中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位： 上海医药工业研究院
- 主办单位： 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子： 0.48
- 审稿时间： 1-3个月
- 国际刊号： 1001-8255
- 国内刊号： 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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愈美片溶出度的测定
建立了愈美片溶出度的测定方法.采用桨法,以水900ml为溶出介质,转速50 r/min,以高效液相色谱法测定.采用C1g色谱柱,以0.5％三乙胺溶液(用磷酸调至pH 3.5)-乙腈(65∶35)为流动相,检测波长278 nm.结果显示,该溶出度试验条件可以较客观地反映产品的内在品质,并对不同来源的同一制剂具有显著的区分力.
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大鼠血浆中抗精神分裂症候选新药SIPI6360立体异构体的LC-MS/MS法测定
建立了液相色谱-串联质谱法拆分并测定大鼠血浆中SIPI6360的立体异构体.采用Daicel Chiralpak IA手性柱,以甲醇为流动相,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行定量分析.结果显示,(R)-(+)-SIPI6360与(S)-(-)-SIPI6360立体异构体分离良好,在0.5～100 ng/ml浓度范围内线性关系良好.方法回收率为94.0％～102.8％,批内和批间RSD小于5.2％和11.4％.
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5-氨基酮戊酸的柱前衍生化HPLC-荧光法测定
建立了柱前衍生化HPLC-荧光法测定5-氨基酮戊酸.以荧光胺为荧光衍生化试剂,使用C18柱,以乙腈-0.1％三氟乙酸溶液(30∶70)为流动相,激发波长和发射波长为398和480 nm.5-氨基酮戊酸在0.047 5～47.5 μg/ml浓度范围内线性关系良好.回收率为99.2％,RSD为1.46％.
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非诺贝酸有关物质的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定非诺贝酸的有关物质.以苯基硅烷键合硅胶为填充剂,流动相为乙腈-10 mmol/L磷酸二氢钾溶液(1∶1,用磷酸调至pH 2.5),检测波长289 nm.非诺贝酸的低检测限为1 ng,关键中间体和破坏性试验产生的降解产物和非诺贝酸均能有效分离.
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利拉萘酯固体脂质纳米粒的构建及表征
以单硬脂酸甘油酯和胆固醇为脂质材料,采用乳化溶剂扩散法制备利拉萘酯固体脂质纳米粒,并采用正交设计优化处方.结果表明,所得优化制品平均粒径为(145.3±6.1)nm,包封率为(75.8±0.7)％,载药量为(4.82±0.03)％,DSC分析提示药物可能以无定形状态存在于载体中.稳定性初步研究显示制品在4℃条件放置30 d可维持稳定.体外透皮试验表明,利拉萘酯固体脂质纳米粒凝胶的皮肤滞留比约为市售乳膏(Zefnart)的100倍.
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普罗布考亚微乳剂的制备
以中链甘油三酯为油相,蛋黄卵磷脂和泊洛沙姆188为乳化剂,采用高压乳匀法制备普罗布考亚微乳剂.以平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位和稳定性等评价指标优化了处方.按优化条件制得的普罗布考亚微乳稳定性良好,平均粒径(168.8±1.5) nm,ζ电位(50.1±1.7) mV,载药量为(4.2±1.6)mg/ml.
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白藜芦醇纳米乳的制备
采用伪三元相图法筛选了o/w型白藜芦醇纳米乳处方中的油相、表面活性剂和助表面活性剂.所得优选处方组成为三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油EL-烷基葡萄糖苷-1,2-丙二醇-水(0.08∶0.07∶0.14∶0.11∶0.60).透射电镜观察表明制品外观圆整、均匀.纳米乳平均粒径为(9.2±1.6) nm,其中白藜芦醇含量为(647±1)μg/ml.
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罗通定的合成
盐酸小檗碱在对甲苯磺酸作用下得到去亚甲基小檗碱盐酸盐,再经O-甲基化、还原生成消旋四氢巴马汀,后经(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分得到罗通定,总收率约25％.
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地西他滨α-型异构体的制备
为对地西他滨产品中的有关物质进行定量控制,2-脱氧-D-核糖经甲基化及乙酰化反应得到1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-(O-乙酰基)-α,β-呋喃核糖,再与2,4-O,N-双三甲基硅烷基-1,3,5-三嗪(6)发生糖苷化反应后重结晶得到1-[3,5-二-(O-乙酰基)-2-脱氧-α-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶,后经氨气脱保护得到地西他滨α-型异构体,并经X-单晶衍射确证结构.其中6可由5-氮杂胞嘧啶(5)经六甲基二硅烷胺保护得到.
