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标本溶血影响检验结果分析
溶血是临床生化检验中常见的一种干扰和影响因素,常见的红细胞、血小板、白细胞等血细胞破坏所释放的某些细胞内成分干扰或影响临床生化指标的测定.其血细胞高浓度组分逸出,使血浆分析物浓度增加.
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硝酸益康唑脂质体凝胶的释放和经皮渗透性研究
目的:比较自制硝酸益康唑脂质体凝胶与市售硝酸益康唑霜剂的离体皮肤渗透性,探讨脂质体作为硝酸益康唑的载体对皮肤的渗透机制.方法:测定硝酸益康唑脂质体的体外释放百分率.采用双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定硝酸益康唑在接受液内的累计渗透百分数和在皮肤内的滞留百分数.结果:硝酸益康唑脂质体的体外释放速度较慢,其凝胶和霜剂透过皮肤进入接受液中的药物量都很少,累计渗透百分数均小于硝酸益康唑给药量的5%;其凝胶制剂在皮肤层内的滞留百分数(26%)高于其霜剂在皮肤层内的滞留百分数(11%),2种不同制剂的经皮渗透性均符合Higuchi方程.结论:脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加.
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α-常春藤皂苷丙烯酸树脂纳米粒的制备及其体外评价
目的:制备和评价α-常春藤皂苷(saponins PD,SPD)丙烯酸树脂S100纳米粒(SPD-S100-NPs).方法:采用改良乳化-溶剂扩散法制备纳米粒,以粒径大小、包封率(entrapment efficiency,EE)和多分散指数(polydisperse index,PI)为指标,通过单因素试验和正交试验设计优化制备工艺.以红外光谱(fourier transform infrared spectrometer,FT-IR)、X射线衍射(X-ray diffraction,XRD)、差示扫描量热分析(differential scanning calorimetry,DSC)、体外释放试验等对纳米粒的相关性质进行评价.结果:制备的纳米粒外观圆整,平均粒径(73.1±4.6) nm,包封率(99.0±0.58)％,PI值(0.249±0.029).药物在纳米粒中均被载体材料有效包裹,其体外释放具有显著的pH依赖性.结论:改良乳化-溶剂扩散法制备了包封率高、大小均匀的pH依赖性α-常春藤皂苷纳米粒.
关键词： α-常春藤皂苷 丙烯酸树脂S-100 纳米粒 释放 表征 -
乳化溶剂挥发法制备重组人血管内皮抑制素缓释微球
目的:制备重组人血管内皮抑制素(恩度)缓释微球,并对微球理化性质及体外释放行为进行初步考察.方法:采用乳化溶剂挥发法(W/O/O)制备恩度载药微球;对微球载药量、粒径、突释、体外释放速率及降解行为进行考察,同时利用凝胶电泳初步评价体外释放过程中恩度的完整性.结果:增加聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)中羟基乙酸的比例、提高PLGA浓度、降低内水相体积、提高理论载药量均增加微球载药能力;降低内水相体积、提高分散速度均减小突释.增加PLGA中羟基乙酸的比例,30 d时累积释放可增加到65%.降解实验说明释放初期微球主要以扩散方式释放恩度,释放后期主要表现为微球的降解.凝胶电泳结果表明微球制备过程对蛋白质聚集性的影响不大.结论:用PLGA作为载体材料制备微球,可以延缓恩度的释放.
关键词： 重组人血管内皮抑制素 聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物 扫描电镜 凝胶电泳 释放 -
盐酸青藤碱贴剂的制备和评价
本文目的在于制备和评价一种盐酸青藤碱的局部给药系统--盐酸青藤碱贴剂.按中国药典(2005版)附录XD规定,采用管碟法测定该贴剂的体外释放度;以加速实验条件(40℃,75%RH)考察贴剂的稳定性;另外还对贴剂的药效学和药动学特性进行评价.结果表明,盐酸青藤碱贴剂的体外释放度依赖于释放介质的pH值;加速实验条件下放置6个月,药物含量、初粘力、持粘力、剥离强度和体外释放特性没有发生明显变化;该贴剂还显示出较好的抗炎和镇痛活性.更重要的是,贴剂的主要药代动力学参数均低于盐酸青藤碱的口服溶液.通过这些实验表明,盐酸青藤碱贴剂有希望成为更方便用药、安全有效、非损伤的给药系统,尤其适用于长期给药以及有胃肠道疾病的关节炎患者.
