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按蚊菊酯类抗性的探讨
本综述就按蚊菊酯类抗性机制、抗性与杀虫剂浸泡蚊帐、抗性与按蚊的种类及菊酯类衍生物关系及其管理与策略进行了探讨.指出作为遏制疟疾项目中主要控制方法之一的杀虫剂浸泡蚊帐,仍然保持着较高杀灭kdr蚊虫的特性和有效的蚊虫驱避作用;更重要的是,菊酯类抗性不会随着杀虫剂浸泡蚊帐的广泛使用而恶化.然而,按蚊菊酯类抗性机制的复杂性在于它涉及到不同的机制,如杀虫剂浸泡蚊帐和其他媒介控制方法在控制蚊虫过程中可能会产生某些副效应.防止或延缓菊酯类抗性的主要办法是采取合理的抗性管理策略,包括建立抗性的早期发现和监测系统,在其抗性地区,采取杀虫剂的复合使用或交替使用以及维持足够的杀虫剂剂量.
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咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究
目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1~C10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系.
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器官移植患者的霉酚酸酯治疗药物监测
麦考酚酸酯(霉酚酸酯,mycophenlate mofetil,MMF)是麦考酚酸(霉酚酸,mycophenolic acid,MPA)的一种酯类衍生物.MMF无生物活性,口服后迅速水解为具活性的MPA.MMF是近年来发现的一种新型免疫抑制剂,临床上主要用于预防和治疗器官移植排斥反应.2004年的一项调查发现,79%的肾移植、48%的肝移植和75%的心脏移植患者均服用MMF[1].
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阿奇霉素与左氧氟沙星治疗无合并症淋病疗效观察
阿奇霉素是一种新的大环内酯类衍生物.主要通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成.我们于2000年2月至8月应用阿奇霉素胶囊与左氧氟沙星胶囊治疗无合并症淋病91例,取得满意疗效.1 材料与方法1.1 病例选择全部病例均为门诊患者,共91例(男62,女29),年龄19~51 y.患者临床症状有化脓性尿道炎或宫颈炎,分泌物涂片均查有多形核白细胞内革兰阴性双球菌且淋球菌培养阳性.
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新型免疫抑制剂霉酚酸酯在皮肤科的应用前景
霉酚酸酯(mycophenolate mofetil,MMF,商品名Cellcept、骁悉)为新一代免疫抑制剂,是霉酚酸(mycophenolic acid,MPA)的2-乙基酯类衍生物,口服吸收后迅速水解为具有免疫抑制作用的活性代谢产物MPA,血液中几乎检测不到MMF原形。MPA可逆性地抑制鸟嘌呤核苷酸(GMP)经典合成途径中的限速酶--次黄嘌呤核苷酸脱氢酶,从而阻断细胞DNA和RNA的合成,但MPA对鸟嘌呤核苷酸合成的另一途径即替代途径并无影响(图1)。淋巴细胞主要依赖经典途径合成嘌呤核苷酸,而中性粒细胞、精子细胞及成纤维细胞等尚可通过替代途径合成,故MPA对淋巴细胞的作用更具特异性。
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免疫抑制剂在肝移植中的研究进展
霉粉酸酯(MMF,商品名Cellcept)是霉粉酸(MPA)2-乙基酯类衍生物.自从1995年5月美国FDA批准开始用于肾移植以来,它已广泛用于其它器官移植如心、肝、小肠等,多中心临床研究结果表明MMF具有更好的免疫抑制作用,预防和逆转移植物排斥反应效果令人满意[1].
