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鳖甲抗肝纤维化活性多肽部位HPLC指纹图谱
目的:建立鳖甲抗肝纤维化活性多肽部位HPLC指纹图谱,全面完整地反映其内在化学信息,为鳖甲活性多肽部位的质量控制提供依据.方法:采用高效液相色谱法,ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈-0.03%三氟乙酸梯度洗脱,检测波长220 nm,流速1 mL· min-,柱温25℃.结果:建立了鳖甲抗肝纤维化活性多肽部位的HPLC指纹色谱,获得了13个共有峰;利用中药指纹图谱相似度评价软件进行相似度评价,10批样品的相似度均>0.9,提示鳖甲活性多肽质量较稳定.结论:该方法准确可靠,精密度、重复性和稳定性良好,能有效控制鳖甲活性多肽部位的质量,为进一步药效研究、制剂研发提供质量保证.
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心血管系统内分泌研究进展
心脏和血管的各种细胞分泌的生物活性分子,在心血管系统的功能稳态中具有重要的调节作用.新的活性肽的发现不仅提高了人们对疾病的认识,而且以新的活性多肽为靶点防治心血管疾病可能具有广阔的临床应用前景.心血管系统分泌的活性多肽不仅种类繁多,而且功能复杂,其功能复杂性不仅与其受体和受体亚型的组织分布和表达有关,还与其基因转录的剪切方式有关.此外,活性多肽的功能多样性还与其前体来源的其他片段以及活性多肽对受体的多选择性有关.
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内皮素的中枢心血管效应
内皮素(endothelin,ET)系广泛分布于中枢神经系统及外周各类组织的活性多肽,是心血管活动的重要调节因子之一,在心血管生理与病理过程中发挥重要作用[1-2].成熟的ET是由21个或31个氨基酸残基组成[3-4],分别包括ET-1、ET-2和ET-3 3个成员,主要分布于心血管系统,具有收缩平滑肌、促增殖和改变中枢神经系统兴奋性等生物学效应,并参与高血压、心力衰竭、心肌肥厚等多种疾病的病理过程.大量的研究结果表明,中枢神经系统广泛分布着ET及其作用受体,尤其值得注意的是在延髓的腹外侧区ET受体分布非常丰富,表明ET在心血管活动的中枢调节中起重要作用.本文主要叙述ET-11-21和ET-11-31的中枢心血管效应及其机制.
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肝纤维化治疗的新热点-TIMPs
肝纤维化是继发于肝脏炎症或损伤后组织修复过程中的代偿反应,细胞外基质(ECM)合成增加、降解减少,终导致ECM在肝内的过度沉积,引起肝纤维化以致肝硬化;以往对肝纤维化过程中ECM的合成研究较多,随着肝纤维化发生发展研究的深入,近年来逐渐认识到ECM的降解在肝纤维化发生发展中的重要地位,目前认为,基质金属蛋白酶(MMPs)及其抑制物(TIMPs)是调节ECM降解的主要酶,MMPs是一组能降解ECM的重要蛋白分解酶,通过降低胶原螺旋结构的稳定性,改变底物的二级结构,为其他蛋白酶作进一步降解创造条件,因此,在ECM降解过程中起决定作用;而TIMPs是一组具有抑制MMPs功能的活性多肽,TIMPs能与MMPs非共价结合抑制MMP的活性,也可与酶原结合阻止其活化,抑制ECM的降解;在肝纤维化形成过程中,MMPs及其抑制因子的平衡在肝纤维化形成过程中起着至关重要的作用.
