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RP-HPLC法测定复方马来酸罗格列酮/格列美脲片中两组分的含量
目的 建立用RP-HPLC法测定复方马来酸罗格列酮/格列美脲片中罗格列酮和格列美脲的含量.方法 色谱柱为Thermo C18柱(4.6mm×250 mm,10μm);乙腈一磷酸二氢铵(用磷酸调pH3.0)=55∶45;流速1.0ml/min;检测波长232 nm,柱温(40±2)℃.结果 马来酸罗格列酮进样量在3.2~4.8μg范围内有良好的线性关系,回归方程为y=15121x+312.92相关系数为r=0.9994(n=5);格列美脲进样量在1.6~2.4μg范围内有良好的线性关系,回归方程为y=5621x+230相关系数r=0.9998(n=5).结论 该检测方法简便准确,可用于复方马来酸罗格列酮/格列美脲片的质量控制.
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胰岛素与马来酸罗格列酮联合治疗2型糖尿病疗效观察
目的:观察胰岛素与马来酸罗格列酮联合治疗2型糖尿病效果。方法将58例2型糖尿病患者分为对照组和治疗组,对照组单用胰岛素进行治疗,治疗组用胰岛素和马来酸罗格列酮联合治疗2型糖尿病,治疗12周后,检测患者空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白以及胰岛素用量,并于治疗前比较。结果治疗组患者的空腹血糖、餐后血糖、糖化血红蛋白显著低于对照组和治疗前(P>0.05),胰岛素用量显著低于对照组和治疗前(P>0.05)。结论胰岛素与马来酸罗格列酮联合治疗2型糖尿病比单用胰岛素效果好,可以用于临床推广。
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减少药片数量提高用药效率——降糖复方制剂的应用前景
谈起降糖药,对于多数患者而言并不陌生,但要谈起"降糖复方制剂",可还真是个新鲜词.顾名思义,降糖复方制剂指的就是将几种不同类型的降糖药物按照一定的比例组合在一起而制成的新的药物剂型.2008年1月,国内首个复方口服降糖药:马来酸罗格列酮+二甲双胍固定复方制剂(文达敏)上市,它作为2型糖尿病治疗新趋势的代表,为广大糖尿病患者提供了新的治疗选择,较好的满足了医生和患者药物联合治疗方案的需要,为研发更多的降糖复方制剂提供了借鉴.下面就让我们来认识一下降糖复方制剂的优缺点.
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马来酸罗格列酮抑制糖基化终产物诱导的人肾系膜细胞RANTES高表达
目的 探讨马来酸罗格列酮对糖基化终产物(AGEs)诱导的人肾系膜细胞(HRMC)趋化因子RANTES高表达的影响,及其对糖尿病大鼠血清糖基化终产物-肽(AGE-P)及肾脏RANTES表达的影响. 方法 运用糖基化修饰的牛血清白蛋白(AGE-BSA)与马来酸罗格列酮干预体外培养的HRMC,ELISA法检测细胞培养上清中RANTES蛋白水平,实时定量RT-PCR检测细胞中RANTES mRNA水平,Western blot检测RANTES蛋白表达.制备2型糖尿病大鼠模型,马来酸罗格列酮治疗10周.流动注射分析法测定血清AGE-P,免疫组织化学检测肾皮质RANTES表达. 结果 马来酸罗格列酮干预组HRMC RANTES的mRNA和蛋白表达以及蛋白分泌明显低于AGE-BSA组;马来酸罗格列酮治疗组糖尿病大鼠血清AGE-P明显下降,肾皮质RANTES表达明显低于糖尿病非治疗组. 结论 马来酸罗格列酮可以抑制AGE-BSA诱导的HRMC RANTES的表达和分泌,还可降低糖尿病大鼠血清AGE-P及肾脏RANTES表达.
