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帕珠沙星静脉滴注引发低血糖
1例89岁男性2型糖尿病和高血压患者,因肺部感染住院.患者于停用降血糖和降血压药物后,静脉滴注帕珠沙星0.3 g,2次/d.在第3次静脉滴注1 h后突然出冷汗,血糖自10 mmol/L降至2.7 mmol/L.立即停用帕珠沙星,静脉注射50%葡萄糖注射液60 ml,静脉滴注10%葡萄糖注射液,并增加进食量.24 h后血糖逐渐上升至5.6 mmol/L.
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帕珠沙星相关的白细胞减少
1例41岁男性患者因消化性溃疡出血住院.入院后给予患者泮托拉唑40 mg,2次/d静脉滴注,帕珠沙星0.3 g,1次/d静脉滴注,并给予酚磺乙胺、氨甲苯酸及羟乙基淀粉治疗.治疗第3天患者WBC由11.8×109/L降至1.7×109/L.考虑白细胞减少可能和帕珠沙星有关,停用帕珠沙星,改为头孢替唑,并继续使用泮托拉唑.2 d后WBC为2.7×109/L,1周后WBC为4.1×109/L.
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抗菌药物药代动力学／药效学分析用于帕珠沙星临床试验中给药方案的指导
目的：预测帕珠沙星的临床试验中可能的给药方案。方法通过已经获得的药代动力学数据、蛋白结合率数据以及细菌敏感性数据，用蒙特卡洛模拟的方法，计算不同给药方案在不同的药代动力学／药效学（ PK／PD）靶值下的达标概率（ PTA），并与对照药左氧氟沙星进行比较。结果帕珠沙星日剂量1000 mg与左氧氟沙星750 mg的达标概率相近。结论根据模拟的结果，推荐了帕珠沙星500 mg bid的给药方案用于临床研究。
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帕珠沙星与DNA相互作用的光谱研究
目的:研究帕珠沙星与DNA的分子作用机制.方法:利用荧光光谱法研究帕珠沙星与DNA的作用强度并计算热力学数据△H;利用紫外光谱、黏度测定、竞争实验、与变性DNA作用的比较等方法确定帕珠沙星与小牛胸腺DNA的相互作用方式.结果:DNA对帕珠沙星的荧光猝灭常数为(9.86±0.39)×103L·mol-1,△H=-1156 J·mol-1.结论:帕珠沙星以沟槽键合方式与DNA相互作用.
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甲磺酸帕珠沙星胶囊人体绝对生物利用度研究
目的:建立HPLC法测定人体血浆中帕珠沙星浓度的方法,进行甲磺酸帕珠沙星胶囊的人体生物利用度研究.方法:纳入24例健康男性受试者进行甲磺酸帕珠沙星胶囊人体生物利用度研究,受试者随机分为两组,前后交叉给予受试制剂甲磺酸帕珠沙星胶囊与参比制剂甲磺酸帕珠沙星注射液,评价受试制剂的生物利用度.采用HPLC法测定帕珠沙星浓度,用WinNonlin药动学软件计算药动学参数和生物利用度.结果:健康受试者单次口服300 mg甲磺酸帕珠沙星胶囊剂后,达峰时间分别为(0.60±0.23)和(0.50±0.00)h;峰浓度分别为(5.09±1.75)和(6.92±3.13) iμg.mL-1;AUC(0-t)分别为(11.24±3.45)和(11.63±3.77)μg·mL-1·h;AUC(0-∞)分别为(11.58±3.44)和(11.97 ±3.77) μg·mL-1·h;t1/2分别为(2.37±0.67)和(2.45±0.82)h.结论:以AUC0-t计甲磺酸帕珠沙星胶囊的绝对生物利用度为97.2％.
