中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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注射用依匹必利的HPLC测定
建立了HPLC法测定注射用依匹必利的含量.采用CN柱,流动相为甲醇-0.05mol/L磷酸盐缓冲液(pH6.0)(60:40),检测波长215nm.依匹比利在200~1000μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为100.6%,RSD为1.18%.
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雷贝拉唑钠中有机溶剂残留量的毛细管GC测定
建立了毛细管GC法测定雷贝拉唑钠中甲醇、乙醚、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯等6种有机溶剂的残留量.采用DB-624毛细管柱,程序升温.6种有机溶剂的平均回收率分别为100.4%、98.7%、100.3%、100.4%、100.2%和99.9%,检测限分别为0.6、1、1、2.4、1、2.8ng.
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复方双氯芬酸钠注射液中双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚的HPLC测定
建立了HPLC法同时测定复方双氯芬酸钠注射液中双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚的含量.采用C18柱,甲醇-5%乙酸溶液(80:20)为流动相,检测波长275nm.双氯芬酸钠和对乙酰氨基酚分别在8~128μg/ml和32~512μg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率分别为100.2%和99.3%,RSD分别为0.76%和0.50%.
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益母草片中盐酸水苏碱的HPLC测定
建立了HPLC法测定益母草片中盐酸水苏碱的含量.采用氨基色谱柱,流动相为乙腈-水(80:20),流速1ml/min,检测波长192nm.盐酸水苏碱在2.5~30μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.7%,RSD为0.98%.
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羟丙基-β-环糊精的杂质检测
采用纳滤技术对合成的羟丙基-β-环糊精进行纯化,并测定了平均取代度和产品中的杂质含量.结果表明,制品中丙二醇和β-环糊精的含量在欧洲药典4.6版的限度范围内,产品稳定性良好,与喜树碱包合后可使其增溶207倍.
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人血浆中非诺贝酸的的HPLC测定及药物动力学研究
建立了HPLC法测定人血浆中非诺贝酸.以苄普地尔为内标,采用C18柱,流动相为甲醇-水-10%磷酸(70:30:1),检测波长286nm.非诺贝酸在0.1~25μg/ml浓度范围内线性关系良好,方法回收率96.8%~105.0%.24名男性志愿者单剂量口服非诺贝特200mg的药物动力学参数Tmax、Cmax、ti/2和AUC0→∞分别为(6.02±2.56)h、(5.33±3.81)μg/ml、(23.61±5.98)h和(169.75±126.96)μg·h·ml-1.
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维甲酸固体脂质纳米粒的制备及兔体外透皮研究
利用含维甲酸微乳60℃时的相图优化制备其固体脂质纳米粒(SLN)条件.结果表明,脂质材料甘油单硬脂酸酯与混合乳化剂[硬脂酸聚烃氧(40)酯-泊洛沙姆(7:3)]的佳配比为1:6.按优化处方制备的SLN粒径随药物含量增加而略有增大,含量为182μg/ml的SLN 25℃避光放置120d,平均粒径为(12.8±0.7)nm.兔离体皮肤试验表明,该制品8h累积透过量明显高于维甲酸乳膏.
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板蓝根脂溶性提取物固体分散体的溶解特性研究
分别以PVP K30、PEG 6000、泊洛沙姆188为载体制备板蓝根脂溶性提取物的固体分散体,并以靛玉红为指标,采用HPLC法测定含量以考察制得固体分散体的溶解特性.结果显示,3种固体分散体均能显著增加板蓝根脂溶性成分在水中的溶解度,但随时间延长,溶解度下降,以PVP K30为载体的制品下降趋势缓.
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硫酸沙丁胺醇脉冲微丸释放特性的模型拟合和比较
比较了用模型拟合法和直接比较法(差异因子法和相似因子法)拟合不同处方硫酸沙丁胺醇脉冲微丸体外释放行为的情况.两种方法的拟合结果均表明3种处方微丸的体外释放结果有显著差异.在各数学模型中logistic的拟合效果好.
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磷脂分析检测方法的研究进展
综述了磷脂的HPLC分析检测方法的研究进展,比较了3种常用的检测器--紫外、示差折光和蒸发光散射检测器,指出后一种在磷脂含量检测方面具应用前景.
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天然来源减肥用脂肪酶抑制剂的研究进展
脂肪酶抑制剂是药物治疗肥胖的有效途径之一.综述了天然来源的脂肪酶抑制剂的研究进展,包括结构和作用机理.