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热熔压敏胶中药物释放性能的研究
目的 考察不同性质药物在苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶中的释放性能,研究热熔压敏胶的适用药物范围.方法 以SIS热熔压敏胶为基质,分别制备隐丹参酮、α-细辛醚、咖啡因、槲皮素、黄芩苷、氢溴酸高乌甲素、盐酸青藤碱的胶黏分散型贴剂,以60%乙醇溶液为释放介质,于单室扩散池中测定各种药物的释放;使用差示扫描量热法(DSC)分析隐丹参酮、黄芩苷与热熔压敏胶的相容性.结果 SIS热熔压敏胶贴剂的药物释放行为符合Higuchi方程;药物在热熔压敏胶中释放的速率与药物的亲脂性有关,高亲脂性药物释放快;热熔压敏胶与高亲脂性的隐丹参酮相容性良好,与低亲脂性的黄芩苷不相容.结论 SIS热熔压敏胶适于制备高亲脂性药物的胶黏分散型贴剂.
关键词： 热熔压敏胶 苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯 经皮给药系统 贴剂 释放 -
脂质体对伊立替康内酯环的保护作用及药物体外释放的影响
目的 考察脂质体对伊立替康(irinotecan, CPT-11)内酯环转化的保护作用及其释药行为的影响.方法 建立CPT-11内酯型和羧酸盐型的HPLC分析方法;与药物溶液相比较,考察不同pH, C1-离子浓度以及膜表面修饰对脂质体中CPT-11内酯型和羧酸盐型释放过程的影响.结果 HPLC能满足检测CPT-11内酯型和羧酸盐型的要求.CPT-11包封于脂质体中明显抑制其内酯型向羧酸盐型的转化,且在不同介质和条件下释放行为有所不同.结论 包封于脂质体中的CPT-11内酯向羧酸盐型转化得到明显的抑制,增加了药物的稳定性;释药环境对药物从脂质体中的释药行为影响较大.
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苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶的研究
目的 制备苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶(BDZL-ISG),对其流变学特征、体外释放性和离体角膜渗透性等进行评价,并研究药物在免眼房水初步的药动学特征.方法 利用黏度和胶凝能力对处方进行单因素考察,筛选出优处方;以市售滴眼液或溶液剂为对照,采用透析膜法考察该处方的体外释放性;采用Franz扩散池对该处方进行离体角膜渗透研究.并采用微透析取样技术初步研究了药物在兔眼房水中的药动学特征.结果 该处方具有剪切稀释特性,相比于对照组缓释效果明显;离体角膜渗透研究结果表明,该处方角膜累积渗透率与市售处方无显著性差异.房水药动学结果表明,苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶组给药后ρmax(13.25 μg·L-1)为市售组的2.38倍,AUCO-t为市售组的2.2倍,眼部生物利用度显著提高.结论 苄达赖氨酸离子敏感型眼用原位凝胶缓释效果明显,能有效提高药物的眼部生物利用度,有望成为治疗白内障的新剂型.
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具有温敏释放特性的钙黄绿素复合磷脂脂质体的处方优化
目的 优化复合磷脂温敏脂质体的处方组成.方法 采用薄膜水化法制备不同磷脂组成二棕榈酰磷脂酰胆碱-溶血磷脂-二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DPPC-MSPC-DSPE-PEG2000)=86:10:4;F(20％氢化大豆磷脂+80％二棕榈酰磷脂酰胆碱)-溶血磷脂-(二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000)=92:4:4的钙黄绿素温敏脂质体,并利用钙黄绿素的荧光自淬灭特性,比较两者在各自相变温度(Tm)以及37℃(正常体温)下的释放行为.结果 与经典温敏脂质体相比,基于复合磷脂技术制备的温敏脂质体在溶血磷脂用量减少了60％的条件下,仍可以实现良好的温敏释放性能,且其在37 ℃时对药物的包封更加稳定.结论 用复合磷脂技术有助于增强温敏释放效果.