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马来酸罗格列酮对2型糖尿病患者的长期疗效与安全性的观察
目的观察罗格列酮对2型糖尿病(T2DM)患者的长期疗效及安全性.方法采用自身治疗前后对照的方法,42例合用磺脲类、双胍类和α糖苷酶抑制剂药物治疗3个月以上血糖控制不良的T2DM患者加服马来酸罗格列酮,随访36个月,观察治疗前后血糖、HbA1c、FIns、HOMA-IR、ISI、血清高敏C反应蛋白(hsC-RP)、Hb、谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)、谷氨酰转移酶(γ-GT)等的变化. 结果马来酸罗格列酮治疗组FPG、2 h PG、HbA1c、FIns、hsCRP均较治疗前明显下降(P<0.01),且与时间成正比,约治疗9个月后疗效趋于稳定,GPT、GOT、γ-GT较治疗前明显下降(P<0.05);所见的不良反应为下肢水肿,发生率为4.8%,经对症处理后消失.结论马来酸罗格列酮能有效降低长期口服降糖药物控制不佳的T2DM患者的血糖水平,对因脂肪肝而致的肝脏酶谱的增高有治疗作用,有良好的安全性.
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中华医学会糖尿病学分会、中华医学会内分泌学分会针对近期媒体发表的与文迪雅相关报道的联合立场声明
2010年2月20日<纽约时报>故事版透露了2007年美国药品和食品管理局(FDA)就马来酸罗格列酮(文迪雅)的心血管安全性进行裁决之前该机构内部曾经发生过的争议,称个别FDA专家曾认为文迪雅对心脏有害而提议停止文迪雅在美国的使用.该消息被我国多个媒体报道.个别媒体甚至误传"FDA要求文迪雅在美国撤市".这些报道在公众中产生了一定的影响并在糖尿病患者中造成了恐慌.
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文迪雅 R ○ (马来酸罗格列酗)在中国正式上市
文迪雅 R ○是口吸取治疗2型糖尿病药物的一项全新突破。由于直接作用于2型糖尿病的根本病理生理缺陷-胰岛素抵抗,文迪雅 R ○不仅有效控制血糖水平,更在多方面超越现有治疗方式,使治疗极具成效。 文迪雅 R ○直接作用于胰岛素抵抗这一全新的作用方式,满足了糖尿病治疗的需求,为患者提供长期持续的血糖控制,减少微血管和大血管并发症的危险因素,并改善β细胞的功能。因此,在延缓疾病进程方面,文迪雅 R ○具有光明的前景。 文迪雅 R ○ (马来酸罗格列酮)是中国糖尿病治疗领域的第一个国家一类新药,并于2000年4月获得了国家专利局批准的化合物及合成方法两项专利,保护期为20年。 如果您想了解有关文迪雅 R ○的更多资讯,请致电史克必成糖尿病咨询热线:8008101568。
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马来酸罗格列酮的不良反应
马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物,可有效降低血糖,改善血管内皮细胞功能.根据近年来的临床应用,发现其可引起面部和下肢水肿、贫血、肝损害及心力衰竭等不良反应,应引起临床重视.
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马来酸罗格列酮对高果糖餐大鼠胰岛素抵抗的影响
目的 观察马来酸罗格列酮对高果糖餐大鼠胰岛素抵抗的影响.方法 ♂ SD大鼠45只,予普通饲料喂养4周后,将其随机分为正常对照组、模型对照组和试验组,各15只.正常对照组继续以普通饲料喂养;另2组以高果糖餐喂养4周后,试验组用马来酸罗格列酮治疗4周;用tail-cuff法测定收缩期血压(SBP);用正常血糖高胰岛素钳夹技术评价胰岛素敏感性.结果 4,8周时,试验组和模型对照组的收缩压较正常对照组显著增高(P<0.05);而体质量较正常对照组显著下降(P<0.05).游离脂肪酸、空腹胰岛素、胰岛素敏感指数:试验组较模型对照组有显著改善(P<0.05,0.01).结论 马来酸罗格列酮可显著改善高果糖餐大鼠的胰岛素抵抗;降低内源性胰岛素及游离脂肪酸和甘油三酯水平,并对血压降低有一定影响.
