中国医药工业杂志
Chinese Journal of Pharmaceuticals 중국의약공업잡지
- 主管单位: 上海医药工业研究院
- 主办单位: 上海医药工业研究院,中国药学会,中国化学制药工业协会
- 影响因子: 0.48
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1001-8255
- 国内刊号: 31-1243/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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除湿注射液中龙胆苦苷和苦参碱的HPLC测定
建立了HPLC法测定除湿注射液中龙胆苦苷和苦参碱的含量.采用Diamondial C18柱,流动相为乙腈-甲醇-水-三乙胺(4∶23∶73∶O.45,磷酸调至pH 6.8),检测波长215nm.龙胆苦苷和苦参碱在3.125~100 μg/ml范围内线性关系良好,回收率大于98%,日内、日间RSD均小于2%.
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非那雄胺中有机溶剂残留量的顶空毛细管GC测定
非那雄胺(finasteride,1)是一种甾体激素类化合物,为5α-还原酶特异性抑制剂,用于治疗良性前列腺增生.1在生产过程中使用的有机溶剂有:甲醇、二噁烷、二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、丙酮.本研究采用毛细管顶空进样的气相色谱法测定1原药中上述6种溶剂的残留量.
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丙吡胺的分光光度法测定
丙吡胺(disopyramide,1)属于IA类抗心律失常药,即钠离子通道阻断剂.1可用毛细管电泳法(CE)[1]和HPLC法[2-4]测定,但仪器价昂.本研究拟建立一种易于普及的可见分光光度法测定1.经试验以Feig1氏方法[5]为基础进行测定为适宜.
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麦芽糖注射液的HPLC测定
建立了HPLC法测定麦芽糖注射液的含量.采用氨基键合硅胶柱,以乙腈-水(75∶25)为流动相,使用示差折光检测器.在2~16 mg/ml范围内线性关系良好.平均回收率为102.3%,RSD为1.44%.
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槐角丸中4种有效成分的高效毛细管电泳法测定
建立了高效毛细管电泳法分离测定槐角丸中的4种有效成分--染料木素、芸香苷、黄芩苷、没食子酸.采未涂层石英毛细管柱,以15mmol/L硼砂缓冲液(pH 9.0)-5mmol/L磷酸二氢钠溶液为运行缓冲液,检测波长214nm.以槲皮素为内标,槐角丸中4种有效成分在12min内分离良好,分别在4.96~29.76、12.80~76.80、17.20~103.20和10.44~62.64 μg/ml浓度范围内线性关系良好.
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奥硝唑口腔用膜的制备及体外释药性能
通过匀浆制膜法制备了载奥硝唑的羧甲基壳聚糖改性明胶膜.考察了膜机械性能、水分透过率和体外释药行为.研究表明,羧甲基壳聚糖和明胶具有良好的相容性.膜中羧甲基壳聚糖含量在25%~30%时的机械性较好;明胶含量30%~70%时,水分透过率在75%以上.载药膜在pH 5.5磷酸盐缓冲液中约11h释放完全.
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内凝聚法制备姜油树脂海藻酸钙微囊
姜科植物姜(Zingiber officinale Roscoe)的干燥根茎具有抗氧化、降胆固醇、抗运动病、止痛抗炎及止吐等多种药理作用[1].用超临界CO2萃取得到的姜油树脂(ginger oleoresin,1)为深琥珀色黏稠液体,有较强的辛辣刺激性,主要成分为姜酚(gingerol)、姜烯酚、姜油酮等化合物.其中姜酚可作为评价1药用品质的主要指标之一[2].
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褪黑素固体脂质纳米粒的制备及理化性质
考察不同的处方对褪黑素固体脂质纳米粒粒径和包封率等理化性质的影响,并进行其体外释放实验.结果表明,以单硬脂酸甘油酯为脂质材料,乳化超声法制备固体脂质纳米粒,平均粒径为(62.4±1.5)nm,ζ电位为(-7.0±0.2)mV,平均包封率为(64.6±3.8)%;药物的体外释放符合Weibull模型.
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脱氧糖组合生物合成的研究进展
天然活性物质的糖基对其发挥生物活性十分重要.目前已从许多抗生素产生菌中分离出各种糖生物合成基因簇以及糖苷转移酶基因,对其生物合成途径的认识也不断深入.近年的研究结果表明抗生素的糖合成酶和糖苷转移酶具有一定的底物宽泛性.本文在总结脱氧糖生物合成基因及糖苷转移酶基因的发展概况基础上,重点综述了运用组合生物合成技术改造脱氧糖分子结构的研究进展.
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泰利霉素的合成改进
以克拉霉素为原料,经多步反应制得酮内酯类抗生素泰利霉素.环碳酸酯保护2'-O-乙酰基-3-O-脱克拉定糖-6-O-甲基红霉素(3)中的11,12-羟基,用价廉易得的氧化剂如PCC、PDC或NCS等氧化C3-羟基,继用DBU处理可得到酮内酯类抗生素关键中间体2'-O-乙酰基-3-O-脱克拉定糖-6-O-甲基-3-氧代-10,11-脱水红霉素(6).边链的中间体3-(氨乙酰基)吡啶(10)可由3-乙酰基吡啶经溴化和氨解而得.这两项改进为泰利霉素的合成提供了一条新的实用途径.
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酶工程在中药有效成分提取及转化中的应用
利用酶工程技术,可以提高中药有效成分的提取率,促进微量活性成分的转化.本文综述了酶工程在中药生产中的应用进展.