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1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的合成
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(2)经40％氢溴酸水解得到1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸(4),再在三甲基氯硅烷存在下经乙醇酯化得1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-羟基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(1),总收率为52.1％.也可用2在无水三氯化铝作用下水解直接得到1,收率66.9％.
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β-蒿甲醚的制备
青蒿素经硼氢化钾还原制得双氢青蒿素,再在高氯酸铝作用下与甲醇成醚,用50％甲醇重结晶后可得到高纯度的β-蒿甲醚(1),总收率约69％,纯度可达98.5％.
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米诺膦酸的合成
2-氨基吡啶与4-溴乙酰乙酸乙酯在碳酸氢钠和二噁烷中环合制得2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯,再经浓盐酸水解、与三氯氧磷/亚磷酸反应、浓盐酸水解后用水重结晶,制得高纯度抗骨质疏松药米诺膦酸,总收率约23％(以2-氨基吡啶计).
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细胞分裂蛋白FtsZ抑制剂的研究进展
细菌耐药性问题日益严重,越来越多的致病菌对现有抗生素产生了耐药性.开发新靶点的抗生素迫在眉睫.FtsZ 是介导细菌细胞分裂的关键蛋白,由于与人类微管蛋白序列的差异,有可能设计选择性作用于细菌FtsZ而不干扰宿主细胞的抑制剂,FtsZ蛋白有希望成为抗菌药物研究的新靶点.本文从人类微管蛋白抑制剂、GTP类似物、天然产物和化合物库广筛等方面综述了以FtsZ为靶点的抗菌药物研究的新进展.
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α-氨基酸酯水解酶酶促合成β-内酰胺类抗生素的研究进展
β-内酰胺类抗生素是临床应用为广泛的一类抗感染药物,在我国医药工业中占有十分重要的地位.由于β-内酰胺类抗生素的酶法合成比传统化学法更节能环保、经济,国外已有企业开始大规模应用酶法合成工艺.加强酶法合成β-内酰胺类抗生素研究对于我国医药产业具有十分重要的现实意义.本文主要综述了α-氨基酸酯水解酶的研究进展,并展望它在合成β-内酰胺类抗生素中的应用.
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从欧盟的药品上市后安全性研究指南看我国药品重点监测
检索欧盟EMA官方网站及国内外相关文献,并进行汇总分析.结果显示:EMA指南清晰地展示了企业开展药品上市后安全性研究的背景、要求、方法及程序等操作细则.而我国药品重点监测尚无实践经验,建议借鉴国外经验,尽快建立指南,并与上市前审批、药品再注册工作有效衔接,促进重点监测工作科学规范发展.
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全球药品研发进展(2011.09)
本月全球药品研发进展取得成效的药物有68个,较上月增加了20个,除进入Ⅲ期阶段的药物数量与上月相近外,进入注册和注册前阶段的药品数量均有大幅增加.进入注册阶段的有39个,比上月增加13个.其中6个为全球首次注册的新活性物质和新制剂,其余33个均为在新市场补充注册.本月全球首次注册6个药品,较上月减少1个.其中2个为新活性物质,为内分泌及代谢调节用药和抗肿瘤药.4个新制剂,分别为抗感染药“青蒿琥酯+pyronardine”的固定剂量复方制剂和奈韦拉平的24 h缓释制剂、其他口服制剂,以及感觉器官用药瑞巴派特和呼吸系统药物吡非尼酮的其他制剂.
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临床研究管理中合同研究组织的作用及其发展趋势
临床研究涉及人体对药物、医疗器械的安全及疗效的极其复杂过程,需要遵守严格的法律法规并在高质量的技术指导和过程监督下进行.合同研究组织(CRO)对临床研究管理的顺利开展起着重要的作用.本文分析了CRO在临床研究管理中的作用及运营模式,及其在中国的发展趋势.并就我国CRO机构面临的机遇和挑战,提出了建议.
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头孢菌素C的新型双水相萃取
应用新型双水相体系萃取头孢菌素C.考察了不同亲水有机溶剂/无机盐双水相体系对头孢菌素C的萃取效果,确定使用乙醇/硫酸铵双水相体系.随后,考察了影响该体系萃取效果的主要因素,并将结果应用于发酵滤液的萃取.结果显示,固定乙醇浓度20.0％、硫酸铵浓度27.0％,该体系对头孢菌素C的萃取效果较好,萃取3次的总收率大于94％.