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BMP 活性多肽复合羟基磷灰石聚乳酸在大鼠体内异位成骨的实验研究
目的:通过检测不同浓度骨形态发生蛋白( bone morphogenetic proteins,BMP ) BMPIII 与 BMPIV 活性多肽在大鼠体内异位成骨情况,来评价两种多肽在动物体内骨诱导能力;并与已检测 BMPI 0.4 g / L 浓度进行对比,以选出优多肽组及浓度。方法应用随机抽签法,将48只 SD 大鼠随机分为8组( A、B、C、D、E、F、G、H 组),每组6只。将2种多肽的三种不同浓度(0.2 g / L、0.4 g / L、0.8 g / L 的 BMPIII 和0.2 g / L、0.4 g / L、0.8 g / L 的 BMPIV )分别与羟基磷灰石聚乳酸( hydroxyapatite and poly lactic acid, HA / PLA )组成复合材料植入大鼠臀部肌肉浅层,A、B、C、D、E、F 组;将0.4 g / L 浓度 BMPI 多肽与 HA / PLA 组成的复合材料植入的实验对照为 G 组,仅植入 HA / PLA 框架材料空白对照为 H 组。术后3周摄背部正位 X 线片;术后5周时进行 X 线、CT 照射。并于术后3周、5周分别取出标本,采用 HE、Masson 染色在光镜下观察,应用 Masson 染色评分并进行非参数统计分析大鼠术后5周的成骨特性。结果所有动物均顺利完成手术,术后观察期间,动物饮食、活动良好,伤口愈合良好,全部存活。植入材料各组硬度均增加。(1) X 线检查:术后3周,手术植入多肽材料部位均有轻度模糊显影区,其中 C、F 组显影明显;术后5周,A、D 组植入区内有较浅显影,B、E、G 组有较浅较大显影,C、F 组显影较明显;H 组未见明显显影。(2) CT 显示:除 A、D 组可见较模糊低密度显影外,B、C、E、F、G 组均显影明显,H 组未见显影。(3) HE 染色:植入多肽材料的各组术后3周可见少量成骨细胞长入多孔材料,贴附于孔壁;术后5周材料部分降解,其中 B、C、E、F、G 组有较多软骨基质和软骨细胞形成,H 组框架材料分解极少。(4) Masson 染色:术后3周,A、D 组在降解材料周围仅有少量软骨胶原形成,且 B、C 组和 E、F 组软骨胶原量分别明显多于 A 组和 D 组,G 组蓝色面积较小,H 组降解材料周围软骨胶原极少;术后5周,植入多肽材料的各组蓝色面积明显多于术后3周,H 组降解材料周围软骨胶原较少,仅见少量蓝色软骨胶原形成。(5) Masson 评分:B、C、E、F 组分别为(2.22±0.45)分、(2.44±0.3)分、(2.28±0.25)分、(2.44±0.35)分均明显大于 A 组(1.06±0.39)分、D 组(0.72±0.25)分,差异有统计学意义(P<0.05);B、C、E、F 组各组间评分两两比较,差异均无统计学意义(P>0.05);G 组评分(2.67±0.30)分较 B、E 组大,差异均有统计学意义(P<0.05);H 组评分少,为(0.222±0.27)分。结论 BMPIII 与 BMPIV 两种活性多肽人工复合材料均具有骨诱导能力;0.4 g / L 和0.8 g / L 浓度骨诱导能力较0.2 g / L 浓度大;0.4 g / L BMPI 骨诱导能力较 BMPIII 与 BMPIV 大,更适于成为骨诱导材料。
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膀胱组织的内皮素研究
内皮素(ET)是内皮素前体原(preproET)水解形成、由21个氨基酸组成的活性多肽,具有强烈的血管收缩作用.随着对膀胱生理及病理生理的深入研究,发现膀胱组织中含有丰富的ET及其受体,并影响膀胱的生理及病理生理变化.我们就这方面的研究作一综述.
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究现状
近年来,国内外对肾素-血管紧张素系统(Renin-Angiotension-System RAS)的功能及其阻断剂对高血压的影响的研究越来越多,RAS系统的生物活性中心就是血管紧张素Ⅱ(AngⅡ),它发现于1956年,这种活性多肽普遍存在于哺乳类、鸟类、两栖类、鱼类等动物体内.AngⅡ具有以下功效:1.强烈的血管收缩作用:2.促进肾上腺皮质分泌醛固酮,增加水钠潴留降低血钾;3.加快缓激肽分解:4.增加肾上腺髓质分泌肾上腺素;5.促使中枢分泌促肾上腺皮质激素和血管加压素[1].由此可见,它具有强烈的升压作用.抑制血管紧张素转换酶(ACEⅡ),减少AngⅡ的形成,可以降低血压,因此,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEⅠ)就成为近年来发展很快的一类抗高血压药物.