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反相高效液相色谱法测定血浆中的帕珠沙星
目的:建立反相高效液相色谱法测定人血浆中帕珠沙星浓度,用于帕珠沙星人体药动学研究.方法:采用YMC C18(150 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,柱温为35℃,流动相为乙腈-0.025 mol·L-1醋酸钠(醋酸调pH 2.6)(13:87),流速为1 mL·min-1.以盐酸芦氟沙星为内标,检测波长249 nm.结果:标准曲线线性范围78.125～2 000μg·mL-1;萃取回收率66.76%～72.76%;方法回收率97.85%～110.9%;日内RSD在5.1%～9.9%;日间RSD在4.8%～6.2%.结论:本方法快速、灵敏、准确、简便,适用于帕珠沙星血药浓度测定及药动学研究.
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帕珠沙星的合成
目的:合成帕珠沙星.方法:以(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经缩合、环合、水解等反应制得帕珠沙星.结果:采用本合成工艺制得了帕珠沙星,收率为44.1%.结论:本合成工艺简单易操作,适合工业化生产.
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帕珠沙星不良反应近况文献概述
帕珠沙星是第四代氟喹诺酮类抗生素,临床应用较广泛.近年来国内有文献报道其不良反应,现概述如下:1 剥脱性皮炎李亚骞等报道,患男,67岁,因肺部感染给予甲磺酸帕珠沙星0.3g+NS100ml静滴,bid,用药第12天患者诉全身皮疹,瘙痒,查体见四肢近端及腹、背部散在大量皮疹,即停药,予抗过敏对症治疗,3d后皮疹无法得到明显控制,逐渐成为弥散性红斑,融合成片,大量脱屑.患者于用药后40天晨突然出现呼之不应,瞳孔放大,经抢救无效死亡[1].本例为本品所致迟发型剥脱性皮炎.
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帕珠沙星与头孢菌素类抗生素的配伍禁忌文献概述
帕珠沙星为喹诺酮类抗菌药物，其抗菌谱广，临床应用广泛。近年来国内有文献报道，本品与头孢菌素类抗生素存在配伍禁忌，现概述如下。
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帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌PK/PD研究
目的:测定帕珠沙星对社区获得性感染(CAI)常见致病菌PK/PD,为临床制定合理给药方案提供参考依据.方法:依GCP要求,进行健康成年志愿者药代动力学试验,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97软件计算药代动力学参数;以平板二倍稀释法测定MIC,计算AUIC(AUC0-24/MIC)、Cmax/MIC.结果:帕珠沙星对肺炎链球菌的AUIC＞25和Cmax/MIC＞8的比例均为66.7%;大肠埃希菌属和肺炎克雷伯菌属的Cmax/MIC＞8分别为71.4%和76.5%,而对铜绿假单胞菌属、肠杆菌属、嗜血杆菌属在82.4～90%之间,变形杆菌属及其他革兰阴性菌的Cmax/MIC＞8超过90%;AUIC＞100的比例与之相似.结论:帕珠沙星对CAI常见致病菌有较好的临床杀菌活性.
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帕珠沙星致迟发性过敏反应伴高热1例
1 临床资料患者,女,20岁,汉族,2009年2月11日因上腹部疼痛伴恶心、呕吐来我院急诊科就诊.查体:体温正常,BP 90/60 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),R 35次·min-1,P 120次·min-1,心肺无异常,腹平软,肝脾未触及肿大,莫非氏征阴性,上腹部压疼,无反跳疼及肌紧张,无移动性浊音.
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多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液在中国健康志愿者药代动力学研究
目的:研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药代动力学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18岁～40岁健康志愿者,多次静滴300mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法(HPLC)测定血药浓度,采用DAS1.0软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第五日给药后主要药代动力学参数C0分别为(5.73±0.79)mg/L、(5.72±0.82)mg/L;t1/2β分别为(2.01±0.27)h、(1.85±0.20)h.首次给药AUC0-∞为(13.50±2.47)mg·h·L-1,第五日给药AUC0-τ为(14.53±2.71)mg·h·L-1,二者比较差异无统计学意义.继续给药至五日的峰谷浓度与第一日给药的峰谷浓度差异无统计学意义.结论:静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,2次/d,300mg/次,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药五日体内未见蓄积.该方案适宜在临床推广应用.
