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咖啡酸酯类衍生物的合成及其生物活性研究
目的 设计并合成天然产物咖啡酸的酯类衍生物,并对其进行体外抗脂质代谢紊乱活性的研究.方法 以咖啡酸为原料,通过2条反应路线制得目标化合物,利用HepG2细胞株评价该类化合物的调血脂活性.结果 设计并合成10个咖啡酸酯类衍生物C1～C10,均经波谱技术确证结构.药理结果表明,10个化合物对HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性,其中衍生物C3和C5的调血脂活性明显优于先导物咖啡酸和阳性药辛伐他汀.结论 化合物C5为未见文献报道的咖啡酸类新化合物,初步总结了咖啡酸酯类衍生物调血脂活性方面的构效关系.
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青钱柳叶的化学成分研究
目的 研究我国特有植物青钱柳Cyclocarya paliurus的化学成分.方法 利用硅胶和葡聚糖凝胶等色谱技术进行分离纯化,根据NMR、MS等波谱方法和理化性质鉴定化合物的结构.结果 从青钱柳叶具有调血脂活性部位中分离和鉴定了12个化合物,分别为pterocaryoside B(1)、青钱柳酸B(2)、2α-羟基乌苏酸(3)、arjunolic acid (4)、乌苏酸(5)、齐墩果酸(6)、蒲公英萜醇(7)、6,9-dihydroxy-7-megastigmen-3-one (8)、loliolide (9)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、山俞酸甘油单酯(11)、β-谷甾醇(12).结论 化合物7～10为首次从该属植物中分离得到.
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肉桂酰苯乙胺类化合物的合成及其调脂作用研究
目的：设计并合成肉桂酰苯乙胺类化合物，并对其调脂作用进行研究。方法以对羟基苯乙胺为起始原料，通过一条经4步反应制得目标化合物，并利用HepG2细胞株评价该类化合物的调脂作用。结果设计并合成11个肉桂酰苯乙胺类化合物 E1～E11，均经波谱技术确证结构。药理结果表明，11个化合物均对 HepG2细胞呈现不同程度的调血脂活性，其中化合物E10的调血脂活性与阳性药辛伐他汀相当。结论化合物E1～E11均为未见文献报道的肉桂酰苯乙胺类新化合物，具有潜在的调血脂生物活性，值得进一步深入研究。
关键词： 肉桂酰苯乙胺类化合物 对羟基苯乙胺 合成 调血脂活性 -
单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性
设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性.以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化、酰化、Staudinger烯酮-亚胺环加成、水解,然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性.合成了未见文献报道的13个化合物,其结构经磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等数据确证,初步的胆固醇吸收抑制实验表明:所合成的化合物除2c外都具有一定程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物2g的胆固醇吸收抑制活性强.
关键词： 单环β-内酰胺类化合物 胆固醇吸收抑制剂 合成 调血脂活性