关键词: 马来酸罗格列酮 胰岛素抵抗 正常血糖高胰岛素钳夹技术 -
罗格列酮钠急性毒性评价
目的:评价罗格列酮钠的急性毒性.方法:小鼠尾静脉注射或灌胃给予罗格列酮钠,用Bliss法计算LD50值.大鼠灌胃给予罗格列酮钠、马来酸罗格列酮进行大耐受量实验,存活动物在给药后d6,用Kinetic法、溴甲酚绿法和双缩脲法,日立7020型自动生化分析仪上测定肝功的血浆生化指标.结果:小鼠尾静脉注射罗格列酮钠的半数致死剂量(LD50)值为619.2μmol·kg-1(相当于234.7mg·kg-1),雌雄鼠死亡未见明显差异.小鼠灌胃罗格列酮钠的LD50值为6 343μmol·kg-1(相当于2 404 mg·kg-1),雄性鼠死亡率略大于雌性.罗格列酮钠与马来酸罗格列酮大鼠灌胃6 343μmol·kg-1(分别相当于2 404和3 000mg·kg-1),罗格列酮钠动物死亡率为20%;马来酸罗格列酮未见动物死亡.罗格列酮钠7 916μmol·kg-1(相当于3 000mg·kg-1)组动物死亡率为45%.给药后d6,两组动物各项血浆生化指标与对照组比较,未见显著性差别.结论:罗格列酮钠与马来酸罗格列酮的急性毒性相似.
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罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用
目的:评价罗格列酮钠在2种糖尿病动物模型上的降糖作用.方法:四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠灌胃给予罗格列酮钠(3,6,12μmol·kg-1)和马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),qd,连续14d后,测定血清葡萄糖含量及葡萄糖耐受量.遗传性黄色KKay糖尿病小鼠灌胃给予罗格列酮钠(10,30μmol·kg-1),qd,连续6周后,测定胰岛素耐量.血清葡萄糖测定采用葡萄糖氧化酶法.结果:在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠模型上,罗格列酮钠3,6μmol·kg-1组和马来酸罗格列酮6,12μmol·kg-1组的空腹血清葡萄糖均显著低于模型对照组.罗格列酮钠3μmol·kg-1与马来酸罗格列酮6μmol·kg-1组的葡萄糖耐量的药-时曲线下面积(AUC0~2)较模型对照组分别下降38%和31%.在遗传性黄色KKay糖尿病小鼠模型上,罗格列酮钠10μmol·kg-1组有显著的胰岛素增敏作用,而30μmol·kg-1组未见效果.结论:罗格列酮钠在四氧嘧啶糖尿病胰岛素抵抗大鼠和遗传性黄色KKay糖尿病小鼠上,均有显著的降糖作用,与马来酸罗格列酮的降糖作用相当.
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罗格列酮钠和马来酸罗格列酮在高果糖诱发胰岛素抵抗大鼠模型上的降糖作用比较
目的:比较罗格列酮钠和马来酸罗格列酮在高果糖诱发胰岛素抵抗大鼠模型上的降糖作用.方法:采用葡萄糖氧化酶法测定高果糖饲料诱发及其后给予胰岛素0.5 U·kg-1对血清葡萄糖含量的影响.用体外放免法测定血清胰岛素水平.结果:60%果糖喂养5周后与正常饲料喂养组比较,高果糖组胰岛素对血清葡萄糖含量影响显著降低,表明已成功建立了高果糖诱导的大鼠胰岛素抵抗模型.罗格列酮钠(3,6,12 μmol·kg-1)与马来酸罗格列酮(6,12μmol·kg-1),连续给药5周,均能增强胰岛素抵抗大鼠对胰岛素的敏感性,增强胰岛素的降糖作用.并能降低胰岛素抵抗大鼠空腹血清胰岛素水平,作用强度接近.结论:在高果糖诱导的大鼠胰岛素抵抗模型上,罗格列酮钠与马来酸罗格列酮的降糖作用相当.
