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双水相萃取-凝胶色谱联用法提取菲牛蛭中的水蛭素
目的 建立水蛭素的双水相萃取-凝胶色谱联用提取法.方法 以抗凝血酶活性单位(ATU)为指标,在优化双水相萃取工艺条件基础上,建立以广西菲牛蛭消化液为原料的聚乙二醇/硫酸铵双水相萃取-凝胶色谱联用提取水蛭素新工艺.结果 在所考察的实验范围内,水蛭素对照品双水相萃取佳工艺条件是:PEG 2000、( NH4)2SO4、NaCl质量分数依次为22％、20％、0.04％,萃取液温度35℃、pH 6.0；萃取物经凝胶色谱除杂以后,得到纯度较高的产品.实验建立的提取工艺处理水蛭素对照品ATU回收率达到81.92％,粗提液分离纯化及小规模工艺放大实验ATU回收率分别为80.34％、80.36％.所获产品比活性达到3 210.27 ATU·mg-1、不连续聚丙烯酰胺凝胶电泳及光谱扫描结果与水蛭素对照品相同.结论 双水相萃取-凝胶色谱联用提取水蛭素效果较好.
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聚乙二醇/硫酸铵双水相体系提取分离芦荟多糖及含量的测定
目的 探讨了硫酸铵对三种不同相对分子质量聚乙二醇双水相体系的分相能力和双水相体系对芦荟多糖的提取分离.方法 以相对分子质量为6 000的聚乙二醇/硫酸铵双水相体系从芦荟凝胶汁中提取分离得到芦荟多糖,以甘露糖为标准,采用浓硫酸-苯酚法对芦荟多糖的含量进行测定,并用红外(IR),紫外(UV)等手段对多糖的结构进行初步分析.结果 确定以聚乙二醇6 000的分相能力好,聚乙二醇/硫酸铵双水相体系提取得到的芦荟多糖含量高于传统的醇沉法所得的芦荟多糖,醇沉法提取分离芦荟多糖的含量为68.39%,聚乙二醇/硫酸铵双水相体系为75.63%,而且聚乙二醇/硫酸铵双水相体系提取法大大的减少了有机溶剂的用量.结论 PEG 6 000/硫酸铵双水相体系是一种很好的分离提取芦荟多糖的方法.
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用混悬-旋转蒸发包衣法提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能
目的 提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能并降低其引湿性.方法 采用混悬-旋转蒸发法对供吸入载药粉末进行包衣,并用扫描电镜和能谱仪对颗粒表面进行分析,考察了包衣前后粉末的引湿性及溶解性,测试了不同湿度条件对粉雾剂体外沉积的影响.结果 经过包衣之后颗粒为多孔结构,且表面分布着许多10mm左右的突起.粉末的引湿性降低而溶解性提高,包衣后干扰素α-2b粉雾剂的体外沉积性能明显提高,对湿度的耐受性也得到大幅度改善.结论 混悬-旋转蒸发包衣法作为一种简单易行的方法可以大幅度降低α-2b粉雾剂的引湿性并提高体外沉积量.
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熔融法制备酮洛芬缓释微丸研究
目的采用熔融法制备酮洛芬缓释微丸.方法选用聚乙二醇、硬脂酸为固体黏合剂,羟丙基甲基纤维素、乳糖、淀粉为填充剂,制备酮洛芬缓释微丸.通过相似因子法对体外溶出实验数据进行分析,比较不同释放曲线的相似性.结果选择适宜的搅拌速度、温度和处方中硬脂酸、聚乙二醇、乳糖、羟丙基甲基纤维素的用量等,可得到体外具有较为理想的释药行为的酮洛芬缓释微丸.结论用两种黏合剂制备的缓释微丸,体外释放均可达到10 h以上.
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聚乙二醇前药的研究进展
目的 综述近年聚乙二醇前药研究进展.方法 查阅近十年来国内外有关聚乙二醇前药文献,对以聚乙二醇为载体的前药种类、前药组成及其存在的相关问题等方面进行了综述.结果与结论 聚乙二醇由于其独特物理学和生物学特性,因而在前药合成领域得到广泛应用.相对原游离药物,聚乙二醇前药可以显著优化原游离药物的药动学和药效学性质,但存在诸多不足;并且国内在这一领域起步较晚,相关研究报道也很少,有待进一步深入研究.
