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  • 规范眼部给药系统管理有效控制医院感染

    作者:黄玩英;林丽萍;吴素虹

    眼部给药是眼科治疗的主要手段,也是眼科医院感染的重点环节,眼部给药过程的任一环节控制不严,将导致医院感染的发生,规范对眼部给药每一环节的管理,对眼科医院感染的预防及控制有重要的意义.

  • 眼后节给药研究进展

    作者:赵秋雅;杜磊;龙婷;邢怡桥

    眼后节疾病常常导致视力严重下降,而眼部特殊的结构使药物难以到达眼后节.在眼后节疾病的治疗中,目前临床使用的眼部给药方式存在治疗效果不佳或并发症多等缺点.为实现更加安全有效的眼后节给药,纳米载体、原位凝胶、眼部植入剂、微针等新型给药方式被广泛研究,且有的给药方式如玻璃体腔植入剂已进入临床使用,为眼后节疾病的治疗提供了更多选择.

  • 眼部给药新剂型的研究进展

    作者:易燕群;戚辉;魏小勇

    眼部给药需综合考虑药物在眼部的吸收、分布、代谢及药物的生物化学特征,以改善药物的生物药剂学特性,使药物按预想的途径更准确地进入靶区受体部位.本文对近年眼科给药新剂型,如胶体给药系统、凝胶给药系统、植入剂等的研究进展进行了回顾.

  • 眼部疾病的基因治疗与递送策略

    作者:张燕宇;高欣;江宽;太玲钰;魏刚;陆伟跃

    眼睛独特的生理构造使其在基因治疗方面彰显出明显的优势.近年来,越来越多治疗眼部疾病的基因药物进入临床试验,其中大部分是以腺相关病毒作为递送载体,通过局部注射途径给药,存在一定的风险.针对各种眼部疾病,传统的无创治疗手段如眼表滴入或全身给药虽能够达到一定的治疗效果,但是对于眼内和眼后段疾病,即使小分子药物也难以到达,这使得对基因药物眼部递送策略的研究迫在眉睫.为了更好地了解基因治疗眼部疾病的新热点,本文介绍了相关的疾病与基因药物,总结了眼内基因递送的途径与吸收屏障,并侧重介绍了近年来报道的基因递送策略.克服眼部的吸收屏障并降低给药的潜在风险,有望为眼部基因治疗的临床应用带来曙光.

  • 麦胚凝集素修饰延缓脂质体眼部消除

    作者:张文见;杨东晓;俸灵林;王飞;魏刚;陆伟跃

    本文旨在探讨麦胚凝集素(wheat germ agglutinins,WGA)修饰的脂质体作为眼部药物递送载体的可行性.采用成膜水化法制备包载5-羧基荧光素(5-carboxyfluorescein,FAM)的脂质体(liposome loaded with FAM,LS/FAM),将巯基化的WGA经聚乙二醇桥联修饰于该脂质体表而(WGA-modified liposome loaded with FAM,WGA-LS/FAM).测定WGA的巯基化程度,考察其修饰到脂质体表面后的生物活性,并对WGA-LS/FAM的理化性质和眼部生物黏附性能进行表征和评价.所得巯基化WGA每分子中含1.32个巯基.WGA-LS/FAM的平均粒径为(97.40±1.39) nm,多分散系数为0.23±0.01,FAM的包封率为(2.95±0.21)%,体外24h的渗漏率约为4%.红细胞凝集实验表明,修饰到脂质体表面的WGA仍保持其糖蛋白结合活性.脂质体在大鼠眼部的消除过程符合一级动力学特征,WGA-LS/FAM的消除速率显著低于未经修饰的脂质体,表现出适合眼部给药的生物黏附特性.

  • 马来酸噻吗洛尔立方液晶纳米粒眼用制剂的制备和表征

    作者:王清清;陈明龙;胡霞;谢娜;刘起夏;孙锐;朱娜;吴传斌

    采用高压均质法制备马来酸噻吗洛尔立方液晶纳米粒(TM-LCNPs),以粒径和包封率作为评价指标,采用正交设计法确定佳处方.使用马尔文粒度仪、偏光显微镜和差示扫描量热分析对立方液晶纳米粒进行表征,以市售马来酸噻吗洛尔滴眼液为对照考察TM-LCNPs的体外释放和角膜渗透能力,采用荧光成像技术观察罗丹明B立方液晶纳米粒(RhB-LCNPs)在家兔角膜的滞留情况.结果显示,TM-LCNPs的佳处方:油水比例7∶3、均质压力900 bar、均质次数6次,载药量1%,TM-LCNPs角膜渗透能力明显高于市售滴眼液,且在眼部的滞留时间较长,具有一定的缓释效应.兔眼病理组织切片显示TM-LCNPs多次给药对眼部无明显损伤.

