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噻唑生产工作场所中职业病危害因素的调查
目的 通过对2-氨基-6-甲氨基苯并噻唑生产项目的 调查,掌握该类化工项目工作场所职业病危害因素的种类、分布和浓度(强度).为防治职业病危害的发生提供依据.方法 通过踏勘现场,了解其生产工艺、防护设施、个人防护措施和职业卫生管理措施;按照工作场所空气中有害物质监测的采样规范对工作场所存在的职业病危害因素进行检测和评价.结果 工作场所空气中二氧乙烷的浓度(TWA)超标明显,其中噻唑合成操作工接触水平高出国家职业接触限值12倍,烘房操作工接触水平高出国家职业接触限值近2倍.结论 该工作场所空气中二氯乙烷污染对作业工人的急性损害和慢性影响是肯定的.由于目前还没有对甲氧基苯基硫脲和2-氨基-6-甲氧基苯并噻唑两种有毒化学物质的国家职业接触限值,其危害程度尚待进一步探讨.
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降血糖新药--马来酸罗格列酮
马来酸罗格列酮(rosiglitazone maleate),商品名文迪雅TM(AVANDLA)是一个噻唑二酮类2型糖尿病治疗药物,于1999年5月经美国FDA批准上市,迄今已进入欧美等38国市场.结构式如下.
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普拉克索的药理和临床研究
普拉克索(Pramipexole)是一种非麦角类衍生物,其化学名称为2-氨基-4.5.6.7-四氢-6-丙基氨苯噻唑二盐酸盐(S)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole,分子式为CIOH17N3S,相对分子质量211.33,其结构式见图1.普拉克索高度选择性地作用于DA-2受体;早期可以单独使用治疗帕金森病,晚期可与多巴胺合用治疗帕金森病.
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新型非甾体抗炎药美洛昔康的药理作用及临床应用
美洛昔康[meloxicam,4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-酰胺-1,1-二氧化物]是一种烯醇酰胺类的新型非甾体抗炎药(NSAIDs),有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对胃肠道(GI)及肾脏的毒性很小,具有不同于其它NSAIDs的药效学和药代动力学特点,在国外已较多地用于治疗类风湿关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、急性腰痛、坐骨神经痛等疾病.
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噻唑类化合物的活性研究
噻唑类化合物作为一种重要的生物学活性支架,具有广泛而强有力的生物学活性.本文着重突出阐述了新噻唑类化合物的重要性,认为它具有十足的应用前景.
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含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计合成及其降血糖作用
目的 合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性.方法 通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物.利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗糖尿病方面的活性.结果 合成了20个结构新颖的化合物,其结构经过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证.结论 活性测试结果显示,有3个化合物具有明显的降血糖作用,其中化合物61的活性与阳性对照药格列齐特和格列喹酮相当,另外两化合物6d、6n的降血糖作用比阳性对照药强,显示出在治疗糖尿病方面的价值.
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甲基2-(-(-5-苯亚甲基-4-噻唑酮-2-亚基)氨基)噻唑-5-羧酸酯类衍生物的合成及其抗菌活性研究
[目的]设计合成新型的抗菌药物甲基2-(-(-5-苯亚甲基-4-噻唑酮-2-亚基)氨基)噻唑-5-羧酸酯类衍生物,并评价其抗菌活性.[方法]以2-氨基噻唑-5-甲酸甲酯与氯乙酰氯合成酰胺后与硫氰酸铵环合得到噻唑酮,而后与不同取代苯甲醛缩合得到相应的目标产物(4a~41),并进行抗菌实验.[结果]所有合成的化合物结构均经IR,1 H-NMR进行了确证,其中4a,4j,4k对金黄色葡萄球菌S.a4220有较强的抑菌作用.[结论]合成的部分化合物表现出良好的抑菌活性.