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经皮给药用热熔压敏胶的制备及其体外评价
目的 制备供经皮给药用的热熔压敏胶,考察其贴剂的体外释放药物和透皮的性能.方法 以异戊二烯-苯乙烯-异戊二烯三嵌段共聚物(SIS)、C5加氢石油树脂、羊毛脂、液体石蜡、邻苯二甲酸二丁酯、2,6-二叔丁基对甲酚为材料,按正交法设计实验,以黏性、熔融温度、水蒸气透过率为指标,筛选经皮给药用热熔压敏胶的配方；以α-细辛醚为模型药物,考察所制备的热熔压敏胶贴剂的体外释放和透皮性能.结果 佳的热熔压敏胶处方为异戊二烯-苯乙烯-异戊二烯三嵌段共聚物:C5加氢石油树脂-羊毛脂-液体石蜡-邻苯二甲酸二丁酯-2,6-二叔丁基对甲酚=100∶ 140∶ 20∶ 40∶ 20∶2.所得的热熔压敏胶体外释放α-细辛醚的速率高于普通热熔压敏胶.其透皮速率为(4.75±0.84)μg·cm-2·h-1,均高于普通热熔压敏胶和丙烯酸酯压敏胶.结论 本研究制备的热熔压敏胶性能优良,是制备经皮给药贴剂的良好材料.
关键词： 热熔压敏胶 异戊二烯-苯乙烯-异戊二烯 释放 透皮 α-细辛醚 -
依替米星骨水泥植入剂在兔体内的局部组织释放及肾脏安全性考察
目的 研究依替米星骨水泥植入剂在家兔体内的局部释放及其全身浓度并评价其肾毒性.方法 将自制定量的依替米星骨水泥药柱,手术植入兔股骨髓腔,测定植入依替米星骨水泥后不同时间的骨及周围组织浓度和全身血药浓度,应用Phoenix WinNonlin 6.3软件进行药物动力学参数计算.应用全自动生化分析仪对给药前后兔的血肌酐和尿素氮进行测定,评价其肾毒性.结果 依替米星骨水泥植入剂,t1/2(13.2±4.71)h,tmax (4.44±0.88)h,ρmax(7 163.15±1 673.62)ng·mL-1,术后1,2,4周骨髓局部浓度分别为(226.14±60.20),(16.00±11.40),(5.98±1.97)μg· g-1,骨皮质浓度(54.68±36.98),(3.95±1.73),(1.39±0.77)μg·g-1.结论 依替米星骨水泥植入剂较全身注射给药可以达到较好的缓释作用.植入1个月后局部组织浓度仍能达到多数细菌MIC以上,而且肾毒性较全身用药低,可以为临床使用提供参考.
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白藜芦醇壳聚糖纳米粒体外释放行为研究
目的研究白藜芦醇壳聚糖纳米粒的体外释放行为.方法以水为释放介质,采用HPLC测定壳聚糖纳米粒在不同时间点的累积释放分数;选用正交试验优化提取方法,提取释放达平衡的纳米粒中残留的白藜芦醇,考察未释出的药物是否存在于制剂中.结果壳聚糖纳米粒经12 h水浴振荡释放达平衡,累积释放分数为43%左右,此时残留在纳米粒中的白藜芦醇约为33%.结论制备的壳聚糖纳米粒不经酶的消化,在体外不能完全释出所载药物;所建立的从壳聚糖纳米粒中提取白藜芦醇的方法与国外报道的采用酶消解壳聚糖的方法相比,测定成本低,简便易行,具有实际应用价值.
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影响聚乳酸、聚羟基乙酸嵌段共聚物微球中蛋白、多肽类药物释放的因素
目的介绍蛋白质,多肽类药物聚乳酸(PLA),聚羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)缓释微球近年来的研究进展,特别是影响药物释放的因素.方法根据国内外文献,从4个方面综述了影响生物大分子药物释放的因素,及如何控制突释和保持连续释放方面存在的问题及一些解决的办法.结果与结论聚合物的性质、药物的稳定性、制备工艺和附加剂的存在都会显著的影响微球的释放特性.
