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不同喷射雾化器对吸入混悬液体外沉积性质的影响
目的：分析并比较使用3种喷射雾化器测定布地奈德吸入混悬体外沉积的结果。方法以自制布地奈德吸入混悬液为模型药物，使用百瑞Turob BOY N、BOY SX和欧姆龙NE-C28雾化器，通过呼吸模拟器和新一代药用撞击器（NGI）测定其体外沉积性质。结果百瑞两型雾化器递送速率相近，欧姆龙的递送速率较低，递送总量均约在0.11μg；3种雾化器测得的质量平均空气动力学粒径（MMAD）为4.95~6.54μm，几何标准偏差（GSD）为1.66~2.10，微细粒子剂量（FPD）87.64~101.47μg，微细粒子有效沉积率（FPF）37.75%~53.88%。由统计学分析可知不同雾化器对递送总量不产生显著性差异，而对递送速率（P＜0.01）和空气动力学测定结果（P＜0.05）产生显著差异。结论不同喷射式雾化器对布地奈德吸入混悬液体外沉积有一定影响，所选的3种雾化器中欧姆龙NE-C28适用性较好。
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返魂草干粉吸入剂的含量测定及体外肺沉积率考察
目的 建立高效液相色谱法测定返魂草干粉吸入剂中返魂草素Ⅱ含量的方法,并对其体外沉积性质进行初步考察.方法 采用Eclipse XDB-C18柱（4.6 mm×150 mm,5μm）,流动相为CH3OH-5 mmol/L NaH2PO4配制的6 mmol/L的四丁基溴化铵（2 mol/L的NaOH调pH 7.0）(30:70),检测波长230 nm,流速1.0 ml/min.采用双层液体碰撞器测定返魂草干粉吸入剂的有效部位沉积量.结果 返魂草素Ⅱ在5-150 μg/ml(r=0.9994)范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.2％,RSD为1.4％(n=5),体外肺沉积率大于10％.结论 本含量测定方法准确可靠、重复性好,该制剂的体外肺沉积率符合要求.
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载体颗粒表面修饰对其表面能及粉雾剂性能的影响
目的研究载体的表面修饰对粉雾剂性能的影响.方法用不同的润滑剂对乳糖颗粒进行了表面修饰,并利用反向气相法测定了乳糖修饰前后的表面能,考察了表面能对干扰素α-2b粉雾剂沉积性能的影响.结果表面修饰后乳糖颗粒的流动性、表面光滑度都得到较大程度的改善,表面能也相应降低,而粉雾剂的性能得以提高.结论利用反向气相色谱法测定载体的表面能来预测粉雾剂的性能,可以为粉雾剂的处方设计和筛选提供一种快速有力的工具.
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布地奈德缓释干粉吸入剂的制备及乳糖用量的影响
采用高压匀质联合喷雾干燥法制备载有布地奈德的壳聚糖微粒并考察其体外释放行为,用涡旋混合器使之与乳糖混合,以药物回收率和含量均匀度为指标考察混合速度与混合时间的影响,以药物回收率、含量均匀度、粉末流动性和体外沉积分布为指标考察乳糖用量的影响.制得微粒具有一定的体外缓释效果,可吸入组分百分比为46.0％,但流动性较差,加入10倍乳糖进行混合后,药物回收率高达96.5％,药物含量的相对标准偏差为2.5％,流动性较好,可吸入组分百分比提高至59.6％.结果表明,采用涡旋混合器可制备回收率及含量均匀度均较高的布地奈德缓释干粉吸入剂,处方具有较好的流动性,适于肺部吸入.
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用混悬-旋转蒸发包衣法提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能
目的 提高干扰素α-2b粉雾剂的沉积性能并降低其引湿性.方法 采用混悬-旋转蒸发法对供吸入载药粉末进行包衣,并用扫描电镜和能谱仪对颗粒表面进行分析,考察了包衣前后粉末的引湿性及溶解性,测试了不同湿度条件对粉雾剂体外沉积的影响.结果 经过包衣之后颗粒为多孔结构,且表面分布着许多10mm左右的突起.粉末的引湿性降低而溶解性提高,包衣后干扰素α-2b粉雾剂的体外沉积性能明显提高,对湿度的耐受性也得到大幅度改善.结论 混悬-旋转蒸发包衣法作为一种简单易行的方法可以大幅度降低α-2b粉雾剂的引湿性并提高体外沉积量.
