首页 > 文献资料
-
复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察
目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用.方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸.以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素.以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺.结果:佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50 ～5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型.结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要.复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合.
-
芪天滴丸成型工艺的研究
目的:确定芪天滴丸的佳成型工艺.方法:以滴丸的溶散时限、外观质量和丸重差异等作为评价指标,采用单因素及正交实验设计方法对提取物与基质的用量配比,药料温度,滴速及滴距等进行优选.结果:佳成型工艺条件为:药液温度85℃,冷却液管口温度为25℃,底部温度为5～10℃,滴速,50～60滴·min-1,滴距8 cm.结论:优选的成型工艺方法简便可行.
-
中药滴丸剂的研究进展
滴丸的研究始于20世纪50年代,1956年有用聚乙二醇4000为基质,以植物油为冷却剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道.1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕[1].
-
一清滴丸的工艺及质量标准研究
目的:确立一清滴丸的佳工艺和质量标准.方法:用正交试验法,从基质、冷却剂的种类、提取物与基质的用量配比等方面进行考核,并用HPLC法测定滴丸中黄芩苷含量.结果与结论:根据实验确定的工艺A3B3C2,即滴制温度90℃、冷却柱长95cm、滴口径2.5/2(mm/mm)所制备出的滴丸,符合药典规定,含量测定方法简便、易行.
-
固体分散体提高姜黄素溶出度的研究
姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注.姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少.近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3].作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体.
-
载药聚乳酸纳米微粒的制备
聚乳酸是一种具有良好的生物相容性的可生物降解材料,被广泛用于控释给药系统的研究.本文综述了载药聚乳酸纳米微粒的几种制备方法,介绍子聚乙二醇对聚乳酸纳米微粒的表面修饰.
关键词： 聚乳酸 纳米微粒 聚乳酸-b-聚乙二醇 胶束 聚乙二醇 -
中药滴丸剂的研究进展
滴丸的研究始于20世纪50年代,1956年有用聚乙二醇(PEG)4000为基质,以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道,1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸[1],1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕[2].近年来,随着中药剂型的不断发展,滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目,成为一种很有发展前途的中药新剂型.中药滴丸剂系中药经过加工提取后,与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液,再滴入不相混溶的冷凝剂中,由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂.由于滴丸载药量小,因此,中药要制备成滴丸必须要经过精制,富集有效成分或有效部位,因而滴丸成分明确,质量易于控制.
-
RGDyC与PEG共修饰的PAMAM树状大分子载三氧化二砷脑胶质瘤靶向递药系统的制备及体外评价
三氧化二砷(ATO)是中药砒霜的有效成分,已有研究表明其对多种肿瘤具有良好的生长抑制及促凋亡作用,但由于毒性大和透血脑屏障(BBB)难等问题严重限制了其在脑胶质瘤治疗方面的应用.聚酰胺-胺树状大分子(PAMAM) 作为一种人工合成的高分子化合物,具有渗透性及稳定性强且生物相容性好等优点,且第5代PAMAM的空间结构更立体,是药物载体的理想选择.该课题采用RGDyC和PEG共同修饰第5代PAMAM,并通过核磁共振氢谱图证明了该纳米载体的成功合成;纳米粒度-电位分析仪和透射电镜图分析显示其平均粒径大约集中在20 nm左右;体外释放实验表明,该递药系统不仅具有缓释效果,同时还有一定的pH敏感特性;细胞结果显示,经RGDyC和PEG共修饰后的PAMAM与未经修饰组相比,细胞毒性显著降低,且该递药系统具有更好的体外跨血脑屏障(BBB)抗肿瘤效果,同时也进一步证明了RGDyC的肿瘤靶向作用.
-
PEG修饰β-谷甾醇制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的研究
目的:探讨用聚乙二醇(PEG)修饰β-谷甾醇(PEG-Sito)制备新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体的可行性.方法:以丁二酸酐为连接臂连接β-谷甾醇与PEG 2000合成PEG-Sito;以鞘磷脂和PEG-Sito为膜材采用乙醇注入法制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体;脂质体以鱼精蛋白沉淀法进行包封率的测定;1H-NMR验证PEG-Sito的合成;粒径、电位、AFM电镜表征该新型绞股蓝总皂苷长循环脂质体.结果:1H-NMR证实了PEG-Sito的合成成功,采用乙醇注入法用PEG-Sito为材料制备长循环脂质体的包封率为74.3％,粒径288.1 nm,电位-20.25 mV,电镜下呈规则圆形.结论:用PEG-Sito为材料制备绞股蓝总皂苷长循环脂质体方法可行,绞股蓝总皂苷包封率高,形态和粒径均较好.