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醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体的研究及体外评价
目的 采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价.方法 以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响.评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性.采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构.结果 磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120 mol·L-1,孵育条件为37℃,30 min制备的脂质体包封率达80.2%,粒径152 nm.荷电脂质体粒径增加.Zeta电位升高.载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化.体外5 h释放80%.30 d内包封率及粒径均无显著变化.结论 通过工艺和处方考察优选出佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好.
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缓释米诺环素的介孔纳米生物玻璃载药系统
目的:构建介孔纳米生物活性玻璃(mesoporous nano-bioactive glasses,MNBG)微球装载及缓释米诺环素的载药系统.方法:采用溶胶-凝胶法制备MNBG微球作为药物载体,组分为SiO2、CaO和P2O5,根据硅的含量分为60S、70S、80S和90S组.使用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)观察材料表面结构与粒径;氮气吸脱附实验计算材料的比表面积与孔径大小;傅里叶(Fourier)红外光谱及热重分析计算MNBG颗粒对米诺环素的装载率;紫外光分光光度计测定载药系统在21 d内的药物累积释放情况;琼脂扩散实验检测载药颗粒磷酸盐缓冲液(phosphate buffer saline,PBS)对粪肠球菌生成抑菌环的大小.结果:MNBG微球为分散良好,粒径较为均一的介孔纳米球形颗粒.MNBG颗粒对米诺环素盐酸盐的装载率与其孔径大小相关,其中含60S的载药率高于70S、80S和90S组,达到16.33％.60S载药系统在PBS溶液中对米诺环素的释放于24 h内呈现突释,达到总载药量的28％;随后药物缓慢释放,在第21天时米诺环素的释放量累积达到总载药量的35％,维持药物浓度达到47 mg/L.琼脂扩散实验结果显示60S载药系统可以抑制粪肠球菌生长.结论:60S MNBG可有效装载、缓释米诺环素,是较为理想的载药材料.
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瑞芬太尼在全麻苏醒拔管期的应用
全麻患者拔管期发生心血管反应的潜在危险已越来越受到人们的关注.引起心血管反应的主要因素是麻醉减浅后疼痛刺激,苏醒时拔管、吸痰及气管黏膜的刺激使交感肾上腺髓质系统的活性增加,血浆儿茶酚胺大量释放引起血压剧增,心率增快等心血管反应,易导致心肌缺血、心率失常等.
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阿片受体与免疫功能调节
阿片类药物对免疫功能的影响一直是人们关注和研究的课题.阿片类药物对细胞免疫和体液免疫均有一定程度的抑制作用,包括淋巴细胞增殖和分化、自然杀伤细胞(NK)活性、细胞因子生成和释放、抗体的产生等.分布在中枢神经系统及免疫细胞上的阿片受体在阿片类药物的免疫功能调节中发挥重要作用.现将有关研究进展作一综述.
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高压氧对缺氧缺血性脑病新生儿神经元特异性烯醇化酶、肌酸激酶同工酶含量的影响
新生儿缺氧缺血性脑病(HIE)是由于围生期窒息导致的脑缺氧和(或)缺血性损害,同时可损伤心肌细胞,引起心肌酶的释放.
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围术期麻醉相关性横纹肌溶解症
横纹肌溶解症是指各种原因引起的横纹肌(骨骼肌)细胞受损、溶解,从而使细胞膜的完整性发生改变,肌细胞内容物(包括钾、磷酸盐、肌红蛋白、肌酸激酶和尿酸)释放进入细胞外液及血液循环并可导致死亡的一组临床综合征.
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网织血小板的实验室研究及临床应用
Ingram和Coopersmith1969年首次发现,在大量失血后,外周血中会出现一种不同的血小板.这种新释放出来的血小板比成熟血小板体积更大,更加活跃,胞质颗粒粗糙,可以被美蓝染色,胞质中残存RNA成分,这种不成熟血小板称为网织血小板(reticulated platelet,RP)或未成熟血小板,与网织红细胞相似,其是巨核细胞转化为血小板过程中的一种幼稚阶段.