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聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶质控难点研究进展
聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶(PEG-UOX)是对重组人尿酸氧化酶(UOX)进行聚乙二醇修饰以降低其免疫原性和延长体内半衰期为目的的改构药物.由于它是聚乙二醇随机多位点修饰的蛋白药物,使得修饰后的蛋白质在理化性质以及体内外活性上的复杂程度都远远超出重组人尿酸氧化酶.对于此类药物,目前国内外无标准化的质量分析方法.笔者通过整理、归纳近年来关于聚乙二醇修饰药物质控分析技术的文献,对聚乙二醇化重组人尿酸氧化酶的3个关键质量控制难点——聚乙二醇对重组人尿酸氧化酶的平均修饰率、修饰均一度以及聚乙二醇在重组人尿酸氧化酶上的修饰位点所涉及的分析手段进行了综述,以期对国内企业开发此药物提供技术指导.
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药物蛋白的聚乙二醇修饰
目的较为系统地了解药物蛋白的聚乙二醇修饰过程.方法根据现有文献,就聚乙二醇类修饰剂选择、修饰反应原理与操作条件、过程设计与产品纯化、生物化学和生物学分析定性等问题作出简要论述.结果与结论聚乙二醇修饰后的蛋白质被赋予了许多新的物理化学和生物学特性,以及临床效果得到了明显改善,显示了药物蛋白的聚乙二醇修饰的良好应用前景.
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肿瘤坏死因子制剂研究进展
目的介绍国内外对肿瘤坏死因子(TNF)的制剂研究新进展.方法根据近年来的文献资料及本课题组的研究,对肿瘤坏死因子的制剂研究方面进行综述.结果与结论采用不同高分子修饰以及以脂质体和隐形毫微粒为载体的TNF-α制剂可不同程度地增加药物的稳定性,提高药物在肿瘤组织的分布量,降低毒性,延长药物血浆半衰期,提高药物的抗肿瘤活性等.研究中尚存在一些有待解决的问题,随着对肿瘤坏死因子制剂研究的不断深入,必将促进肿瘤坏死因子等一大类蛋白质、多肽类药物的新型制剂开发.
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2-噁唑啉类聚合物的合成及其在药物递送系统中的应用
聚(2-噁唑啉)[poly(2-oxazoline)s,POx]与聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)结构相似,都具有相同重复的C-C杂原子链单元,因此,POx与PEG性质较为接近,如亲水性、柔顺性和低免疫原性等,有望成为PEG的替代物.同时,POx聚合物还具有pH敏感性、温度敏感性和不妨碍纳米载体的细胞摄取等PEG所不具备的性质,可广泛应用于胶束、脂质体以及聚合物-药物偶联物等纳米载体的构建和修饰.其中,聚(2-乙基-2-噁唑啉)[poly(2-ethyl-2-oxazoline),PEOZ]的化学性质活泼且应用广泛,因此,笔者主要以PEOZ为主对POx系列衍生物的合成及其在药物递送系统中的应用进展进行综述.
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透析膜对大分子直链化合物的通透性研究
一般认为,相对分子质量大于透析膜膜孔通透规格(膜的截留分子量MWCO)的物质不能通过透析膜,只有分子量小于膜孔通透规格的物质才能通过透析膜.但是,在进行牛膝多糖的实际操作过程中[1],我们发现有部分牛膝多糖能通过透析膜,由此认为,相对分子质量超过透析膜截留分子量的直链化合物能够部分地通过透析膜.为了证实这一观点,我们选用具有高聚合度的聚乙二醇大分子直链化合物对透析膜进行了通透实验,并与大分子的球形物质进行了比较.
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阿尔维林联合西甲硅油在腹部手术后患者胶囊内镜肠道准备中的应用
目的 探讨阿尔维林联合西甲硅油在腹部手术后患者胶囊内镜肠道准备中的临床应用价值.方法 2013年1月-2015年6月于本院消化内科住院的需行胶囊内镜检查的69例患者随机分成对照组(单纯口服复方聚乙二醇电解质散)和研究组(聚乙二醇肠道准备方案基础上加服枸橼酸阿尔维林及西甲硅油),比较两组图像质量、耐受性及胶囊通过消化道时间.结果 研究组不良反应积分(1.83±0.46)显著低于对照组(8.26±1.12)(P＜0.01);研究组图像质量优于对照组,其中气泡量(0.29±0.06 vs 2.79±0.09)与观察效果(0.35±0.06 vs 2.82±0.05)差异有统计学意义(P＜0.01);两组胶囊胃通过时间[(30±12)min vs (28±7)min]及小肠通过时间[(308±35) min vs (312±13) min]无统计学差异(P＞0.05).结论 在腹部手术后患者胶囊内镜肠道准备中聚乙二醇基础上加用阿尔维林及西甲硅油,既提高了小肠图像质量,又改善了大量饮水带来的耐受性差的问题,具有较好的临床应用价值.