-
PEG化脂质纳米粒促进积雪草酸口服吸收研究
采用溶剂扩散法制备聚乙二醇修饰的积雪草酸(asiatic acid,AA)纳米结构脂质载体(pegylated asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,p-AA-NLC),以结扎肠循环模型考察其在小肠的吸收分布情况,HPLC检测健康SD大鼠灌胃给予p-AA-NLC后的胆汁药物浓度,间接评价PEG化脂质纳米粒的促口服吸收作用.结果显示,经PEG亲水性修饰的NLC在小肠黏膜的穿透能力大大提高,小肠内的转运量显著增加,大鼠体内药物排泄峰值Cmax较普通纳米粒(asiatic acid loaded nanostructured lipid carriers,AA-NLC)提高了76%,达峰时间tmax减慢,消除半衰期t1/2延长1倍,AUC0→t为AA-NLC组的1.5倍,提示AA-NLC经PEG亲水性修饰后,口服生物利用度显著提高.
-
放免法测定胰岛素C-肽时脂血标本的预处理及其临床意义
为了消除脂血对测定结果的影响,探讨胰岛素(INS)、C-肽(C-P)放免法测定时脂血标本的预处理方法及意义.将每份待测标本(包括INS质控血清、正常人血清及高脂血清)分为两份,一份直接测定,另一份用95g/L聚乙二醇(PEG)处理标本后,再以放免法测定INS、C-P.测定结果进行t检验及相关性分析.标本经PEG处理离心后脂质被沉淀,质控血清及正常人血清INS、C-P测定值与未处理者无统计学差异(P》0.1).高脂血清与未处理标本测定值比较显著降低(P《0.001).因此正常情况下,PEG处理标本不影响INS、C-P的测定值;标本经PEG处理后,去除了高脂、INS抗体、INS原,从而消除对测定结果的干扰,提高了结果的准确性.
-
巨泌乳素对高泌乳素血症患者泌乳素免疫分析的影响
探讨高泌乳素(HPRL)患者血清中巨泌乳素(M-PRL)及PRL检测的干扰以及应用PEG筛查M-PRL的可行性.采用E170和AxSYM分别检测患者血清经PEG沉淀前、后的PRL值,当回收率小于40%,则血清中主要为M-PRL.结果表明,患者血清经PEG处理前、后,两分析系统间的PRL值无显著性差别(P＞0.05);第1、2组患者的血清经PEG处理前、后PRL值无显著性差异(P＞0.05);第3、4组患者血清PRL值则有显著性差异(P＜0.05).标本经PEG处理后在4个组别中PRL回收率小于40%的比率也存在较大差异.HPRL标本中含有M-PRL,它明显地影响了PRL的检测.应用PEG去除M-PRL的干扰是可行的,它有助于HPRL血症的诊断.
-
聚谷氨酸苄酯/聚乙二醇/聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物膜的生物降解性
以木瓜蛋白酶(papain)做蛋白水解酶,通过测定酶解前后聚谷氨酸苄酯/聚乙二醇/聚谷氨酸苄酯(PBLG/PEG/PBLG)嵌段共聚物膜的重量和分子量的变化来研究其体外生物降解规律.结果表明,共聚物的分子量及PEG嵌段的含量影响它们的降解速度.共聚物的分子量越大,其降解速度越慢.PEG含量越高,共聚物的水溶胀率越大,而共聚物的水溶胀率越大,其降解速度越快.通过调节共聚物中PEG的含量和共聚物的分子量可以控制共聚物的降解速度.
-
聚乙二醇改性去细胞猪主动脉瓣膜构建复合支架及其体外细胞毒性试验
目的 对去细胞猪主动脉瓣膜进行聚乙二醇(PEG)化改性,并评价改性后复合支架的细胞毒性.方法 合成功能基团为丙烯酰基的枝化状聚乙二醇衍生物,在去细胞猪主动脉瓣膜引入巯基,通过迈克尔加成反应完成PEG对去细胞猪主动脉瓣膜的交联,并作PEG改性前后瓣膜的生物力学测定.制作去细胞瓣膜的浸提液,浸提液分为单纯去细胞瓣膜组、PEG改性去细胞瓣膜组和阴性对照组(培养液),采用CCK-8法检测复合支架的浸提液对人脐静脉内皮细胞增殖率的影响,评价其细胞毒性.结果 PEG改性去细胞瓣膜反应条件温和,改性效果确切.复合瓣膜支架的抗拉强度明显高于去细胞瓣膜[(7.53±0.29)MPa比(5.65±0.24)MPa,P＜0.05],但与天然瓣膜[(7.68±0.20)MPa]差异无统计学意义(P＞0.05).复合支架和去细胞瓣膜毒性评级均0级,与阴性对照组差异无统计学意义(P＞0.05).人脐静脉内皮细胞经各浸提液的培养液培养后形态良好,增殖旺盛.结论 PEG改性能明显改善去细胞猪主动脉瓣膜的力学性能,且改性后的复合支架无细胞毒性,为进一步研究提供依据.
