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老年人与药物
我国是人口老龄化发展速度快的国家之一,随着老年人数量的增多,老年人用药得到了关注。老年人身体各器官功能逐渐衰退,药物动力学随之发生了明显的改变,同时,老年人多种疾病共存,导致用药品种多,药物不良反亦随之增加,且比较严重。
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三维患者模型改善放射药物治疗
在肿瘤的个性化治疗中,体外照射治疗一直被长期使用。而使用患者特异的放射性同位素药物一直未能实现标准化,其主要局限在于软件需要肿瘤学家手动定义肿瘤的面积。现在,美国杜克大学的研究人员开发出了一个新的虚拟人体模型,通过使用三维成像设计软件与能够精确预测放射性治疗与人体组织相互作用的方法相结合,可以为每位患者制定出有效果的肿瘤杀死剂量。在实际工作中,使用来自计算机断层扫描的患者器官和身体各部分的数据换算出患者的解剖容积,在一两个小时内创建出患者的模型并用于制定治疗计划。研究人员介绍,使用个体化的患者模型,可以有机会提供更具竞争性的放射性核素治疗。了解患者的药物动力学以及解剖学意味着可以在使用大剂量的同时将带给正常组织的副作用减少到小。
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尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现
目的 观察尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现.方法 采用随机数字表法,将135只SD大鼠随机分为静脉注射组(n=45)、眼部给药组(n=45)和口服灌胃组(n =45)3组,眼部和静脉给药的剂量均为5.0 mg/kg,口服灌胃剂量为10.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中尼莫地平的浓度,计算主要药物动力学参数并进行比较.结果 眼部给药组大鼠的Cmax为0.52 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为21.10μg/ (ml·min);静脉给药组大鼠的Cmax为3.62 μg/ml,AUC0-1为52.58 μg/(ml·min);灌胃给药组大鼠的Cmax为0.20 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为5.98 μg/(ml·min).结论 尼莫地平经眼部给药后吸收迅速,相对于灌胃给药途径有着更高的生物利用度.尼莫地平眼部给药有望提高心脑血管疾病的治疗效果.
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注射用阿奇霉素的临床应用特点综述
目的 综述注射用阿奇霉素临临床应用进展.方法 根据近年来的文献,介绍阿奇霉素抗菌机制、抗菌谱和耐药性、静脉给药药代动力学、分布、代谢排泄、临床疗效、药物相互作用、药物经济学等方面简要介绍.结果 阿奇霉素属新大环内酯类抗生素,在临床中安全、有效.
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梅花香自苦寒来--访中国工程院院士刘昌孝教授
药物动力学是近40年来发展的新兴学科,是将数学与药理学、药物治疗学、药物制剂学、药物设计等分支学科结合和联系的交叉和边缘学科,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄规律,并将此规律用数学模型描述、用动力学参数表达其量变特征.正如药物在体内的代谢有其独特的轨迹,我国的药物动力学发展也有自己的轨迹.刘昌孝教授,无疑是一位沿着那轨迹一步步走过来的开拓者,他潜心研究药物动力学30余年,于2003年光荣当选为中国工程院院士.本刊记者专赴天津采访了刘教授.
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大豆异黄酮的研究进展
查阅国外文献,归纳整理国外对大豆异黄酮药物动力学、药理作用和保健功能的研究进展.大豆异黄酮是一类具有雌激素样作用的非固醇类物质,在胃肠道吸收迅速,生物利用度高,组织分布具有一定靶向性,进一步阐明其在人体内的组织分布、生物转化等的必要性,大量研究显示,这类物质有多种保健和药理功效.
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人参皂苷的药动学研究进展
综述了人参皂苷的药动学研究进展,分别介绍了人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rb_2、人参皂苷Re、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rg_2、人参皂苷Rg_3、人参皂苷Rh_2 的药物动力学的研究和人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rb_2、人参皂苷Rc、人参皂苷Rd、人参皂苷Re、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rg_2、人参皂苷Rg_3的代谢研究,并对人参的药动学进行了展望.
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定量构动关系及其在中药药效成分药动学研究中的应用与展望
在查阅国内外相关文献的基础上,初步讨论了定量构动关系研究与计算机辅助药物设计的相关关系,同时对其研究内容、研究方法以及影响其模型预测的因素进行了分析总结;着重论述了分子结构描述符的类型及其计算方法以及定量构动关系在中药活性成分药动学中的研究;对当前中药及其复方药动学的研究思路进行了简要概述,同时提出定量构动关系应用于中药复方药动学的研究思路,以期有助于推动中药的研究步伐.
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开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介
近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值.笔者拟对此作一归纳.
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冰片药理作用的研究进展
综述冰片的药理作用、药物动力学及毒理学的研究概况.冰片能显著促进治疗中枢神经系统疾病药物的吸收,提高治疗药物脑组织中的浓度,对中枢神经系统疾病的治疗具有一定的研究开发价值.
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“指纹药动学”的构思与研究
指纹药物动力学研究有助于整体上探索药物尤其是天然产物在体内的变化情况,并可与药物疗效建立联系.借助指纹图谱技术进行药动学的研究,将更能真实地反映药物的整体性,发现药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的变化规律.采用指纹图谱技术进行中药药动学的研究是中药现代化的关键技术之一,该方面的研究将推动中药给药机制的研究,推动中药现代化的发展.为此,提出了构建“指纹药动学”的思路.对“指纹药动学”的形成、研究现状、应用分析、应用前景等进行剖析.