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新型聚乙二醇水凝胶制备及性能分析
目的 构建具有良好机械性能、止血性能且快速成胶的新型聚乙二醇水凝胶.方法 以聚乙二醇为基本结构,通过调控四臂聚乙二醇氨基聚合物、四臂聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯聚合物、四臂聚乙二醇苯甲醛比例,制备新型基于聚乙二醇的水凝胶.通过静态秒表-样本瓶倾斜法、扫描电子显微镜、溶胀性能试验和力学性能试验测试其基本理化性质,通过与小鼠成纤维细胞共培养及新西兰白兔肝穿刺止血试验研究其生物安全性和止血性能.结果 制备的新型聚乙二醇水凝胶成胶时间短且可控.扫描电镜显示基于聚乙二醇新型水凝胶具有蜂窝状多孔结构,孔孔相连且均匀分布,孔径可以调控.溶胀性能测试显示,GEL-1、GEL-2、GEL-3平均溶胀率分别为1540%、1620%和1780%.力学性能测试显示,随着CHO比例的增多,水凝胶的抗压能力减弱,但是当CHO占0.3份时,断裂压强仍然能够达到27 MPa.体外与小鼠成纤维细胞共培养显示,新型水凝胶对细胞生长无明显抑制作用,细胞毒性低.新西兰白兔肝穿刺止血试验显示,空白对照组的血量是实验组的3~8倍.结论 新型水凝胶作为止血剂具有一定的临床应用前景,其在载药缓释、组织工程等领域的应用尚需进一步评价.
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聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体的制备及评价
目的：制备聚乙二醇( polyethylene glycol,PEG)包裹表阿霉素脂质体,对其药剂学性质和活性进行评价。方法采用乳化溶剂挥发法制备聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体,用扫描电镜和透射电镜观察其形态,用激光纳米粒度仪测定粒径分布及Zeta电位、并对包封率、稳定性及体外释药特性进行研究,采用MMT法和S180小鼠模型评价体内外抗肿瘤活性。结果聚乙二醇包裹表阿霉素的脂质体的粒径为(231.4±2.0)nm,动电位为(-25.62±0.68)mV,包封率为(53.14±4.85)%,各项稳定性均有明显提高,体外释放缓慢,小鼠剂量可增加到6μmol/kg,给药间隔可延长至72 h,并显示比表阿霉素好的抗肿瘤活性。结论本实验获得了较理想的聚乙二醇包裹表阿霉素脂质体,体外释药符合长效制剂特征,血浆中稳定,具有pH敏感性,可改善表阿霉素用药安全性,延长药物作用时间。
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聚乙二醇电解质散联合乳果糖口服液在老年便秘患者结肠镜检查肠道准备中的应用效果
目的 探讨聚乙二醇电解质散联合乳果糖口服液在老年便秘患者结肠镜检查肠道准备中的应用效果.方法 收集2016年5～12月在我院接受电子结肠镜检查的老年患者150例,分为聚乙二醇电解质散组、乳果糖组及实验组(聚乙二醇电解质散联合乳果糖口服液).观察三组患者肠道准备的不良反应;患者耐受情况;肠镜检查时肠道清洁度.结果 三组不良反应发生率、在规定时间内肠道准备完成情况、肠道准备耐受度及肠道清洁程度差异均有统计学意义(均P＜0.05),三组肠镜检查成功(肠镜达到回盲瓣)率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 对老年便秘患者采用乳果糖口服液联用复方聚乙二醇电解质散进行肠道准备,可提高患者对肠镜检查的依从性,该方法安全有效,是一种较好的肠道准备方法.
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α-环糊精/聚乙二醇准聚轮烷触变水凝胶的制备及其流变学性质研究
目的 研究不同处方因素对α-环糊精/聚乙二醇(α-CD/PEG)准聚轮烷水凝胶流变学性质的影响.方法 以α-环糊精(α-CD)为主体分子,聚乙二醇(PEG)为客体分子轴,采用水浴超声法制备了具有超分子结构的α-CD/PEG准聚轮烷水凝胶,对不同处方因素的影响进行考察.结果 提高PEG的浓度和分子量均能增加α-CD/PEG准聚轮烷水凝胶的黏度;加入无机盐,可使成胶时间延长,黏度降低.PEG分子量＞8000时,形成的准聚轮烷水凝胶具有一定的触变性.结论 PEG分子量＞8000时形成的α-CD/PEG准聚轮烷水凝胶,有望成为一种良好的缓释给药载体材料.