  • 眼部给药剂型的研究进展

    作者:刘瑞莉

    目的 介绍眼部给药剂型的特点与发展.方法 根据文献综述了眼部给药剂型及给药系统的特点和应用.结果 目前滴眼剂、眼膏、眼用膜剂广泛应用于治疗眼病,眼部给药系统如原位凝胶给药系统、胶体给药系统、微球、植入剂等可以明显地提高药物的生物利用度.结论 眼用给药系统在药学领域中有着广阔的发展前景.

  • 温敏智能材料及其相关剂型的研究进展

    作者:胡戴;符旭东

    温敏制剂是能对温度的变化做出快速相应的制剂,在眼部给药、肿瘤靶向给药和组织工程细胞支架的等领域具有良好的应用前景.常用的温敏性材料包括天然和合成材料,剂型包括凝胶、脂质体、胶束和纳米粒.文中对温敏智能材料和其相关剂型的应用情况进行了综述,以期为温敏型载药系统的构建提供文献和理论依据,同时对温度敏感性更强的材料和多重修饰的靶向制剂进行了展望.

  • 眼部给药新剂型进展概况

    作者:徐红;陆志华

    眼部给药是眼科用药的重要途径之一,目前眼部给药剂型90%以上是滴眼剂和眼膏剂,其具有价格低、制备较简便、患者易于接受等特点.

  • 眼用微粒给药系统的研究进展

    作者:甘勇;林艳琼;陈庆华

    目的介绍国内外眼用微粒给药系统的研究进展.方法广泛查阅近几年的文献资料,进行分析、综合和归纳,分别对眼用脂质体、微球、纳米粒、微乳等眼用微粒给药系统的国内外研究概况进行详细的介绍.结果与结论眼用微粒给药系统可改善药物在角膜或结膜的滞留时间,提高药物在眼部组织的生物利用度,获得比较理想的局部治疗效果.

  • 眼用凝胶剂研究进展

    作者:王志钢

    凝胶剂因其优良的成型性、黏弹性、载药量、生物相容性好和眼部滞留时间长的优点,已广泛应用于眼部给药系统.根据国内外眼用凝胶剂的研究现状,本文简要综述了眼用凝胶剂的性质、分类、常用的聚合物及应用情况等.

  • 基于隐形眼镜眼科给药的研究进展

    作者:孙涛;刘哲鹏;陈刚

    近年来,眼用给药系统已经成为医药市场研究和开发的热点.对于眼用制剂来说,增加药物与角膜的接触时间是提高药效的重要因素.与传统眼部药物递送剂型相比,隐形眼镜(CLs)眼科给药可以将药物直接递送到角膜上,减少药物的系统损失,提高生物利用度.更有一些新型材料和技术使CLs在眼部药物递送上达到缓控释效果,减少给药次数,同时也可消除患者经连续给药给眼部带来的刺激和不适.CLs给药系统虽然还有一些问题有待解决,但却是一个很有发展潜力的给药系统.

  • 尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现

    作者:李芳;茅丹;代嫚嫚;张慧敏;马群;白露雨;何宁

    目的 观察尼莫地平经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学表现.方法 采用随机数字表法,将135只SD大鼠随机分为静脉注射组(n=45)、眼部给药组(n=45)和口服灌胃组(n =45)3组,眼部和静脉给药的剂量均为5.0 mg/kg,口服灌胃剂量为10.0 mg/kg,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中尼莫地平的浓度,计算主要药物动力学参数并进行比较.结果 眼部给药组大鼠的Cmax为0.52 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为21.10μg/ (ml·min);静脉给药组大鼠的Cmax为3.62 μg/ml,AUC0-1为52.58 μg/(ml·min);灌胃给药组大鼠的Cmax为0.20 μg/ml,tmax为5.0 min,AUC0-t为5.98 μg/(ml·min).结论 尼莫地平经眼部给药后吸收迅速,相对于灌胃给药途径有着更高的生物利用度.尼莫地平眼部给药有望提高心脑血管疾病的治疗效果.

  • 眼用小檗碱白蛋白纳米粒温敏原位凝胶的制备及性质研究

    作者:娄杰;贾运涛;田睿;周燕萍;谷萌辉;张良珂

    目的 制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶(Ber-BSA-NPs-Gel),并对其理化性质进行初步研究.方法 以泊洛沙姆407 (F127)和泊洛沙姆188 (F68)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒(Ber-BSA-NPs),冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性.结果 经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26%F127和4%F68,优化处方在30.9℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2℃能够发生相变形成凝胶.体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用.结论 制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景.