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磺酰脲药物受体基因多态性及其与2型糖尿病、磺酰脲药物疗效相关性研究进展
胰岛β细胞膜表面的磺酰脲药物受体(SUR1)为ATP结合盒超蛋白家族成员,与内向整流钾离子通道Kir6.2共同组成胰岛β细胞ATP敏感的钾通道,在磺酰脲药物和葡萄糖触发的胰岛素分泌中具有重要作用.本文介绍了SUR1的结构特点、基因组成和生理特点,并综述了SUR1基因多态性及其与2型糖尿病和磺酰脲药物疗效相关性的研究进展.
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影响吸入粉雾剂分散性能的制剂因素
综述了影响吸入粉雾剂分散性能的主要制剂因素,简要介绍了近年来提高粉雾剂性能的制剂方法的研究进展和有关研发和评价的新技术.
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紫外和微波结合诱变选育lipstatin产生菌
以紫外和微波结合诱变选育lipstatin产生菌Streptomycestoxytricini SIPI-HJ-80,获得高产突变株SIPI-UM-5,其lipstatin摇瓶发酵单位是出发株的3.25倍.菌株经多次传代,遗传性状稳定.
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透明质酸的热降解研究
采用流通蒸汽法对透明质酸进行热降解研究.结果表明,随着热处理时间的延长,透明质酸分子量(Mr)降低,特性黏度和Mr降低速率变小,而葡糖醛酸含量基本不变.回归分析表明,Mr与热处理时间t符合对数方程Mr=-47.18lnt+154.64.说明热降解是制备特定Mr范围透明质酸的简便方法.
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灯盏乙素在小鼠体内药物动力学研究
研究了灯盏乙素及其新发现的一代谢物在小鼠体内的药物动力学性质,并采用HPLC-DAD和LC-MS/MS分析该代谢物的结构.初步推定这一代谢物是由灯盏乙素再结合一分子葡糖醛酸组成,分子式C27H26O18,大紫外吸收波长334和271 nm.
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氯化3-(1-萘基)-2,5-二苯基-2H-四唑鎓的制备
氯化3-(1-萘基)-2,5-二苯基-2H-四唑鎓(1)在细胞脱氢酶等氧化还原酶作用下可生成不溶性的紫色甲类物(formazan,4),进而用于细胞着色,可直接用于微生物或哺乳动物活性组织的研究[1,2].
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对氨基苯乙酸的制备
N-乙酰苯胺经付-克酰化得到N-(对乙酰基苯基)乙酰胺,在BF3.Et2O作用下经Pb(OAc)4氧化、水解得到对氨基苯乙酸,总收率35%.
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泰妥拉唑的合成
2,3-二氨基-6-甲氧基吡啶和乙氧基荒酸钾经闭环得到5-甲氧基-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-硫醇,再与2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶缩合后氧化得到抗溃疡药泰妥拉唑,总收率48%.
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盐酸阿扎司琼的合成
水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯,与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸,再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼,总收率37%.
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奈韦拉平的合成
氰乙酰胺和乙酰乙酸乙酯经缩合环合、氯化、氰基水解、霍夫曼降解、催化氢解脱氯、选择性氯化制得2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,再与2-氯烟酰氯进行酰胺化反应、环丙胺亲核取代和闭环反应生成奈韦拉平,总产率39%.
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(R,S)-2-氨基丙醇的制备
氯丙酮经乙酸基化、碱性水解、Raney Ni催化还原胺化得到(R,S)-2-氨基丙醇,总收率44%.
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磷酸奥司米韦合成路线图解
磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,1),化学名为(3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯磷酸盐,是美国Gilead Sciences公司研发的神经氨酸酶抑制剂,1999年10月首次在瑞士上市,商品名Tamiflu(达菲).本品为口服制剂,用于治疗A和B型流感病毒导致的流行性感冒,主要通过干扰病毒从被感染宿主细胞表面的释放减少病毒传播,是治疗高致病性禽流感(例如H5N1亚型病毒导致的禽流感)的有效药物[1~3].
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(一)-莽草酸合成路线图解
莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1~3].Singh等[4]曾综述了1997年以前1及其类似物的化学合成方法,主要有Diels-Alder反应、逆Diels-Alder反应、碳氢化合物转化法和奎宁酸转化法.Diels-Alder反应10年来进展不大,本文对后3种合成方法进行介绍(图1).
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有机文摘
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生物技术文摘
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全球药品研发进展(2005.7)
本月全球药品研发进展取得成效的药品有16个,较上月减少21个,下降幅度较大.与上月相比,进入Ⅲ期临床阶段的药品数量下降明显,而在新市场补充注册的新药明显增多.
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基于虚拟仪器的GMP气流粉碎测控系统
简要介绍了基于虚拟仪器的符合GMP要求的超细气流粉碎测控系统的基本原理和具体结构.该系统通过计算机实现了对气流粉碎过程的控制,并利用LabVIEW软件实现对空气压力、温度和流速的动态测试.
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