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马来酸罗格列酮(文迪雅)致严重贫血1例
患者,男,63岁.因血糖持续升高20年,二甲双胍、胰岛素治疗效果不佳10年,双眼视力进行性减退5年,于2004年1月12日以2型糖尿病、双眼白内障收入院.体格检查:神志清楚,血压124/78mmHg,皮肤无感染病灶,视力:左0.1,右0.2,心界不大,心率68次·min-1,心音有力,足背动脉搏动好,神经系统无异常.
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马来酸罗格列酮片
本品含马来酸罗格列酮按罗格列酮( C18 H19 N3 O3 S)计算,应为标示量的90.0%~110.0%。
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 -
马来酸罗格列酮对大鼠脑缺血及再灌注后炎症的影响
目的 探讨马来酸罗格列酮对脑缺血后炎症反应影响,以评价马来酸罗格列酮对脑缺血损伤的保护作用.方法 大鼠大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血模型,缺血即刻及缺血2 h后经插入胃管分别灌入马来酸罗格列酮0.5,2,4mg·kg-1,测定缺血24h后,大鼠脑肿胀情况,脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性,以及缺血2 h并再灌注22h后脑组织髓过氧化物酶(MPO)活性和IL-6 mRNA表达的影响.结果 马来酸罗格列酮0.5mg·kg-1对脑肿胀改变无明显影响(P>0.05),2,4mg·kg-1实验组脑肿胀可见明显减轻(P<0.05),但二者之间无显著差异;各种不同剂量的马来酸罗格列酮可明显抑制缺血及再灌注大鼠的MPO水平(P<0.05,P<0.01),且抑制程度呈剂量相关;马来酸罗格列酮0.5,2mg·kg-1可一定程度降低缺血再灌注脑组织IL-6 mRNA表达的水平(P<0.05),两剂量组之间有显著差异.结论 马来酸罗格列酮可有效抑制脑缺血和再灌注后脑损伤.
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降血糖新药--马来酸罗格列酮
马来酸罗格列酮(rosiglitazone maleate),商品名文迪雅TM(AVANDLA)是一个噻唑二酮类2型糖尿病治疗药物,于1999年5月经美国FDA批准上市,迄今已进入欧美等38国市场.结构式如下.
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罗格列酮可能增加女性骨折风险分析
马来酸罗格列酮(商品名:文迪雅)属于噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖.1999年被美国FDA批准用于临床,用于2 型糖尿病患者的长期血糖控制.
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为中国药品不良反应监测机制敲响警钟——"文迪雅事件"透视
2007年5月21日,《新英格兰医学杂志》上发表了一篇荟萃分析论文,提示糖尿病治疗药物"文迪雅"(马来酸罗格列酮,葛兰素史克公司生产)可显著增加心脏病发作和死亡的风险.美国食品药品监督管理局(FDA)和英国、欧盟等地区的药品管理部门也分别发布了相关警告,文迪雅的安全性引起了社会的广泛关注.
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马来酸罗格列酮治疗2型糖尿病临床观察
目的探讨马来酸罗格列酮(文迪雅)对2型糖尿病的临床疗效.方法 80例血糖控制不佳的2型糖尿病患者,在原治疗方案基础上加服文迪雅4mg,1次/d,共4周.观察治疗前后血糖、血脂、肝肾功能、血尿常规等指标.结果患者空腹血糖及餐后血糖水平均有明显下降,血脂代谢紊乱也得到了较好的改善,且副作用少.结论文迪雅对2型糖尿病有明显疗效,可作为2型糖尿病患者,尤其是肥胖型患者的首选用药.