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中国健康志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液药动学研究
目的研究中国健康成年志愿者多次静滴甲磺酸帕珠沙星注射液的药动学.方法按GCP指导原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性志愿者,多次静滴500 mg甲磺酸帕珠沙星注射液后,应用高效液相色谱法测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药动学参数.结果受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,首次与第7日给药后主要药动学参数分别为ρmax(13.07±5.27),(11.08±1.42)mg·L-1;tmax分别为(0.91±0.17),(1.0±0)h;t1/2β分别为(1.504±0.242),(1.551±0.235)h;Vd分别为(10.151±3.232),(11.155±2.272)L;CL分别为(22.863±3.703),(23.095±2.633)L·h-1.首次给药AUC0-∞为(23.141±3.824)mg·h·L-1,第7日给药AUC0-τ为(22.203±2.511)mg·h·L-1.受试者多剂静滴甲磺酸帕珠沙星注射液,平均稳态血药浓度ρav为(1.85±0.21)mg·L-1,稳态药-时曲线下面积AUCss为(22.698±2.625)mg·h·L-1,累积比为(1.090±0.357),波动系数(1.922±0.023).结论静脉滴注甲磺酸帕珠沙星,每日2次,每次500mg,在人体内可达到有效血浆浓度,且连续给药7 d体内未见蓄积.该方案适宜在临床推广应用.
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甲磺酸帕珠沙星在健康受试者体内药动学研究
目的研究甲磺酸帕珠沙星在国人体内的药动学.方法10名健康受试者单次静脉滴注300,600mg后用HPLC测定体内帕珠沙星的血药浓度.采用3P97程序进行数据处理.结果两个剂量组的药动学参数ρmax分别为(10.799±1.773)和(22.729±4.686)mg·L-1,AUC0～t分别为(17.469±2.966)和(42.402±7.983)mg·h·L-1,t1/2β分别为(1.701±0.299)和(1.685±0.205)h,CLs分别为(17.806±3.261)和(14.678±2.947)L·h-1,Vc分别为(11.043±6.534)和(12.090±6.409)L.24 h尿药累积排泄率分别为(97.2±3.3)%和(96.6±4.3)%.结论两个剂量组在人体内的血药浓度变化符合二室模型,静脉滴注帕珠沙星后在体内迅速起效,且消除迅速.
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静脉滴注帕珠沙星不良反应的护理体会
目的:总结帕珠沙星不良反应的特点、观察要点及护理体会.方法:对2009年5月～2010年10月本科使用帕珠沙星病例进行回顾性分析,总结不良反应.结果:在231例使用帕珠沙星病例中,出现明显不良反应者9例,其中发生严重不良反应过敏性休克1例,经积极治疗均好转或痊愈.结论:帕珠沙星不良反应多见,临床不良反应症状多样,提示需重视临床用药监护,并给予恰当的护理措施,可以减少药物不良反应的发生.
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帕珠沙星致15例不良反应分析
帕珠沙星(Pazufloxacin)为新一代喹诺酮类抗菌药物,其作用机理为抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而使细菌DNA无法复制.转录及修复.据周内外抗菌活性研究表明.帕珠沙星对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌活性[1].由于该分子结构中C-7位引入了氨基环丙基,副作用比同类品种明显降低.本品注射剂由日本富山化学和三菱公司研制开发,并于2002年4月在日本批准上市.随着该药在我院应用的日益普遍.与其有关的不良反应(ADR)也不断增加.为给临床合理用药提供参考.作者查阅了以往4年我院的相关药物不良反应资料,对所查到涉及帕珠沙星的15例ADR进行分析探讨.
