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以脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物体外抗结核作用的初步研究
目的 研究结核分枝杆菌脂肪酸合成酶FabH为靶标的化合物的体外抗结核活性,研制新的高效、安全的抗结核药物.方法 以平板滤纸法测定化合物对草分枝杆菌的抑菌圈,以试管抑菌法检测化合物对结核分枝杆菌药物敏感株和耐多药分离株的抑制作用.结果 18种化合物在500μmol/L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1.8~2.4cm,其中7种化合物在250μmol/L和125 μmol/L浓度时对草分枝杆菌的抑菌圈为1.5~2.2 cm.结核分枝杆菌H37Rv标准株在分别含3 mmol/L的18种化合物的培养基上培养2周时,绝大多数含化合物培养基上未见细菌生长;培养4周时,No.115、No.131、No.128、No.129、No.137化合物的抑菌作用较明显.结核分枝杆菌耐多药分离株HB240在分别含3 mmol/L的11种化合物的培养基上培养2周和4周时,No.115化合物均显示明显的抑菌作用.结论 以脂肪酸合成酶FabH为靶标的大多数化合物在体外都具有不同程度的抗结核活性,尤其是No.115化合物对草分枝杆菌、结核分枝杆菌敏感株和耐药株都具有明显的抑制作用.
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环丝氨酸治疗耐多药结核病的血药浓度及不良反应监测
近年来,由于耐多药结核病(MDR TB)患者日趋增多和新抗结核药物的缺乏,为结核病的控制造成了很大的障碍.环丝氨酸(cycloserine,Cs)是在1952年发现并应用于临床抗结核治疗的一种抗生素.但随着抗结核作用强大的吡嗪酰胺、利福平的上市,且Cs导致精神系统不良反应报道的出现,使Cs逐渐淡出临床抗结核病治疗领域.但随着时间的推移,异烟肼、利福平耐药菌株的出现,使得Cs被再次启用,与其他抗结核药物联合用于耐药、耐多药和广泛耐药结核病患者的治疗.
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左氧氟沙星方案治疗结核性胸腔积液29例疗效观察
氧氟沙星作为一种新型抗结核药物,临床已取得良好疗效,而左氧氟沙星体内外抗结核作用约为氧氟沙星的2倍,我们将左氧氟沙星联合其他抗结核药物治疗结核性胸腔积液29例,并设对照组观察,结果疗效显著,现将结果报告如下:
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莫昔沙星的抗结核作用及其应用研究进展
全球结核病的疫情非常严重,尤其是耐多药结核病不断增加,WHO于20世纪90年代就一再呼吁予以重视.解决此世界性难题的首要措施就是积极落实现代结核病控制策略,亦即直接监视督导下短程化疗(DOTS),在此基础上要研发新药,使耐多药结核病的治疗和缩短结核病疗程两个跨世纪性课题有所突破[1].
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利奈唑胺抗结核作用的研究及其新进展
近年来,耐药结核病尤其是耐多药结核病(multi-drug resistant tuberculosis,MDR-TB)和广泛耐药结核病(extensively drug resistant tuberculosis,XDR-TB)的流行与传播引起了全球学者的极大关注[1].
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左氧氟沙星、加替沙星及莫西沙星对肺结核患者的早期及延长早期杀菌活性
目的:评估左氧氟沙星、加替沙星及莫西沙星等新氟喹诺酮类药物对肺结核患者的早期杀菌活性及延长早期杀菌活性.设计:随机开放临床试验.40例成年新诊断的涂阳肺结核患者(每组10例)分别每日单一接受异烟肼300mg,或左氧氟沙星1000mg,或加替沙星400mg,或莫西沙星400mg的7天治疗.治疗前2天及单药治疗7天期间,每日收集痰液进行定量培养.计量单药治疗开始的头2天(0-2天)及治疗后5天(2-7天)的菌量下降情况,以评估各药的早期及延长早期杀菌活性.对实验室工作人员关于病人治疗分组信息采用单盲法.结果:异烟肼的早期杀菌活性为0.67log10cfu/毫升/天,高于莫西沙星(0.33 log10cfu/毫升/天)及加替沙星(0.35 log10cfu/毫升/天).与每日1000mg左氧氟沙星的早期杀菌活性(0.45log10c叫毫升/天)相比,无统计学差异(P=0.14).3种氟喹诺酮类药物的早期杀菌活性(0-2天)与延长早期杀菌活性(2-7天)相似.总体说来,氟喹诺酮类药物的延长早期杀菌活性高于异烟肼.结论:莫西沙星、加替沙星及高剂量左氧氟沙星,虽然略低于异烟肼,但均有良好的早期杀菌活性,并具有较高的延长早期杀菌活性.有理由对这些药物敏感的结核病人进行进一步的治疗研究.