  • 眼部给药体系研究进展

    作者:李振武;刘海宏;施海法;韩建军;郭梅艳;韩建书

    眼部药物释放对药学科学家来说是极富挑战性的领域.眼部特殊的组织解剖结构以及生理学、生化学特点决定了眼部外用药物的低渗透性,因此如何使药物更多更安全地进入眼内,是目前眼部用药领域的一个研究热点.传统的眼部给药剂型是局部用滴眼剂和眼膏剂,这两种常见剂型有配制容易、使用方便的优点,易于被患者接受.眼部用药后,药物的转运和流失受一系列的屏障和扩散限制,眼是一个相对独立的器官,具有自身屏障系统(泪液膜、巩膜、结膜、角膜等),并且药物滴人眼部的刺激性,致使泪液大量分泌[1].因此眼部用药后,大部分药物通过泪液排出系统和眼睑缝隙流失掉,此外角膜上皮的低通透性、血.眼屏障的阻碍,致使只有1%甚至更少剂量的药物通过角膜转运进入眼内到达眼前节.由于以上的因素,使得眼部药物的生物利用度很低,因此,设计具有一定缓释作用的眼部给药新剂型,延长药物的眼部滞留时间,降低刺激性,是当前眼部给药剂型研究的方向.本文就眼部给药体系研究的进展进行综述.

  • 泪囊压迫器的研制与应用

    作者:杨霖

    眼部给药是治疗眼部疾病及实施眼部检查的主要途径,给药时药液易沿泪囊流入鼻腔内,导致药效差、作用慢,甚至引起全身不良反应,造成过敏、中毒等严重后果。因此,临床医护人员在给病人眼部用药后一般要求病人用手指压迫泪囊处,防止药液沿泪囊进入鼻腔。由于多数病人不了解眼部结构,指压方法不正确,压迫时间稍长,病人容易因手臂疲劳而放弃指压,影响治疗效果,对于高敏病人还易产生严重的全身药物不良反应。针对以上情况,我们设计出一种专业的泪囊压迫装置。现报道如下。

  • 促进眼部给药吸收新剂型的研究进展

    作者:张世海

    提高外用眼用制剂的生物利用度是促进眼用制剂吸收的主要研究目的之一。眼用制剂的发展初是溶液或混悬液的滴眼剂、软膏、膜剂,而后随着药用辅料的开发与利用及新技术应用于眼用给药的研究,出现了新的给药系统包括凝胶给药系统、微乳、脂质体、纳米粒、植入剂等。

  • 盐酸川芎嗪经眼部给药后大鼠体内药物动力学研究

    作者:茅丹;李芳;马群;代嫚嫚;张慧敏;何宁

    目的:考察盐酸川芎嗪经眼部给药后在大鼠体内的药物动力学特征,并与其静脉给药和灌胃给药相比较,观察主要药物动力学参数的变化.方法:135只SD大鼠随机分成3组,分别滴眼给药、静脉注射和灌胃给药盐酸川芎嗪制剂,给药剂量均为10 mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中盐酸川芎嗪的浓度,并计算主要药物动力学参数.结果:大鼠滴眼给药后的药物动力学参数:Cmax为(2.96±0.43) mg·L-1,tax为5 min,AUC0-t为(113.93±18.93)mg·L-1·min-1;大鼠静脉给药后的药物动力学参数:Cmax为(4.82±0.27) mg·L-1,AUC0-t为(180.20±5.71)mg·L-1·min-1;大鼠灌胃给药后的药物动力学参数:Cmax为(1.25±0.30) mg·L-1,tmax为5 min,AUC0-t为(30.41±3.29)mg·L-1·min-1;盐酸川芎嗪经眼部给药相对于静脉给药的绝对生物利用度为63.22%,比灌胃给药高出3.75倍.结论:盐酸川芎嗪经眼部给药后能迅速吸收进入全身血液循环,眼部给药途径相对于灌胃给药有着较高的生物利用度,预示着盐酸川芎嗪通过眼部给药可以有望提高治疗效果和患者的顺应性.

  • 眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶剂的制备及其性质考察

    作者:吴艳丽;张朵朵;危红华;宋艳丽;李莎莎;郝保华

    目的 制备眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶,并对其性质进行初步研究.方法 以丙二醇为柔软剂,采用薄膜分散法制备葛根素柔性脂质体;泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188 (P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察对象,采用星点-效应面法优化处方;采用无膜溶出法和高效液相色谱法测定柔性脂质体温敏凝胶在模拟泪液中的释放特性和溶蚀特性;结果 葛根素柔性脂质体为类球形结构,凝胶基质组成为22.5% P407和3.0% P188时,经泪液稀释后胶凝温度从26.2℃升至33.0℃,在兔眼中的滞留时间是葛根素滴眼液的5.3倍.结论 所制葛根素柔性脂质体温敏凝胶能够均匀释放,具有温敏特性和缓释作用,对眼无刺激性反应.

  • 眼部控释给药系统的研究

    作者:葛玲;孙兴怀

    眼科用药的主要途径是眼部给药,常规药剂形式是滴眼液,但传统制剂的滴眼液生物利用度低,易全身吸收产生不良反应;后段疾病给药需反复注射,创伤性给患者带来痛苦.因此国内外学者关注眼部控释给药系统的研究.本文主要介绍聚合亲水凝胶(包括生物粘附聚合物、在位形成的亲水凝胶制剂)、聚合物控释的ICRDDS、机械泵植入控释给药系统,简单介绍其他形式的控释给药系统(包括脂质体、微球、毫微球、环糊精)的特点.

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