血小板Ⅱb/Ⅲa受体具有高度的选择性和特异性,可逆性抑制血小板聚集且半衰期短,无抗原性,不良反应少.自上市以来,已广泛用于临床众多领域,特别是在不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗死患者及经皮冠状动脉介入治疗(PCI)中预防心脏缺血事件的发生发挥着极其重要的作用.现在临床应用的是输液,起效迅速,方便急救和调整剂量.
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冻干保存血小板可逆性抑制激活的实验研究
目的 探索优的血小板激活抑制剂组成方案,以建立一套完善的血小板冻干前处理程序.方法 选择已基本确定有效作用浓度的6种血小板激活抑制荆如前列腺素E1、腺苷、左旋精氨酸、植酸钠、百维利肽和西洛他唑,结合血小板冷冻干燥保护剂的负载过程,以CD62p、PAC-l、MPV和Plt作为血小板活化指标,CD62p和PAC-l的再表达率作为血小板反应性指标,诱导剂诱导的血小板大聚集率和SPAT作为血小板聚集和促凝血功能的指标;采用正交实验设计,分8个实验组,研究分析各因素在负载中对血小板状态和功能的影响,选择优的负载液组成.结果 A因素(负载环境)水平Ⅰ在抑制血小板MPV增大、D62p和PAC-l的表达以及再表达率保留、血小板大聚集率和SPAT影响均优于水平Ⅱ(P均<0.05);B因素(PGEI)C因素(左旋精氨酸)F因素(植酸钠)G因素(百维利肽)的水平Ⅱ则均由于各自的水平Ⅰ.因此,在8个实验条件中,以第3实验组(A1B2C2D1E1F2G2)对血小板功能保护的好.结论 在血小板冻干前保护剂负载过程程序,在血浆负载环境中添加1μmol/L前列腺素E1,5μmol/L左旋精氨酸,0.5 mmol/L植酸钠和0.5μmol/L百维利肽,可有效抑制血小板激活,使保存的血小板具有表达CD62p和PAC-l活性、聚集反应和促凝血活性.
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全麻药物与认知功能的关系
全身麻醉药(general anaesthetic),是一类能可逆性抑制中枢神经系统(CNS)功能,从而使意识、感觉消失,肌肉松弛及内脏反射反应减弱的药物.