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如何认识喹诺酮类药物的抗结核作用?临床如何应用?
自从结核病的化学治疗,尤其是短程化疗问世以来,确切有效的抗结核药物的联合治疗可使90%以上初治肺结核患者痊愈,不仅显著提高了治疗水平,还取得了降低感染率、发病率、患病率和病死率等多方面流行病学效应.但由于诸多的主、客观原因,耐药结核病,尤其是耐多药结核病(MDR-TB)明显增加,已成为全球结核病疫情上升的四大原因之一.
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脊柱结核的化学治疗
脊柱结核占骨关节结核的60%,为多发病,诊治较为困难,是骨科医生目前应重新正视的课题.在抗结核药物问世之前,脊柱结核的病程长约40个月,并发截瘫的死亡率为36%,胸椎、胸腰椎结核并发窦道者死亡率约46%.在疗养院"治愈"出院后6年间,总死亡率高达60%,为当时的不治之症.1944年证明链霉素(SM)对豚鼠实验性结核和人结核病均有效;1949年证明对氨柳酸(PAS)与SM联用可延缓耐药性的产生,从此开始将两种或两种以上药物联合使用;1952年发现异烟肼(INH)有抗结核作用,由于其高效、低毒和价廉,至今仍是所有初治方案中重要药物;1956年印度Madra研究肺结核不住院治疗,有利于发展中国家开展全国范围治疗工作;1964年证明间歇疗法方案能获得与每日方案相同的疗效;1972年短程方案问世,使常规的疗程缩减一半,但疗效不减.脊柱结核的化疗随之不断进步.尽管手术清除病灶已广泛应用于临床,但脊柱结核是结核菌全身感染的局部表现,医生所发现和确诊的只是显性病灶(overt lesion),在同一患者中还有隐性病灶(latent lesion),故不容忽视(Wilkinson,1965年).治疗应包括上述两类病灶,外科手术彻底切除病灶不能替代药物治疗,化疗仍是脊柱结核治疗的根本.
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气相色谱法测定帕司烟肼片中帕司烟肼的含量
帕司烟肼是治疗肺结核的药物,其制法为等摩尔的对氨基水杨酸和异烟肼在热稀乙醇中冷却结晶.其抗结核的成分主要为异烟肼.分子中的对氨基水杨酸可避免异烟肼在体内乙酰化,从而加强异烟肼的抗结核作用.
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抗核宁胶囊的体外抗结核菌作用
抗核宁胶囊是用于治疗结核的中药民间复方制剂,它由马鹿角、瓜蒌、远志、白及、川贝等多味中药组成.东北民间将该制剂用于治疗肺结核、淋巴结核、肾结核、骨结核、附睾结核以及结核性胸膜炎等各种结核病,疗效甚佳,但尚未见有关抗结核作用的实验研究报道.因此,我们对抗核宁对人型结核杆菌的体外抗菌作用进行了初步实验,现报道如下.
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结核病的防治研究简析
1结核病治疗的新方法与新药物目前治疗结核病除了常规的方法与药物,免疫治疗已得到公认,但作为结核病化疗的辅助治疗常用的老药(如左旋唑、胸腺肽、转移因子、干扰素等)疗效也不十分满意.新研究认为,母牛分支杆菌(M.Vaccae)(微卡)菌苗是迄今较好的免疫调节剂,并于1991年被世界卫生组织(WHO)推荐为结核病免疫治疗和化学治疗的辅助用药.有关抗结核药物的研究进展不大,具有免疫调节作用的中药制剂的研究较多,但其治疗效果不肯定,尚未得到临床公认.西药的研究步履维艰,Hansen疾病研究实验室筛选有抗结核作用的5000种化合物,尚未发现高效抗结核药物.研究较多并被证明疗效较好的抗结核药物主要集中在利福霉素的衍生物(如利福喷丁、利福布丁、Rifalazil)和第三代喹诺酮类药物(如氧氟沙星等),其他如大环内酯类(如罗红霉素、阿奇霉素等),氨硫尿衍生物和β内酰胺酶抑制剂等,亦正在研究之中.
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一项莫西沙星与乙胺丁醇作为结核初始治疗方案的双盲随机对照Ⅱ期临床试验
抗结核治疗疗程较长且耐药菌株比例逐渐增高,已成为世界范围内的难题,是否有新的治疗方法以缩短治愈结核和治疗耐药菌株的时间,氟喹诺酮类药物--莫西沙星可能是一种有希望的具有抗结核作用的新药.