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心肌肽素抗大鼠离体心脏缺血-再灌流损伤作用
自Jennings等1960年发现再灌流损伤(RI)以来,抗RI的研究就成为医学基础与临床的重点课题之一.有关多肽类物质抗RI的研究也日益受到人们的重视,但尚未见从乳猪心脏提取的活性多肽抗心肌缺血-再灌流损伤的报道.我们对该活性物质的药理作用进行了较系统的研究 ,旨在为新药开发提供药效学依据.
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肾上腺髓质素与抗心血管重构效应
AM是一种新发现的强力降压活性多肽,分子量为6028.8,由52个氨基酸组成,其中13~52氨基酸为其心血管活性所必需.有9个氨基酸与降钙素基因相关肽(caicitonin gene ealated peptide,CGRP)相同,同源性约为20%.其具有扩张血管,降低血压等功能,以自分泌、旁分泌和循环或周身分泌等方式协调着心血管系统的功能和代谢,在维持内环境稳定上起重要作用[1].
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水蛭中小分子活性成分的GC-MS研究
水蛭是传统中药,俗称蚂蝗,全世界共有300多种,我国分布有62种.国外对水蛭的研究一直非常活跃,从水蛭中得到了多种活性多肽如能强烈抑制胰蛋白酶、纤维蛋白酶的bdellins,抑制弹性硬蛋白酶、组织蛋白酶的eglins及hirustasin,hementin,kallin,hyaluronidase,collagenase等[1~6],目前对水蛭活性成分的研究仍在进行.
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神经肽Y与神经降压素在血液透析中的变化及其意义
神经肽Y(NPY)与神经降压素(NT)是一组生物学作用相拮抗的活性多肽,它们广泛分布于机体组织内,对机体的多种生理活动起重要的调节作用,并参与了机体应激反应、高血压、心血管、肾脏等疾病的病理生理过程.为探讨慢性肾功能衰竭(肾衰)血液透析(HD)患者NPY与NT的变化特点及并发高血压的病理机制,对30例HD患者HD过程及其动、静脉血中NPY与NT的水平进行检测.报告如下.
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精浆内皮素测定在非细菌性前列腺炎中的意义
内皮素(Endothelin,ET)是近年来发现的一类活性多肽,能特异性促进内皮细胞生长以及新生血管的形成,具有强烈的收缩血管及神经内分泌作用,参与体内许多重要的功能调节,在多种疾病的发生、发展过程中起着重要的作用.为探讨其在慢性非细菌性前列腺炎(CNP)病理机制中的作用,我们对51例患者和13例已治愈的患者精浆中内皮索(SET)进行了测定,现将结果报告如下.
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55例肝病患者血浆内皮素初步研究
内皮素(Endothelir ET)是一种新近发现的、具有强烈收缩血管作用的、含有21个氨基酸的活性多肽[1],具有广泛的病理生理作用,对机体多种组织、器官产生复杂的生物学效应,据报道急性肾功能衰竭、心源性休克、高血压、脓毒血症、急性心肌梗塞、心力衰竭等疾病时,血浆ET水平显著升高.
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1例曲克芦丁脑蛋白水解物注射液致喉头水肿的急救护理
曲克芦丁脑蛋白水解物注射液为曲克芦丁与猪脑提取物制成的灭菌水溶液,其组份为曲克芦丁、活性多肽、多种氨基酸、核酸等,它可同时作用于神经和血管系统,用于治疗脑血栓、脑出血、脑痉挛等急慢性脑血管疾病,以及颅脑外伤及脑血管疾病所引起的脑功能障碍等后遗症,也可治疗闭塞性周围血管疾病、血栓性静脉炎、毛细血管出血以及血管通透性升高引起的水肿.说明书介绍偶见发生寒颤、轻度发热、过敏性皮疹等反应,但应用曲克芦丁脑蛋白水解物致喉头水肿者却实属罕见.我科于2013年3月出现1例因静脉滴注曲克芦丁脑蛋白水解物注射液致喉头水肿的患者,经停药抢救及对症处理后症状缓解.现报道如下.