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苦豆子中生物碱的药物动力学研究
苦豆子 Sophora alopecuroides L. 为豆科槐属植物,在我国西北地区分布广泛.国内近年来对其化学、药理和临床应用方面的研究已积累了较丰富的资料,从其全草中提出的苦豆子总生物碱具有消炎[1]、抗癌[2]、抗菌[3]、神经系统及增强免疫功能[4]等多种药理作用.目前已知生物碱中含有 15 种以上的单一生物碱[5],其中槐果碱、苦参碱、槐胺碱、槐定碱、苦豆碱、氧化槐果碱等均已从该植物中得以分离.目前、对总生物碱和单一生物碱的药理作用、药物动力学方面已有报道,考虑到药物终的临床效果多取决于药物动力学作用,笔者对其体内测定方法及药动学特征加以比较、综述.
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天然挥发性萜烯的生物利用度与药物动力学
综述了天然挥发性萜烯类不同给药途径的生物利用度及药物动力学特性,并介绍了目前常用的测定这些成分的方法.
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灯盏乙素的药物动力学研究现状
综述灯盏乙素在药物动力学中研究对象、给药剂型与途径、研究方法(分为血药浓度法、尿药排泄数据法、药理效应法,其中血药浓度法为常用)、吸收、分布、消除、生物转化和总体水平模型等方面的研究进展.
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中药复方药物动力学研究方法的探索
以有效成分明确的中药复方药物动力学研究为例,从测定指标的选择、动物模型的选择、给药方案的制定、测定方法的建立及评价、模型的确定及药物动力学参数的计算,对中药复方药物动力学实验、研究中的几个问题进行了讨论.
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我国药物动力学研究50年发展概述
首先回顾了该学科的世界发展,分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用,在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用.回顾了国内的发展历程,列举了国内学者的一些药物动力学著作和 论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献.中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题.中药特别是中药方剂十分复杂,其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难,因此其研究起步较晚,但发展十分迅速.20世纪80年代以来,该领域的研究十分活跃,新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度.其发展大致经历了3个发展阶段:第一阶段(1949-1970年)主要进行活性成分的体内过程研究,第二阶段(1970-1990年)中药的药代学得到了迅速发展,第三阶段,1990年以来,一门新的中药药动学正在形成.近几年来,国内代谢组学的研究引起了极大的重视,也获得了可喜的发展.在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上,认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用.
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体内药物相互作用研究进展
药物相互作用(Drug-Drug Interaction,DDI)是指某种药物作用时间或强度因此前或同时服用其他药物的影响而发生的可以量化的改变.发生相互作用的药物可以通过相同或不同的途径,同时或先后给药.一种药物口服给药后,可以对静滴或皮下注射的另一种药物产生DDI;如果一种药物对酶不可逆地抑制(如红霉素抑制CYP3A4酶),即使停用此种药物也需经过一定的时间才能使酶活性恢复正常,如果在恢复期内给予另一种酶底物的药物,尽管两种药物没有同时共存于体内,同样可以产生DDI.欧洲医药评价署/专利药品委员会(EMEA/CPMP)1998年6月颁布的《药物相互作用研究指导原则》定义药物相互作用为"由于合并用药、饮食因素或社会习惯等引起了药物动力学和/或药效学改变".
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PK/PD理论及抗感染药物投用方法的新观点
抗菌药物是临床应用广泛、品种多、进展快的一大类药物.抗菌药物与其他药物不同之处在于其靶点是致病菌.药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素,药物动力学(PK)与药效学(PD)是决定三要素相互关系的重要依据.因此抗感染药物的药代动力学和药效动力学研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点.
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心肌血管重建术
Andrew J.S.Coats在“心肌血管重建术”述评中提到基因疗法的前景是令人振奋的。很有可能在冠脉或心肌内,单独或在经皮心肌血管重建术或搭桥术时合用生成血管的基因因子而形成新的血管。但是Coats提出,其中还存在许多问题。基因及其产物是复杂的缓释或自释药物系统。与常规药物的应用相比,其本身在剂量、药物动力学和药效方面.更为复杂,并且存在更多问题。此外,在应用中如果产生不良作用就不那样容易停止药物的吸收或去除移植物。一旦给予基因,如何将之移去或除掉则非易举。因此,是否应当想到这是一种高度复杂的药物释放新技术而需要更多的准备和安全性研究。是否l期和2期试验期限应当更长些和谨慎些,还是如同近期所做的那样忽视许多规定而迅速进行基因疗法的临床试验,作者极力主张谨慎小心从事。由于人们太急于绕道行事,因此,从安全考虑,现在应当稍稍等待,首先彻底弄清同题比在未成熟的条件下冒险地公然开展此种疗法,其长远成效会更好。
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六味地黄汤不同配伍对马钱素药物动力学的影响
目的研究六味地黄汤不同配伍对马钱素药物动力学的影响.方法小鼠一次灌胃六味地黄汤、三补汤(山茱萸,山药,地黄)、一补一泻汤(山茱萸,丹皮)、山茱萸汤后,用建立的HPLC法测定吸收入血的马钱素血药浓度-时间曲线,用梯形法计算血药浓度-时间曲线下面积(AUC),比较马钱素的吸收速度及程度.结果以Cmx/AUC、Tmax和t1/2ka为吸收速度指标,以一补一泻汤快,其次为三补汤及六味地黄汤,单味药山茱萸汤慢;以AUC及Cmax为吸收程度指标,单味药山茱萸汤吸收程度高,一补一泻汤低.结论六味地黄汤不同配伍会影响马钱素药物动力学.