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反胶束在药剂学领域的研究进展
综述了反胶束的理化性质及测定方法、影响因素,及其在药剂学领域的应用进展.反胶束可用作口腔、直肠等部位的缓控释给药系统及透皮给药系统的载体;利用反胶束法还可制备粒径小于100nm的纳米粒.
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分子印迹整体柱在高效液相色谱中的研究进展
分子印迹整体柱具有制备简单、特异选择好及传质阻力低等优点,在高效液相色谱中的应用发展迅速.本文综述了分子印迹整体柱的制备、表征及分离机制等的研究进展.
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麦考酚酸产生菌液体发酵条件的优化
研究了短密青霉菌L产生麦考酚酸的发酵工艺条件,包括斜面培养基种类、初始pH、培养温度、碳氮源种类等,并通过均匀设计法优化了发酵培养基的组成.在优化条件下,摇瓶发酵单位达8565μg/ml,比优化前提高了89%.
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重组人干扰素α-2b的梯度凝胶色谱柱复性和同步纯化
利用盐酸胍浓度梯度凝胶色谱柱复性法从大肠杆菌表达的重组人干扰素α-2b(rhIFNα-2b)包涵体的溶解液中复性rhIFNα-2b.通过考察线性盐酸胍梯度下盐酸胍终浓度、梯度长度、流速、复性液中还原型/氧化型谷胱甘肽比例等因素,探索了盐酸胍梯度凝胶色谱柱复性rhIFNα-2b的优化条件.结果表明,复性后rhIFNα-2b的蛋白收率是透析复性法的4.2倍,活性回收率为68.7%,比活力1.77×108 IU/mg,纯度高于90%.
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盐酸吉西他滨的合成
2-脱氧-2,2-二氟-D-赤型-呋喃戊糖-1-酮-3,5-二苯甲酸酯经四氢锂铝还原、甲磺酰化得2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖-3,5-二苯甲酸酯-1-甲磺酸酯,与胞嘧啶缩合后在含氨甲醇中脱保护基,成盐后于含水丙酮中结晶分离得盐酸吉西他滨,总收率14%.
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盐酸加巴喷丁的合成
环己酮与乙腈经Knoevenagel反应、Michael加成反应、Pd-C催化氢化还原和水解反应制得2-羟基-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-酮,再经Raney Ni催化氢化还原和水解、成盐制得抗癫痫药盐酸加巴喷丁,总收率14%.
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2'-脱氧-D-核糖的制备
2'-脱氧-D-核糖[1]是合成核苷类抗肿瘤、抗病毒药物的重要中间体[1-3],其制备可用赤藓糖为原料[4],但赤藓糖不易得,而且反应中的亲核试剂是汞化合物,污染较大;以阿戊糖为原料[5,6]的反应步骤较繁琐,不易放大生产.
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1,4-二氯蒽醌的制备
1,4-二氯葸醌(1)是蒽醌类抗肿瘤药的中间体[1,2].文献[3,4]用1,4-二羟基蒽醌经还原、氯代和消除反应制得1,收率较高,但原料价昂,不适合放大生产.
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3-奎宁环酮的制备
4-哌啶甲酸在三甲基氯硅烷作用下酯化、与溴乙酸乙酯进行N-烷基化反应制得1-乙氧甲酰基甲基哌啶-4-甲酸乙酯,再经Dieckmann反应制得药物中间体3-奎宁环酮,总收率约70%.
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3,5-二氟苯乙酸的制备
3,5-二氟苯乙酸(1)是一种常用的药物中间体,可用于合成阿尔茨海默病[1,2]、帕金森病和心血管病治疗药[3]等.文献[4]用氰乙酸乙酯或丙二腈在强碱作用下形成碳负离子后,与价昂的1,3,5-三氟苯发生亲核取代,再在碱性条件下水解得1,总收率36.6%~62.4%.
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盐酸利莫那班的合成
对氯苯丙酮经硅烷化制得烯醇硅醚,与草酰氯单乙酯缩合得到α,γ-二酮酸酯,再经成腙、环合、水解、酰胺化和成盐等反应制得盐酸利莫那班,总收率约46%.
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2,3-二氯-6-硝基喹喔啉的合成
邻苯二胺和草酸二乙酯经闭环、硝化得6-硝基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮,经三氯氧磷和DMF氯代制得2,3-二氯-6-硝基喹喔啉,总收率约79%.
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盐酸埃洛替尼的合成
3,4-二羟基苯甲酸甲酯经烷基化、硝化、还原、闭环、氯代反应制得4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉,再经间乙炔基苯胺氨解、成盐得到抗肿瘤药盐酸埃洛替尼,总收率约49%.
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药包材阻隔性检验方法介绍
近年来,我国包装业发展迅速,促进包装材料向功能多样化的方向发展.包装材料的阻隔性能是近年来包装材料功能性突出的特点之一,使用阻隔性优异的包装材料可以为物品的保存环境以及保质期提供更多的便利.
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2006年中国原料药产销形势与新课题
我国原料制造业产业规模达到130万吨,相当于占有制药产业当中的25%以上的价值是来自于原料药生产,原料药产能规模年增长率29%.原料药行业在我国制药领域已经拥有了举足轻重的地位.原料药国际化的步伐也在不断加快.
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全球药品研发进展
本月全球药品研发进展取得成效的药物有32个,比上月减少了4个,进入注册阶段的药品数量大幅下降,而进入注册前阶段的药品数量略有增加.进入注册阶段的有11个(6个为全球首次注册的新活性物质,5个为在新市场补充注册的药品),比上月减少了8个.
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2006 | 01 02 03 04 05 06 07 08 09 10 11 12 |
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