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口服有效的抗疟前体药物二价噻唑正离子盐
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左旋咪唑的毒副反应
左旋咪唑(1evamisole,LMS)是一种白色结晶粉末,易溶于水,其化学名为左旋-2,3,5,6-四氢-6-苯基咪唑并(2,1-b)噻唑盐酸盐,该药口服后迅速被胃肠道吸收,2 h的血浆中药物浓度出现高峰,血浆中半衰期约4 h,大部分经肝脏代谢从尿液排出,代谢物未改变药物性质[1].
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抗抑郁药--达体朗研究进展
达体朗(Tianeptine)是由法国施维雅公司生产的一种新型的抗抑郁药,商品名为Stablon、TITANOL,中文名为噻奈普汀,化学名为N-(3-氯-6,11-二氢-6-甲基-苯二氮(艹卓)[c,f][1,2]噻氮(艹卓)-11yl)-7-氨-庚酸-s,s-二氧化物,结构上属于三环类抗抑郁药,具有二苯噻唑平核团和末端酸性基团的长侧链,使其有别于传统的三环类抗抑郁剂.经多国研究,达体朗的临床作用已得到了广泛证实.
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非布索坦合成路线图解
非布索坦(febuxostat,1),化学名为2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸,是日本Teijin公司研发的新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,2008年5月在欧盟批准上市,商品名Adenuric;2009年2月由美国FDA批准上市,商品名Uloric.本品可降低体内的尿酸水平,临床主治高尿酸血症和痛风[1,2].根据目前文献报道,总结1的合成路线如下(图1).
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MTT法检测94例胃癌体外药敏
四唑盐比色法(MTT法)是一种测定细胞代谢和增殖活性的技术.其原理是利用活细胞内的线粒体脱氢酶将黄色可溶性的四唑盐[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5二苯基四氮唑溴盐,简称MTT]还原为蓝紫色不溶性的甲臢(For-mazan),通过测定细胞内脱氢酶活性的改变可客观地反映细胞的变化.
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噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展
噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速.本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展.
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3-(5-苄叉基噻唑并均三唑酮)氟喹诺酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性
为发现氟喹诺酮抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效方法,用稠杂环噻唑并均三唑酮作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物等排体,芳甲叉基为其修饰基团,设计合成了12个新的C-3噻唑并均三唑不饱和酮目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、Capan-1和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性.初步药理筛选结果表明,目标化合物的活性显著高于母体化合物1的抗肿瘤活性,含氟苯基和邻甲氧苯基化合物的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当.因此,噻唑并均三唑不饱和酮骨架替代氟喹诺酮C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性.
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浅谈法莫替丁注射剂临床应用
法莫替丁(famotidine)是第三代组织胺H2受体拮抗剂,是一种咪噻唑的衍生物,其化学结构不同于含咪唑环的西咪替丁和含呋哺环的雷尼替丁,故法莫替丁具有剂量小、疗效高、副作用小等优点.本文重点回顾法莫替丁注射剂的临床应用现状.
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磺胺类药与甲氧苄啶的合理应用
磺胺类药物可分为三类:①口服易吸收药物:本药口服后均可吸收,临床用于治疗全身各系统感染,按其在体内有效浓度、持续时间的长短又分为短效磺胺(T1/2约6小时)、中效磺胺(T1/2接近12小时)和长效磺胺(T1/2超过24小时)三类.目前临床上应用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种.短效磺胺因其不良反应较多见,且需要频繁给药,使用不便,长效磺胺因临床指征不多,均已少用.②口服不易吸收药物:本类药口服后吸收甚少,因此仅作为肠道感染的治疗用药,如磺胺咪、琥磺噻唑、酚磺醋胺等.③局部用磺胺:主要作用皮肤黏膜感染的外用药物,如磺胺嘧啶银、磺胺嘧啶锌等.
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汞量法测定青霉素类药物含量指示终点方法探讨
青霉素类药物水解开环后产生的青霉噻唑酸衍生物可与Hg++定量形成Penamaldate衍生物,可用硝酸汞滴定法测定含量[1].据文献报告用铂电极作指示电极,Hg-Hg2SO4电极作参比电极指示终点[2~4].