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下肢深静脉血栓抗凝药物研究进展
随着下肢深静脉血栓发病率逐年增加,抗凝治疗成为下肢深静脉血栓的基本治疗方法.从传统抗凝药物到新型抗凝药物,抗凝药物作用逐渐从多靶点趋于单靶点,更加直接有效、方便安全.虽然传统的抗凝药物,例如低分子肝素(LMWH)和维生素K拮抗剂华法林,其临床疗效得到肯定,但是仍然存在许多不足;因此,具有给药方便、无需检测凝血功能、与药物食物相互作用少、出血并发症减少等特点的新型抗凝药物,为下肢深静脉血栓的抗凝治疗提供了更多选择.
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疏血通注射液治疗外伤性颅内血肿的临床观察
疏血通注射液主要成分为水蛭素,是一种特异性凝血酶抑制剂,能对抗凝血酶诱导的神经毒性作用,已广泛应用于治疗缺血性脑血管病.本科近3年来在常规治疗的基础上加用疏血通注射液治疗外伤性颅内血肿32例,并与常规治疗36例对照,现报告如下.
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微小牛蜱凝血酶抑制剂的分离纯化与活性研究
从半饱吸血的微小牛蜱(Boophilus microplus)唾液腺中分离纯化到了一种凝血酶抑制剂,用飞行质谱测定该抑制剂的分子量为6 752 Da,不同于已知的从蜱类来源的丝氨酸蛋白酶抑制剂.这是世界上首次报道的从微小牛蜱唾液腺分离出来的凝血酶抑制剂.该抑制剂对凝血酶表现强烈的抑制活性,对激活的第X因子和胰蛋白酶具有微弱的抑制活性.
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阿加曲班在血液净化中的应用
血液净化作为一种体外循环,抗凝治疗是其重要组成部分;因此寻找合适的抗凝剂一直是血液净化的重要课题.在凝血联级反应中,凝血酶是中心环节,有效抑制凝血酶是充分抗凝治疗的关键.凝血酶抑制剂分为间接凝血酶抑制剂和直接凝血酶抑制剂.由于普通肝素和低分子肝素等间接凝血酶抑制剂存在许多不足,因此直接凝血酶抑制剂成为近年抗凝治疗的热点.
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新型口服抗凝药物相关性出血的处理策略现状
新型口服抗凝药物(NOACs)包括直接凝血酶抑制剂(达比加群)和直接Xa因子抑制剂(阿哌沙班、利伐沙班),因其具有起效快、半衰期短、药物间相互作用少、药代动力学确切、个体差异小等优点而受到广泛关注.各个多中心大规模临床研究均证实NOACs较抗血小板药物和VitK拮抗剂等传统抗凝药物能更有效地预防非瓣膜病房颤患者卒中及系统血栓形成,同时能降低抗凝相关出血的风险,尤其是关键部位出血、致死性出血和颅内出血.然而,针对NOACs相关性出血,目前临床尚无可靠的预测指标,亦缺乏确切的特异性处理策略.本文针对该类药物临床应用中的出血风险、监测指标及其相关性出血发生时的处理策略作一综述.
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新型抗凝药预防非瓣膜性房颤脑卒中作用研究进展
心房颤动简称“房颤”,是临床上常见的心律失常,房颤可能导致多种不良后果,卒中是严重的并发症之一,房颤可使卒中发生的风险至少增高4~5倍[1]。抗凝治疗是降低心房颤动相关卒中死亡率的关键,《心房颤动抗凝治疗中国专家共识》指出,CHADS2评分≥2分的房颤患者,均应积极进行抗凝治疗。华法林目前是房颤患者应用广泛的抗凝药物,但由于其药代动力学特点和临床用药的复杂性,严重影响了华法林的使用率和患者的依从性。近年来新型抗凝药物经过多项大型临床随机对照试验的历练,在临床上逐渐获得了认可,主要包括凝血酶抑制剂达比加群酯,直接Ⅹa因子抑制剂利伐沙班、阿派沙班、依度沙班。下面就新型抗凝药物从循证医学到指南推荐作一综述。
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经皮冠状动脉介入治疗围术期抗凝药物应用研究进展
经皮冠状动脉介入治疗(PCI)可引起血小板活化、聚集,粥样斑块被挤压破裂,激活外源性凝血系统,凝血瀑布产生,导致血栓形成.抗凝治疗可减少PCI导致的血栓形成和栓塞.目前常用的抗凝剂有普通肝素(UFH)、低分子肝素(LMWH)、直接凝血酶抑制剂(比伐卢定、达比加群、阿加曲班)、X因子抑制剂(利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班)和正在研发的Ⅸ因子抑制剂等.现就PCI围术期抗凝药物的应用进行综述.
