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莫昔沙星的抗结核作用及其应用研究进展
全球结核病的疫情非常严重,尤其是耐多药结核病不断增加,WHO于20世纪90年代就一再呼吁予以重视.解决此世界性难题的首要措施就是积极落实现代结核病控制策略,亦即直接监视督导下短程化疗(DOTS),在此基础上要研发新药,使耐多药结核病的治疗和缩短结核病疗程两个跨世纪性课题有所突破[1].
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莫昔沙星治疗老年医院内获得性肺炎30例分析
目的 观察莫昔沙星治疗医院内获得性肺炎的疗效.方法 随机选取我院住院老年患者,分为对照组和治疗组,分别采用万古霉素+亚胺培南西司他丁(泰能)治疗以及莫昔沙星+泰能治疗.结果 与对照组相比较,治疗组治疗有效率明显增高差异具有显著性.结论 莫昔沙星治疗医院内获得性肺炎疗效确切,为临床治疗医院内获得性肺炎提供新的方法.
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喹诺酮类抗菌药
(上接第10期)(2)第四代喹诺酮莫昔沙星:抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍,抗革兰阴性菌活性与环丙沙星相似,对结核分支杆菌、军团菌、厌氧菌、支原体、衣原体等亦有作用.半衰期长达12h,8位为甲氧基,光敏反应低.
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三种药物序贯治疗社区获得性肺炎的疗效比较
社区获得性肺炎(CAP)又称院外获得性肺炎,是一种具有较高发病率和病死率的呼吸系统疾病,是指在医院外罹患的感染性肺实质炎症,包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后潜伏期内发病的肺炎[1].合理使用抗生素治疗CAP,有利于提高CAP的治愈率.我中心采用莫昔沙星、阿奇霉素和左氧氟沙星三种药物序贯治疗 CAP,旨在观察三种药物的临床疗效及安全性.
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莫昔沙星的临床应用
检索近年来有关莫昔沙星临床应用国内外文献,进行分析和总结.莫昔沙星在治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染等感染性疾病中,疗效显著,不良反应小,为临床疗效较好的新一代氟喹诺酮类抗菌药物,具有良好的临床应用前景.
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莫昔沙星致严重双硫仑样反应一例
[病例] 男,65岁.因极度疲劳后出现咽痛,自服莫昔沙星0.4 g.服药后2 h饮白酒少许(约10 ml),5 min后出现面部瘙痒、红肿,渐加剧并扩展致颈胸部及全身.自认为是药物过敏,又口服泼尼松5 mg、氯苯那敏4 mg.10 min后上述症状未缓解,且出现胸痛、气短、大汗淋漓,家属立即电话通知我科保健医生.既往体健,无药物过敏史.
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氟喹诺酮类药物临床使用处方点评和处方实例分析
喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸(DNA)螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用.第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染.目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代--氟喹诺酮类药物.其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点,尤其是对绿脓杆菌、厌氧菌具有较强的抗菌作用而成为临床上重要的抗感染药物.我院常用的有诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、加替沙星和帕珠沙星及少量的莫昔沙星软膏等.随着临床上的广泛应用,其显现的问题也日益受到医务人员的重视.我们随机抽取2010年3月-10月门诊、住院含有抗感染药物的处方12 460张,其中应用氟喹诺酮类药物处方1 604张,现分析如下.