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普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液治疗干燥性角膜结膜炎的效果观察
目的 探讨普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液治疗干燥性角膜结膜炎的临床效果.方法 选取在我院治疗的干燥性角膜结膜炎患者80例,随机分为研究组与对照组,各40例.对照组单纯给予聚乙二醇滴眼液进行治疗,研究组给予普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液进行治疗,对治疗后两组患者的临床疗效进行对比分析.结果 治疗后研究组患者的痊愈率52.5％(21/40),有效率975％(39/40),对照组的痊愈率375％(15/40),有效率875％(35/40),两组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗前两组患者泪膜破裂时间(BUT)比较,差异无统计学意义(P＞0.05):治疗后研究组BUT显著高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);研究组结膜充血眼红患者痊愈率为70％,对照组结膜充血眼红患者痊愈率为14.29％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 对干燥性角膜结膜炎患者行普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液治疗比单纯给予聚乙二醇滴眼液治疗的疗效更为显著,值得临床推广应用.
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普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼的临床观察
目的 观察普拉洛芬滴眼液联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼的临床效果.方法 选取本院门诊2013年9月～2014年2月确诊的100例干眼患者,随机分为试验组和对照组,每组50例.试验组给予普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼治疗,对照组给予聚乙二醇滴眼治疗,4次/d,1滴/次,治疗28 d.第7、14、28天观察两组的干眼主观症状评分、泪膜破裂时间(BUT)、基础泪液分泌试验(S Ⅰ t)、角膜荧光素染色(FL)评分.结果 治疗前两组的干眼主观症状评分、BUT、SⅠt和FL评分比较,差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后7d,两组的干眼主观症状评分减少、BUT增加、SⅠt增加、FL评分降低,均较治疗前好转,但两组间差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后14、28 d,两组的干眼主观症状评分、BUT和FL评分比较,差异有统计学意义(P＜0.05),SⅠt差异无统计学意义(P＞0.05).试验组结膜充血治愈率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 普拉洛芬联合聚乙二醇滴眼液治疗干眼的效果显著,值得推广应用.
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雷贝拉唑联合莫沙必利、聚乙二醇治疗胃食管反流病合并便秘患者的临床观察
目的：观察雷贝拉唑、莫沙必利、聚乙二醇治疗胃食管反流病(gastroesophageal relfux disease, GERD)合并便秘的临床疗效。方法80名 Gerd合并便秘的患者，随机分为2组 a (n=40), B组(n=40)。分别采用雷贝拉唑+莫沙必利+聚乙二醇、雷贝拉唑+莫沙必利。4周及8周评价临床症状及有效率。结果 a组、B组治疗8周后临床症状评分有效率分别为92.5%和80%,两组比较差异有统计学意义( P<0.05)。a组在治疗4周、8周后内镜分级较B组明显好转，差异有统计学意义( P<0.05)。结论雷贝拉唑联合莫沙必利、聚乙二醇有利是治疗胃食管反流病合并便秘患者的有效方法，便秘症状改善可改善患者胃食管反流症状。
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聚乙二醇沉淀样品预处理法在鉴别诊断巨催乳素血症中的应用
高催乳素血症是引起育龄期妇女乳头溢液、月经不调及不孕的常见原因[1].其诊断依赖血清催乳素(prolactin,PRL)浓度的测定.在人的血清中催乳素分几种形式存在,主要形式为相对分子质量23kDa的单体催乳素分子,其他还有相对分子质量50kDa的大分子催乳素及相对分子质量150～170kDa的巨分子催乳素.
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智能型水凝胶用于皮肤烧伤治疗的研究进展
缓慢的伤口愈合、感染以及增生性瘢痕是皮肤烧伤治疗领域的难点和热点,慢性伤口感染是烧伤患者的主要并发症,也是疼痛的主要原因之一.水凝胶作为一种3D网状交联高分子聚合物,具有良好的塑形性和水溶性,可以防止体液流失,保持伤口表面水化,促进愈合过程,还可作为防止细菌感染的屏障.目前水凝胶已被广泛用于促进伤口愈合,尤其是烧伤伤口.相较于普通水凝胶,新型智能型水凝胶因具有细胞黏附能力、高度生物相容性、无毒及环保等优点,且对各种生理或外部刺激具有特异的响应,而在烧伤治疗领域具有更广阔的应用前景.