-
重组蛇毒纤溶因子rFⅡ偶联到聚氨酯表面及其纤溶活性评价
目的:通过聚氨酯表面偶联重组蛇毒纤溶因子rFⅡ来提高其纤溶活性.方法:在聚氨酯(PU)表面上涂覆含羧基硬段的聚氨酯溶液(PV1)制备羧基化表面聚氨酯(CPU),并用次甲基蓝吸附法测定表面羧基含量;在CPU表面上用EDC接枝双端氨基聚乙二醇(PEG),并用滴定法测定该表面的PEG接枝量;在CPU-PEG表面用EDE偶联重组蛇毒纤溶因子(rFⅡ),并用放射性同位素法测定该表面的rFⅡ偶联量,后用试管定量法评价样品的纤溶活性.结果:CPU表面羧基含量为6.9tμmol/cm2,CPU-PEG2k和CPU-PEG4k表面PEG含量分别为0.162和0.180μmol/cm2,CPU-PEG2k125Ⅰ-rFⅡ和CPU-PEG4k-125Ⅰ-rFⅡ含量分别为13.6和38.9ng/cm2,与对照样品相比都有很大的提高.纤溶活性评价表明,所有偶联rFⅡ样品的纤溶活性都有提高,抗血栓性能得到有效改善.结论:具有PEG间隔臂偶联rFⅡ的样品其纤溶活性比没有PEG间隔臂的样品更优,采用FEG4k间隔臂偶联椰样品的纤溶活性为高.
-
改性的纳米羟基磷灰石/聚乳酸复合材料的亲水性与溶胀性研究
评价用聚乙二醇系列的表面改性剂PEG、F127及PELA改性的纳米羟基磷灰石/聚乳酸复合材料的亲水性和溶胀性,先对纳米羟基磷灰石进行表面改性处理后,再综合用传统的溶液共混、流延法及热压法将改性的和未改性的纳米羟基磷灰石分别与聚乳酸制备成复合薄膜.检测结果表明:改性剂分别被涂敷于纳米羟基磷灰石上,改性处理能够改善纳米颗粒在基材内的分布;改性的纳米羟基磷灰石/聚乳酸复合材料比未改性的对比材料的表面接触角小、表面能大、亲水性好、溶胀度大,达到饱和溶胀度的时间长.改性的纳米羟基磷灰石比未改性的羟基磷灰石改善基体聚乳酸的亲水性和溶胀性效果更显著.
-
PELA作为防龋基因疫苗投递系统的体外研究
为了解聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)作为防龋基因疫苗的投递系统的可行性、有效性和安全性,作者用PELA包被本室构建的防龋基因疫苗pEGFPC1-pacA,对DNA/PELA微球制备方法、微球特征以及体外转染进行了初步研究.
-
3种疱疹科病毒DNA提取方法的建立
采用HSV1、HSV2和HCMV 3种疱疹科病毒的病毒细胞培养液,用冻融法、煮沸法、蛋白酶K法、NP40(乙基苯基聚乙二醇)法、综合法及改良通用法提取病毒DNA.综合法是将3种病毒细胞培养混合物各2ml,2500r/min离心10min,用2ml冷PBS缓冲液溶解沉淀,1200r/min离心5min,用1ml胰酶(0.25%)溶解沉淀,50℃保温18h,加入等体积的酚/氯仿/异戊醇(25241),3000r/min离心10min,取水相加入1/2体积7.5mol/L的NH4(AC),2倍无水乙醇,-20℃放置30min,10000r/min离心10min,沉淀用70%乙醇洗涤,干燥,溶于50μl TE缓冲液.改良的通用法是在综合法基础上于提取前将病毒细胞液反复冻融3次,3000r/min离心40min纯化病毒;采用蛋白酶K(100μg/ml)38℃消化30min;4℃沉淀DNA时,18000r/ml离心20min;其余步骤同综合法.
-
聚乙二醇电解质散联合西甲硅油乳剂用于结肠镜检查前肠道准备的效果分析
目的：研究聚乙二醇电解质散联合西甲硅油乳剂用于结肠镜检查前肠道准备的效果。方法将200例接受无痛结肠镜检查的患者采用随机数字表法随机分为研究组和对照组各100例。对照组给予口服聚乙二醇电解质散，研究组在行肠道准备时给予口服聚乙二醇电解质散加西甲硅油乳剂，比较两组患者肠道内气泡量存在程度、肠道清洁程度及检查操作总时间。结果研究组患者肠道内气泡量Ⅰ级98例，Ⅱ级2例，Ⅲ级0例，Ⅳ级0例；对照组患者肠道内气泡量Ⅰ级29例，Ⅱ级42例，Ⅲ级20例，Ⅳ级9例，差异有统计学意义（Z ＝－9．934，P ＝0．000）。研究组检查操作总时间（11．6±1．6）min，低于对照组的（16．9±2．1）min，差异有统计学意义（t＝19．941，P＝0．000）。两组肠道清洁程度比较，差异无统计学意义（Z＝－0．858，P＝0．391）。结论聚乙二醇电解质散联合西甲硅油乳剂用于结肠镜检查前的肠道准备，可有效降低肠道内气泡的存在量，提高视野的清晰度，缩短操作时间。
-
磁共振单克隆抗体免疫靶向对比剂McAb-PMP的制备
目的探讨磁共振单克隆抗体靶向对比剂的制备方法. 方法以葡聚糖为载体,采用氧化法制备靶向磁性微粒. 结果制备的磁性纳米微粒与单抗相比保持了较高的结合活性和免疫活性. 结论合成CEA单克隆抗体标记磁性微粒,保证了结合活性免疫活性,为活体动物实验奠定了基础.