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莫昔沙星与左旋氧氟沙星治疗急性下呼吸道感染的有效性和安全性评价
目的:评价莫昔沙星和左旋氧氟沙星注射液治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性. 方法:采用随机对照的方法,入选患者均为社区获得性肺炎(CAP)或慢性支气管炎急性发作(AECB)患者.试验组莫昔沙星400 mg静脉滴注,1次/d,7～14 d;对照组左旋氧氟沙星200 mg静脉滴注,2次/d,7～14 d. 结果:入选患者54例(CAP 29例和AECB 25例),随机分为莫昔沙星实验组26例和左旋氧氟沙星对照组28例,作意向性分析(ITT).可进行符合方案集(PP)分析的试验组和对照组分别为20例和19例.在治疗结束后第1 d,ITT人群分析的临床有效率分别为46.2%和53.6%,PP人群分析其临床有效率分别为45.0%和68.4%,细菌清除率分别为84.7%和93.3%;在治疗结束后第7 d,ITT人群分析的临床有效率分别为57.7%和53.6%.PP人群分析临床有效率分别为60.0%和63.2%,细菌清除率分别为92.3%和73.3%.试验组26例中发生与药物相关的不良事件为6例8起,对照组28例中有7例9起.经统计学分析,两组无显著性差异(P＞0.05). 结论:莫昔沙星和左旋氧氟沙星治疗CAP和AECB具有相似和肯定的临床疗效、细菌学疗效和安全性.
关键词： 莫昔沙星 左旋氧氟沙星 随机对照 社区获得性肺炎 慢性支气管炎急性发作 -
二芳基喹啉--莫昔沙星后的强有力的抗结核药物
近20年来,耐多药结核病的治疗,国内外一致认为只有氟喹诺酮类药(FQs)堪称有了实质性进展[1,2].第一、二代FQs已过时,第三代的环丙沙星,到氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、直到以莫昔沙星(moxifloxacin,MXFL avelox)为代表的第四代FQs,可以说是一代胜一代.
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复方莫昔沙星凝胶滴鼻液的制备及临床应用
目的 研制复方莫昔沙星凝胶滴鼻液.方法 采用紫外分光光度法,旋光法分别测定盐酸莫昔沙星,盐酸麻黄碱的含量.结果 以甲基纤维素为空白胶体,莫昔沙星、盐酸麻黄碱为主要原料制成的复方莫昔沙星凝胶滴鼻剂,制备工艺简单,质量控制可靠;莫昔沙星线性范围为2.0～10.01ug/ml,平均回收率为99.8%,RSD=0.7%.结论 该滴鼻液抗菌作用强,局部用药时不易流失,药效时间长;本制剂质量稳定,测定方法简便,快捷,准确.
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莫昔沙星用于妇科手术前肠道清洁准备的临床对照研究
目的 比较莫昔沙星与甲硝唑用于妇科手术前肠道清洁准备的临床效果.方法 将208例临床妇科手术患者随机分为两组,治疗组97例,对照组111例,分别于术前口服莫昔沙星和甲硝唑行肠道清洁准备,针对两组患者口服药物引起的不良反应以及对药物的接受程度、肠道清洁程度、术后肠道恢复排气时间、术后病率、术后肠道真菌感染率以及伤口愈合情况进行评价.结果 口服莫昔沙星方法 简便,药物不良反应较轻,患者接受程度较高,两组患者手术中肠道清洁程度、术后肠道恢复排气时间、术后病率、术后肠道真菌感染率以及伤口愈合情况则均差异无显著性.结论 莫昔沙星应用于妇科手术前肠道清洁准备,其临床效果与常用药物甲硝唑相当,且服药相对简便,不良反应较轻,可作为妇科手术前肠道清洁准备应用抗菌药的选择之一.
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莫昔沙星治疗早发医院获得性肺炎34例
目的 观察莫昔沙星治疗组34例,治疗早发医院获得性肺炎的临床疗效.方法 早发医院获得性肺炎患者67例随机分为两组,治疗组34例,予盐酸莫昔沙星氯化钠注射液100 mL(含莫昔沙星400 mg)静脉滴注,qd,连用7 d,对照组33例,予头孢曲松钠针剂2.0 g加入0.9%氯化钠注射液静脉滴注,qd,连用7 d.观察临床指标,细菌学,临床疗效及安全性.结果 治疗组和对照组的临床有效率分别为91.2%和63.6%,两组比较差异有显著性,(P＜0.05).结论 莫昔沙星针剂治疗早发医院获得性肺炎疗效显著,可用于早发性医院获得性肺炎的治疗.