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环丙沙星与帕珠沙星治疗脑卒中患者医院获得性肺炎的疗效评估
目的：评价帕珠沙星与环丙沙星对医院获得性肺炎(HAP)的临床价值。方法：采用前瞻性、临床随机对照的方法,试验组用帕珠沙星注射液300mg,iv gtt,bid；对照组用环丙沙星200mg,iv gtt,bid,疗程7~10d,评价其临床疗效及安全性。结果：帕珠沙星组痊愈率(77.59%vs 53.45%),总有效率(89.66%vs 74.14%),细菌学总清除率(93.02%vs 80.1%),铜绿假单胞菌清除率(98.15%vs 75.0%)以及肺炎克雷伯菌清除率(97.78%vs 85.7%)均优于环丙沙星组,并具有统计学意义(P<0.05或P<0.01),另外帕珠沙星组不良事件发生率要小于环丙沙星组(15.52%vs 27.59%),具有统计学意义(P<0.05)。其他症状大多轻微,可自行缓解,不影响临床研究。结论：帕珠沙星治疗医院获得性肺炎疗效确切并优于环丙沙星,尤其对铜绿假单胞杆菌、肺炎克雷伯菌引起的感染疗效更优,且不良反应较少,即帕珠沙星是较环丙沙星与HAP流行病原菌吻合度更高的氟喹诺酮类抗生素。
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甲磺酸帕珠沙星注射液对绿脓杆菌下呼吸道感染临床疗效观察
目的：观察甲磺酸帕珠沙星配合常规治疗对绿脓杆菌下呼吸道感染患者临床疗效、细菌清除率、症状改善及安全性的影响。方法：将经病原学确诊的绿脓杆菌下呼吸道感染70例随机分为2组，观察组为甲磺酸帕珠沙星注射液，用药方法：300mg/次，0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释，静脉滴注，1日2次；对照组为环丙沙星，400mg/次，静脉滴注，1日2次。疗程均为7～14天。结果：观察组临床总有效率显著高于对照组(P＜0.05)；帕珠沙星治疗组症状、体征方面体温恢复、啰音消失、白细胞恢复正常的平均天数均显著少于环丙沙星对照组(P＜0.05)，咳嗽、咳痰消失天数、纸片药敏敏感率、药物细菌清除率、药物敏感率和细菌清除率相近（P＞0.05）；2组均未出现严重不良反应，但帕珠沙星对肝脏的影响、胃肠道反应均低于环丙沙星。结论：甲磺酸帕珠沙星注射液用于绿脓杆菌下呼吸道感染患者有效，安全，较环丙沙星更优。
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结核性胸膜炎120例应用帕珠沙星治疗结果分析
近年来，我国结核病发病率有所上升，据统计，全国活动性肺结核患病率为367/10万，而结核性胸膜炎也呈逐年上升的趋势，全国第三次流行病学调查表明结核性胸膜炎占结核病总数的2.5%[1]。结核性胸膜炎如得不到早期科学合理治疗，很容易引起胸膜肥厚、粘连，可以形成包裹性积液，甚至脓胸，从而影响肺的呼吸功能，给病人带来很大危害。结核性胸膜炎是因结核分支杆菌及其代谢产物进入胸膜腔内，机体处于超敏状态，从而引起的胸膜炎症性疾病[2]。本文采用帕珠沙星治疗结核性胸膜炎，取得较好效果，现报道如下。
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群"星"璀璨,当心伤人!
依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星……这些喹诺酮类抗生素以其广谱、高效、低毒,口服吸收完全,不能口服者可静脉滴注等优点,在临床上占有着越来越重要的地位.如依诺沙星(氟啶酸)、诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氟罗沙星、洛美沙星、芦氟沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氟沙星等是抗菌的主力,司帕沙星、妥苏沙星、加替沙星、格帕沙星、帕珠沙星们的杀菌作用更为强大.近几年,曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星、吉林米沙星等"新星"们竟相登场,锋芒毕露,真是群"星"璀璨,大显神通.