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Echinocandin B微生物转化工艺优化
犹他游动放线菌产生的酰基水解酶可以将echinocandin B (ECB)水解脱去酰基侧链得到ECB母核,用于化学合成抗真菌药阿尼芬净.本研究考察并优化了犹他游动放线菌产酶的发酵培养基组分和ECB转化反应体系的有机溶剂、底物浓度,建立了ECB的微生物转化工艺.结果表明,在含麦芽糖30g/L和麦芽浸粉20g/L的发酵培养基中,犹他游动放线菌发酵培养72 h后,加入终浓度为2.55g/L的ECB和7.5％甲醇,转化18h,ECB的转化率为97.8％.进一步在5L发酵罐中进行发酵培养和微生物转化,结果表明该微生物转化工艺可用于制备ECB母核.
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劳拉西泮滴鼻剂兔鼻腔给药的药动学研究
建立了HPLC法测定兔血浆中的劳拉西泮,考察鼻腔和静注给药后家兔体内的药动学特征.结果表明,劳拉西泮在1～75 ng/ml浓度范围内线性关系良好,精密度及回收率试验结果符合生物样品分析要求.家兔静注和滴鼻给予劳拉西泮后,tmax为(9.2±10.2)和(6.7±4.1)min,AUC0(-8)为(3 386.2±520.5)和(1 693.2±818.8) ng-1·min,滴鼻剂的绝对生物利用度可达到62.8％.
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埃博霉素B的大鼠体内药动学及组织分布
分别建立了液相色谱-质谱法和高效液相色谱法测定大鼠血浆和组织中的埃博霉素B,并考察该化合物在大鼠体内的药动学及组织分布情况.大鼠按3个剂量(0.5、1和2 mg/kg)静脉给药后测定不同时间点的血浆浓度,数据经拟合处理,符合二室开放模型特征,主要药动学参数如下:t1/28(7.17±0.68)、(7.65±1.40)和(6.68±0.36)h,AUC0(_1) (60.4±6.5)、(160.4±37.8)和(428.8±67.1) ng·ml-1-h.荷瘤Wistar大鼠1 mg/kg静脉给药后,于不同时间点测定各组织药物浓度,结果显示药物迅速从血浆分布到组织,并且在肿瘤中的滞留时间较长.
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硼替佐米合成路线图解
硼替佐米(bortezomib,1),化学名为[(1R)-3-甲基-1-[[ (2S)-1-氧代-3-苯基-2-[(吡嗪甲酰)-氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸,商品名万珂(Velcade),是由美国Millennium公司研发的蛋白酶体抑制剂,2003年经FDA批准上市,临床用于治疗多发性骨髓瘤,目前也已批准用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤.1是26S蛋白酶体的可逆性抑制剂,26S蛋白酶体能够通过泛素途径降解多种蛋白质和多肽,在细胞周期循环过程中起着重要作用.通过抑制特异蛋白质水解,1能够阻断细胞的多级信号串联,导致肿瘤细胞死亡[1,2].
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咪达唑仑合成路线图解
咪达唑仑(midazolam,1),化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]-苯二氮革,是由瑞士罗氏公司研发的苯二氮革类受体激动剂,1983年在英国首次上市,商品名Hypnovel.本品临床可用于镇静催眠、抗惊厥、麻醉前给药和全麻的诱导[1].本文按起始原料和构建顺序的不同综述了1的合成路线,归纳如下(图1).
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尖尾芋根茎石油醚部位抗肿瘤活性及化学成分研究
考察了尖尾芋根茎的不同溶剂提取物对5种人肿瘤细胞(M-GC803、Hela、bel7402、K-562和MDA-MB-435)的抑制作用.结果表明,尖尾芋根茎50％乙醇提取物的抑制作用较强,进一步筛选显示该提取物的石油醚萃取部位对人肿瘤细胞M-GC803的抑制活性较显著(IC50=121 μg/ml).采用GC-MS法分析该石油醚部位的化学成分,共鉴定了其中43个化学成分,含量占前5位的成分分别是:亚油酸(23.59％)、十六烷酸(18.91％)、间十五烷基酚(15.51％)、亚麻酸(9.09％)和3'-甲氧基苯并[1',2'-b]-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烯(5.18％).
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石蝉草中草胡椒素B的HPLC法测定
建立了高效液相色谱法测定石蝉草中的草胡椒素B.使用C18色谱柱,以乙腈-水(55∶45)为流动相,检测波长210nm.草胡椒素B浓度在1.2～60 μg/ml范围内线性关系良好,回收率为99.2％,RSD为1.0％.
| 年 | 期数 |
| 2019 | 01 02 |
| 2018 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2017 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2016 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2015 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2014 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2013 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2012 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2011 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2010 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2009 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2008 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2007 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2005 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2004 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2003 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2002 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2001 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
| 2000 | 01 02 03 04 05 06 07 08 10 11 12 |