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莫昔沙星对家兔茶碱药动学的影响
目的:探讨莫昔沙星对茶碱药动学的影响,为临床合理用药提供参考.方法:采用自身对照法,给家兔静脉注射茶碱10 mg·kg-1后测定血浆中茶碱浓度,停药7 d后,灌胃给予莫昔沙星20 mg·kg-1,qd,连续6 d,再静脉注射茶碱10 mg·kg-1后测定血浆中茶碱浓度,计算药动学参数.结果:合用莫昔沙星前后茶碱呈一室模型,K值分别为(0.162± 0.057),(0.158±0.059 )h-1;t1/2分别为(4.79±1.85),(5.16±2.26) h;V分别为(0.524±0.109),(0.516±0.114) L·kg-1;AUC0～10分别为(97.39±12.40),(101.27±16.49) mg·h-1·L-1;CL分别为(0.081±0.018),(0.077±0.021) L·kg-1·h-1;Cmax分别为(20.09±3.77),(20.53±4.21) mg·L-1,合用莫昔沙星前后茶碱的药动学参数差异无显著性(P＞0.05).结论:莫昔沙星对茶碱的血药浓度及药动学参数没有明显影响.
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抗结核化疗的新趋势与新药研究
概述近10 a来我国抗耐多药肺结核的大趋势,目前已从畏难情绪转变为迎难而上.局部介入疗法取得较显著进展,但还不能满足客观需求,任重道远.简介新药研究开发近况.莫昔沙星等有望成为治疗耐多药结核病的首选药物之一.
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莫昔沙星序贯治疗社区获得性肺炎
目的 观察莫昔沙星序贯治疗社区获得性肺炎(CAP)的安全性和临床疗效.方法 94例CAP患者随机分为治疗组和对照组各47例.治疗组先给予莫昔沙星注射液400 mg,静脉滴注,qd,连用5 d后,改用莫昔沙星片400 mg,po,qd,共9 d;对照组先给予头孢呋辛钠1.5 g,iv,tid,连用5 d后改头孢呋辛酯片500 mg,po,bid,共9 d.两组全疗程均为14 d.结果 治疗组与对照组的总有效率分别为93.6%和78.7%(P＜0.5);细菌总清除率分别为91.3%和86.4%(P＞0.05).结论 莫昔沙星序贯治疗CAP安全,有效,方便.
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莫昔沙星治疗慢性阻塞性肺疾病的临床分析--附34例报告
目的:评价莫昔沙星治疗慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)感染发作期的临床疗效.方法:68例COPD感染发作期患者随机分为两组:莫昔沙星组34例,口服莫昔沙星400 mg/d;左氧氟沙星组34例,口服左氧氟沙星400mg/d;两组疗程均为2周.比较两组患者的临床疗效、细菌清除率和不良反应.结果:莫昔沙星组总有效率94%,细菌清除率为93%,不良反应发生率为6%;左氧氟沙星组总有效率85%,细菌清除率为85%,不良反应发生率为6%.两组的总有效率、细菌清除率比较差异有统计学意义(均为P＜0.05),不良反应发生率相当.结论:莫昔沙星治疗COPD感染发作期疗效显著,不良反应少.
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莫昔沙星治疗甲型副伤寒35例疗效观察
2003年5月～11月,我院采用口服莫昔沙星治疗甲型副伤寒35例,获得良好效果,现报告如下:1临床资料1.1一般资料:全部病例均为本院住院患者,72例均经肥达氏反应阳性或血培养证实有副伤寒甲沙门菌生长而确诊,随机分成治疗组35例,对照组37例,治疗组男20例,女15例,年龄18～55岁,中位年龄35岁,入院前发热天数(6.7±2.2)天.对照组男21例,女16例,年龄20～57岁,中位年龄38岁,入院前发热天数(7.1±2.3)天,两组年龄、性别,入院前发热天数比较无统计学差异,具有可比性.