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计算流体动力学用于生地黄低聚糖千粉吸入剂所选装置的模拟验证
目的 采用计算流体动力学(CFD)进行药物微粒在生地黄低聚糖干粉吸入剂(RRODPI)所用2种装置内部的运动轨迹模拟,并与体外沉积结果进行对比,验证该结果的准确性.方法 采用新一代药用撞击器(NGI)进行体外沉积实验得到相关数据后,根据2种吸入装置的实际尺寸,采用UGNX 10.0软件建立2种干粉吸入装置三维模型,将此模型导入ICEMCFD软件中进行网格的划分,划分网格之后在检查网格质量合格后,将其导入Fluent软件中进行相关参数的设置.设置好参数之后进行数据的迭代和收敛,当数据计算处于稳态之后进行数值分析,终得到药物微粒在2种干粉吸入装置的运动轨迹图,并与体外沉积结果进行对比,验证模拟结果.结果 体外沉积实验结果表明圆筒型装置的有效沉积率高于刺破型装置,CFD结果表明不同粒径的微粒在圆筒型装置中均能到达出气口,而对于刺破型装置,药物微粒在某一个粒径范围内无法到达出气口,2种结果均表明圆筒型装置更适合作为RRODPI所用装置.结论 采用CFD进行药物微粒在干粉吸入装置中运动轨迹的模拟,得到的结果较为直观,与体外沉积实验结果相一致,可以很好地预测药物微粒在干粉吸入装置中的运动状况.
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胰岛素吸入粉雾剂的制备及其体外沉积性质
目的 采用喷雾干燥法制备胰岛素吸入粉雾剂,并对其体外沉积性质做出评价.方法 以产品收率,粉末的空气动力学径、休止角及水分含量为考察指标,采用正交设计 Z 综合评价法优化喷雾干燥制备方法中各工艺参数,同时采用双层液体碰撞器测定该工艺所制备的胰岛素吸入粉雾剂的有效部位沉积量.并通过扫描电镜观察产品的形态.结果 优选出的工艺参数为:气流量为0.6m3·min-1,进口温度为100℃,喷液速度为5.0 mL·min-1泵压为130 kPa,溶液质量分数为0.75%.体外有效部位沉积质量高达60%.结论 采用本法制备胰岛素肺部吸入粉雾剂重现性好,所得粉雾剂的有效部位沉积量高,提示大部分粒子能够到达肺部.
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L-亮氨酸对干扰素粉雾剂性能的影响
考察了L-亮氨酸含量对以甘露醇或乳糖为主要赋形剂的载干扰素喷雾干燥颗粒的粒径、形态、吸湿性、流动性、分散性和胶囊中颗粒残留量等粉体学性质的影响,并进行了粉雾剂的体外沉积试验.结果表明,加入L-亮氨酸后,以甘露醇为赋形剂的颗粒压缩度大于乳糖颗粒,吸湿性和胶囊中颗粒残留量均小于乳糖颗粒.L-亮氨酸可提高两种粉雾剂的体外沉积量.
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含碳酸氢铵羟基喜树碱粉雾剂的研制
目的:提高10-羟基喜树碱(HPCT)粉雾剂的沉积性能.方法:利用喷雾干燥法制备HPCT粉雾剂,考察处方中加入碳酸氢铵后粉末的密度、比表面积、表面形态、粒度及体外沉积性能.结果:制备出了敲击密度为0.015 g·mL-1、比表面积为19.81 m2·g-1、体积平均直径为15.64 μm的粉末,该低密度、大粒径的多孔性粉粒大大提高了药物的体外沉积性能,粉雾剂的体外沉积率由18.0％提高至51.6％.结论:加入碳酸氢铵能够显著提高HPCT粉雾剂的沉积性能.