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氧氟沙星方案治疗难治性矽肺结核的对比观察
氧氟沙星(氟嗪酸,又称秦利必妥,ofloxacin,OFLX)的抗结核作用国内外已有报道,其疗效并不一致.现将我科用OFLX治疗难治性矽肺结核病人的情况做一介绍.
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利福平新用途多
利福平主要用于抗结核.近年来,药学家对其药理的深入研究发现,利福平不仅具有特异的抗结核作用,而且还对多种非结核菌感染有良好的治疗效果.临床上应用利福平治疗非结核性感染疾病日渐增多,且收到明显效果.现综合介绍如下.
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喹诺酮类药物在治疗结核中的作用及注意事项
喹诺酮类药物由于具有抗菌谱广,高效、低毒的特点,因而发展迅速并已在临床广泛应用.本文系统论述近年来喹诺酮类药物在治疗结核病中的作用机制、药代动力学、用法用量与抗结核药物的相互作用、不良反应、注意事项.
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NK细胞受体及其配体与结核分枝杆菌感染
NK细胞是抗肿瘤和病毒感染的重要的固有免疫细胞,也具有重要的抗结核作用。无须预先致敏就可以杀伤被感染的细胞,但NK细胞的有效活化依赖于其激活和抑制信号间的动态平衡,与其激活性和抑制性 NK 细胞受体( Natural killer receptor , NKR)及其靶细胞表面相应配体的表达或缺失密切相关[1]。在结核分枝杆菌( Mycobacterium Tuberculosis,Mtb)感染时,机体的免疫系统会相应发生一系列生理病理改变。 NK 细胞及其受体、配体也会有相应变化。本文就近年来对NK细胞与Mtb感染的相互关系及NK 细胞受体、配体与Mtb感染的相互关系的研究作一简要综述。
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强化期使用环丙沙星对肺结核空洞闭合的观察(附186例病例分析)
目的 观察环丙沙星对肺结核空洞闭合情况.方法 初治者给2CHRZ/7HR,即环丙沙星(简称C),0.5,1天3次口服.H0.3,R0.45,Z1.5,每日1次早晨空腹服用.复治者给2CD/7D,即力克肺疾(简称D),0.5,1天2次.C用量方法同上.结果 初治115例空洞全部闭合,闭合率100%.复治71例中空洞闭合70例,仅1例矽肺合并肺结核空洞未闭合.痰菌阳性35例,阴转34例,仅1例矽肺合并肺结核者痰菌未阴转.结论 环丙沙星系第三代喹喏酮类抗菌药,已经证实有较强的细胞内外抗结核作用[1].本组资料说明强化期使用环丙沙星,不论初、复治病例的空洞闭合,痰菌阴转均有较好的效果,且副反应很少.
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含左氧氟沙星化疗方案治疗肺结核临床疗效观察
目的 观察含左氧氟沙星方案治疗初治肺结核患者的疗效和安全性.方法 采用随机配对分组,将60例初治结核病患者分为治疗组32例和对照组28例.治疗方案:治疗组含左氧氟沙星,两组同时辅以其他相同抗痨药物治疗.结果 治疗2个月末、6个月末,治疗组痰菌阴转、病灶吸收、症状改善均明显高于对照组.结论 左氧氟沙星具有良好的抗结核作用,可应用于各种类型的肺结核,安全、有效、不良反应小.
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卷曲霉素治疗肺结核病118例
卷曲霉素(CPM)是由链霉菌(Streptomyces capreolus)培养液中提取的一种多肽类抗生素,在结核病治疗中已做为"二线"药物应用于临床,为更好发挥该药的抗结核作用,减少其副反应的发生,我们对应用CPM118例进行了疗效分析及其肾脏损害的观察,现将结果报告如下.
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狼毒大戟中不同组分和成分抗结核杆菌作用的研究
目的:观察狼毒大戟根中的不同提取物组分和不同化学成分对耐药型和非耐药型强毒人型结核杆菌的体外抑菌效果.方法:采用不同极性的溶剂对狼毒大戟根进行提取,得到6个提取组分,对其中的醋酸乙酯部分进行了柱层析和制备性高效液相层析分离,分离鉴定出狼毒乙素、狼毒乙素4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚、没食子酸等4个单体成分.采用改良7H10琼脂培养基动态观察6个组分和4个单体成分对耐药型和非耐药型结核杆菌的抑制作用.结果:4种单体成分对耐药型和非耐药型结核杆菌均有显著的抑制作用.其中,狼毒乙素的作用显著;6个提取组分中,乙醚、醋酸乙酯提取物对非耐药型和耐药型结核杆菌亦有不同程度的抑制作用,醋酸乙酯提取物作用强.结论:狼毒大戟根中存在着抗结核杆菌特别是抗耐药型结核杆菌的活性部位及有效成分.