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兔静脉注射及灌服莫昔沙星后眼内组织分布及其药动学比较研究
目的:比较莫昔沙星治疗眼内感染的2种给药途径的眼内组织分布及药动学情况.方法:选取54只家兔,分为静脉注射组和灌服组各27只,每组再随机分为9个亚组、每亚组3兔6眼,各组相应给予莫昔沙星24 mg·kg-1后,用高效液相色谱法测定兔眼内各组织中的药物浓度,以3p97软件计算药动学参数.结果:灌服和静脉注射给药后在角膜、房水、虹膜一睫状体、晶体和玻璃体内Cmax分别为(7.09±4.708)、(2.55±0.382),(3.84±1.217)、(3.71±0.54),(5.87±1.93)、(2.72±0.662),(1.36±0.176)、(0.74±0.396),(1.87±0.586)、(0.87±0.073) μg·g-1,AUC0～t分别为(12.24±1.112)、(9.27±0.559),(4.71±0.082)、(2.33±0.399),(13.79±0.814)、(8.04±2.045),(5.83±0.309)、(3.61±0.41),(3.45±0.064)、(3.09±0.539)μg·h·g-1,灌服组均显著高于静脉注射组(P<0.05或P<0.01).结论:兔莫昔沙星单剂量灌服给药后在眼内各组织吸收较静脉注射给药更好,并能达到更高的药物浓度.
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莫昔沙星对苯妥英钠在家兔体内药动学的影响研究
目的:研究莫昔沙星对苯妥英钠药动学的影响.方法:10只家兔耳缘静脉推注苯妥英钠(10mg·kg~(-1)),给药后10、30、60、120、240、360、480 min时采血样建立苯妥英钠单用组;自后一次采血样后48 h喂服莫昔沙星(10 mg·kg~(-1))连续5 d,第6天给药2 h后静脉注射苯妥英钠(10 mg·kg~(-1)),不同时间采血样建立苯妥英钠与莫昔沙星合用组;以紫外分光光度法测定各组血样中苯妥英钠的血药浓度,以3p97药动学软件拟合药动学参数.结果:与单用组比较,合用组苯妥英钠血药浓度下降;2组AUC分别为(5 836.22±489.13)、(4 329.21±344.67)mg·min·L~(-1)(P＜0.05),t_(1/2β)分别为(196.11±22.68)、(158.21±28.76)min(P＜0.01),消除速度常数和清除率分别增加1.38、1.32倍(P＜0.01),V_d无显著性差异(P＞0.05).结论:与莫昔沙星合用后苯妥英钠体内代谢速度加快.
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兔单剂量灌服莫昔沙星眼内组织分布及其药动学研究
目的:探讨兔单剂量灌服莫昔沙星后的眼内组织分布及药动学参数.方法:30只兔,随机分为10组(各组3只6眼),灌服莫昔沙星24 mg·kg-1后0.25、0.5、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h取泪液、角膜、房水、虹膜一睫状体、玻璃体和晶体组织,高效液相色谱法测定各组织中药物浓度,3p97计算药动学参数.结果:给药后泪液、角膜、房水、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中Cmax分别为(84.32±54.83)、(20.03±3.48)、(8.98±1.73)、(19.59±2.59)、(7.12±0.72)、(2.77±0.18)μg·g-1/μg·mL-1;t1/2β,分别为(4.03±1.16)、(4.32±0.77)、(3.92±0.41)、(4.80±0.57)、(7.02±1.15)、(7.51±0.55)h;AUC0-t分别为(306.87±69.76)、(43.74±3.98)、(18.18±0.29)、(49.25±2.90)、(18.82±0.34)、(12.96±0.67)μg·g-1·h·mL-1.结论:兔单剂量灌服莫昔沙星后在眼内各组织中有较高的药物浓度,且维持时间较长.