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介绍一种胸腺素稀释方法
北京赛生药业有限公司生产的注射用胸腺素是一种可增强人体免疫功能的动物胸腺小分子活性多肽生物化学制剂,对自家免疫病、变态反应症、继发性免疫功能缺陷以及与免疫功能失常有关的疾病有较好的治疗作用,是重症肝炎的首选辅助治疗药物.其包装为5 mL,每支100mg.我科是重症肝炎科,注射用胸腺素使用率高,开始应用胸腺素时,因药液稀释缓慢,从稀释到配制需要7 min~8 min,甚至更长时间,主要是粉剂不能完全迅速溶解.通过1年的摸索,稀释到配制只需要15 s.
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肾上腺髓质素与器官保护及肾脏病研究进展
肾上腺髓质素(adrenomedullin,AM),一种速效血管扩张剂,初是日本学者Kitamure等[1]于1993年从人肾上腺嗜铬细胞瘤细胞中分离纯化出的一种新的活性多肽.
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降钙素基因相关肽与脑血管病
降钙素基因相关肽(CGRP)是人类利用基因重组技术发现的第一个活性多肽,具有多种生理功能,其药理作用已受到广泛重视.本文就CGRP在神经系统的分布、扩血管作用、神经保护作用及其与部分脑血管病的关系方面进行了综述.
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两种人工合成骨形态发生蛋白活性多肽的骨诱导能力
背景:根据骨形态发生蛋白氨基酸序列中诱导成骨的核心功能区,课题组采用人工固态合成法合成了骨形态发生蛋白活性多肽Ⅰ与骨形态发生蛋白活性多肽Ⅱ.目的:初步评价骨形态发生蛋白多肽Ⅰ和骨形态发生蛋白活性多肽Ⅱ在动物体内的骨诱导能力.方法:将42只SD大鼠随机均分为7组,分别在臀部肌肉内植入载0.2,0.4,0.8 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅰ的羟基磷灰石/聚乳酸材料、载0.2,0.4,0.8 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅱ的羟基磷灰石/聚乳酸材料及羟基磷灰石/聚乳酸材料.植入后3,5周进行X射线、CT及组织学检测,观察7组成骨情况.结果与结论:载骨形态发生蛋白多肽羟基磷灰石/聚乳酸材料植入后3,5周的局部成骨均高于羟基磷灰石/聚乳酸材料组,说明两种多肽均具有一定的诱导成骨能力,且随着时间的增长效果更强;植入5周后,载0.4, 0.8 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅰ组成骨效果高于载0.2 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅰ组、载0.2,0.4,0.8 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅱ组(P < 0.05);载0.4 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅰ组与载0.8 g/L骨形态发生蛋白多肽Ⅰ组成骨效果无差异,表明骨形态发生蛋白多肽Ⅰ的诱导成骨能力强于骨形态发生蛋白多肽Ⅱ.
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内皮素检测在肝病中的应用
内皮素(Endothelin,ET)是近年来研究发现的一类活性多肽,有ET-1、ET-2和ET-3三种,具有强烈的缩血管和促进神经内分泌作用.
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转化生长因子β与肝纤维化的关系
肝纤维化是慢性肝病重要的病理特征,也是进一步向肝硬化发展的主要中间环节.肝纤维化的发生发展受诸多因素调控.细胞-细胞因子-基质之间的相互作用使细胞外基质代谢紊乱.转化生长因子β(Transforming growth factor beta,TGF-β)作为一族具有广泛生物学活性多肽在肝纤维化中起着关键作用.本文就近年来TGF-β在肝纤维化形成的作用及防治对策等方面作一综述.