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乙醇在医院的几种新用途
乙醇俗称酒精,为无色澄明液体,易挥发,不同浓度的乙醇所具有的用途也不同,其用途也相当广泛。1 常用浸出溶剂 乙醇为半极性溶剂,能与水任意混溶,因此,不同浓度的乙醇水溶液具有较强的选择浸出性能,一般90%以上的乙醇可浸出挥发油、有机酸、内酯、树酯等;50%~70%乙醇可浸出生物碱、苷类等;50%以下乙醇适于浸出蒽醌等化合物;40%乙醇可延缓酯类、苷类等成分的水解。乙醇可与水、甘油混合,是鞣质的良好溶剂,也作为浸出药剂的稳定剂加到制剂成品中。2 消毒防腐剂 75%乙醇能进入细菌细胞内,杀死细菌,故70~80%乙醇具有消毒作用。含乙醇20%(V/V)的制剂也具有防腐作用,如另含有甘油、挥发油等抑菌物质时,低于20%的乙醇也可起到防腐作用,在中性或碱性溶液中含量需在25%以上才能防腐。3 透皮吸收促进剂 乙醇作为有机溶剂,一是能够渗透进入皮肤,并降低药物通过皮肤时所受阻力,它能可逆地降低皮肤的屏障性能,而又不损害皮肤的其它功能。二是能溶胀和提取角质层中类脂,增加药物的溶解度(对极性类脂作用强),提高药物渗透性。4注射用溶剂乙醇可单独或与其它注射溶媒联用,增加注射用药物溶解度。5 供给能量 乙醇葡萄糖注射液(处方:葡萄糖50g,无水乙醇50ml,注射用水加至1000ml),作为营养不良和手术后患者能量来源,每克无水乙醇在体内代谢可产生7大卡的热能,比葡萄糖几乎大一倍,所以本品1000ml可供能约650大卡。6 其它功用 常作为高分子材料溶剂。乙基纤维素(EC)、聚维酮(PVP)等高分子有机物均溶于乙醇;醋酸纤维素(CA)等纤维素酯类衍生物,羟丙甲纤维素酞酸(HPMCP)等纤维素醚的酯衍生物溶于乙醇与丙酮的混合溶剂;大输液生产用的隔离膜(涤沦薄膜片)也需用95%乙醇浸泡后再用。 乙醇在药剂学中的应用相当广泛,我们必须正确掌握乙醇的特点、用途。
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霉酚酸酯在肾内科的应用
霉酚酸酯(mycophenolate mofetil, MMF),商品名骁悉,是青霉属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,在体内需水解为MPA才能起效.MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性抑制次黄嘌呤脱氢酶阻断鸟嘌呤核苷酸的起始合成途径,使鸟嘌呤核苷酸耗酶,进而阻断DNA的合成[1].MMF是一种新型免疫抑制剂,自其问世以来,已成功地广泛用于各类器官移植的排斥反应的预防和治疗.近几年来,MMF逐渐应用于非移植领域,在肾脏病的治疗上显示独特的疗效.
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丹参素酯类衍生物的合成及抗心肌缺血活性研究
目的 以天然提取的丹参素钠为起始原料,设计合成系列新型丹参素酯类衍生物,并初步研究其抗心肌缺血活性.方法 采用传统药物设计方法,将丹参素与不同醇反应合成丹参素酯类衍生物.通过体外缺氧诱导H9c2大鼠心肌细胞损伤模型,初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系.结果 合成了16种丹参素酯类衍生物,经1H NMR和MS确证结构;药理结果显示部分衍生物在设定的作用浓度范围内,表现出强于丹参素的抗心肌缺血活性.结论 在保持邻二酚羟基的前提下,将羧酸基团酯化修饰能明显改善化合物的药理活性.
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2009美国移植会议上有关麦考酚钠肠溶片的临床研究进展
作为麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,吗替麦考酚酯(MMF)在体内经脱酯后转化成为活性成分MPA.长期的临床实践证明,MMF与钙调磷酸酶抑制剂(CNI)联合应用能够显著改善移植物的长期存活.
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肾移植术后霉酚酸酯的应用及其临床意义
霉酚酸酯(Mycophenolate Mofetil, MMF)是霉酚酸(Mycophenolicacid, MPA)的2-乙基酯类衍生物,为前体药.MMF是新一代的免疫抑制剂,特异性作用于淋巴细胞,与其它免疫抑制剂联用(除硫唑嘌呤:AZa外)防治肾移植术后的排异反应,作用确切,可挽救皮质类固醇、抗淋巴细胞抗体治疗的难治性排异反应,收到满意的临床效果.MMF口服后生物利用度高,药物耐受性好,无肝肾毒性,不抑制骨髓,无高血压、糖尿病、胰腺炎等副作用,不良反应少.自1996年问世以来,国内外专家都肯定了MMF在临床的疗效和价值,受到医生和患者的欢迎.
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光敏剂5-氨基酮戊酸酯类衍生物的研究进展
目的:了解5-氨基酮戊酸(5-ALA)酯类衍生物的相关研究进展.方法:依据文献,对5-ALA酯类衍生物的合成、药理学、药动学等方面进行综述.结果与结论:5-ALA酯类衍生物可通过经典的酯化反应方法合成;作用机制是通过细胞内酯酶作用转换成ALA进入靶细胞;与5-ALA比较,其对肿瘤细胞的卟啉积累选择性更强,在皮肤疾病及肿瘤的诊断、治疗中效果显著;由于不同衍生物上脂肪链长短的不同而导致其脂溶性的差别,使其在药动学上也存在差异.其可以改善ALA-光动力疗法,减少在光动力治疗中5-ALA的用量,在光动力治疗中具有应用潜力.