关键词: 经皮冠状动脉介入治疗 抗凝 低分子肝素 凝血酶抑制剂 X因子抑制剂 -
水蛭肽研究应用进展
水蛭素(hirudin)由活血化淤中药水蛭的唾液腺分泌,1955年Markwardt[1]从医用水蛭咽周腺体中成功分离出的水蛭素纯品是迄今为止强的直接凝血酶抑制剂.80年代末,Dodt等[2]测定出水蛭素的氨基酸全序列,使基因重组表达水蛭素的研究取得成功.
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第54届欧洲心脏病年会纪要(续完)
心房颤动:新的口服抗凝药物的出现使心房颤动的抗凝治疗成为本次会议的又一亮点,RELY研究得到达比加群酯(凝血酶抑制剂)在卒中、大出血和死亡方面明显优于华法林,为房颤患者抗凝治疗带来了曙光,今年的ARISTOTLE研究比较了阿哌沙班(Apixapan,口服Xa因子抑制剂)与华法林在至少有一个卒中危险因素的心房颤动患者抗凝治疗的有效性和安全性,入选了18 201例患者,主要终点为卒中和血栓事件,平均随访1.8年,与华法林相比,前者无需经常检查凝血,使卒中降低21% (P=0.01),大出血降低31% (P<0.001),死亡降低11%(P=0.047).
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新型直接凝血酶抑制剂比伐芦定对急性冠状动脉综合征患者行经皮冠状动脉介入治疗的单中心疗效观察
目的:评估新型直接凝血酶抑制剂比伐芦定应用于急性冠状动脉综合征(ACS)行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的患者的疗效及安全性。
方法:本研究入选了2012-05至2013-02于沈阳军区总医院住院接受PCI治疗的ACS患者823例,随访资料完整病例119例[除外冠状动脉搭桥手术(CABG)20例],年龄31~80岁,男性106例。其中行急诊PCI手术102例,择期PCI手术17例。依据在PCI术中及术后抗凝用药将其分为比伐芦定组(静脉推注0.75 mg/kg后1.75 mg/(kg·h)静脉滴注至手术结束)60例和普通肝素组(100 U/kg静脉推注)59例。本研究观察主要事件为PCI术中冠状动脉病变特点,住院期间血小板减少、出血事件,以及随访1年再次血运重建、心绞痛再入院及心原性死亡发生率。 -
后华法林时代口服抗凝新秀:达比加群、利伐沙班、阿哌沙班
华法林做为口服抗凝药物已有50余年的历史,其抗凝疗效肯定,至今在临床上仍然被广泛应用.但其易与多种药物或食物相互作用、治疗窗口狭窄、个体差异性大、需要通过频繁监测国际标准化比率(INR)来调整剂量等不足,造成其临床应用不便及患者依从性较差.近年来研发的新型口服抗凝药物,其靶点主要是凝血瀑布链中的Ⅱa因子(凝血酶)或Ⅹa因子,已经上市的有勃林格殷格翰公司的直接凝血酶抑制剂达比加群(dabigatran)、拜耳公司的Ⅹa因子直接抑制剂利伐沙班(rivaroxaban)、百时美施贵宝/辉瑞公司的Ⅹa因子直接抑制剂阿哌沙班(apixaban),此三种药物已经进行了大量的临床试验,并且取得了较好的临床疗较,我们对这三种药物的大规模的临床研究进行了盘点,以期能为临床工作者提供一些线索.
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长期抗凝疗法的随机评价研究
心房颤动是一种常见的心律失常,卒中是心房颤动的主要并发症.既往临床试验显示,华法林能够显著降低心房颤动患者的卒中风险,但华法林用药复杂,需要频繁监测,并且增加出血风险.达比加群是一种新型的口服直接凝血酶抑制剂,RE-LY(The Randomized Evaluation of Long-Term Anticoagulation Therapy )研究的主要目的是比较心房颤动患者中抗凝药物达比加群和华法林在预防卒中方面的疗效差异,其研究结果显示,达比加群在心房颤动患者预防卒中方面较华法林更为有效.
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Ximelagatran在心房颤动抗凝治疗中作用的研究进展
心房颤动(房颤)是临床上常见的持续性心律失常,房颤的发生率随年龄的增长明显增加,在大于80岁的人群中,其发生率约为10%[1].房颤除可诱发或加重心力衰竭等危险外,还可以引起脑卒中及其它血栓栓塞事件,可使总病死率和心血管病死率增加2倍[2].据统计,房颤相关的脑卒中的年发生率为4.5%;大约15%的脑卒中直接与房颤相关;在年龄大于80岁的人群,房颤是脑卒中的首要原因.20世纪90年代初的多个大规模临床试验已经基本确立了华法林在房颤抗凝治疗中的地位[3,4].但由于其治疗窗窄,出血危险高,需要频繁的血液监测,其临床应用受到了限制[4,5].而ximelagatran作为一种新型的口服直接凝血酶抑制剂克服了华法林的许多缺点,有望在不久的将来在房颤抗凝治疗中发挥重要作用,本文将对ximelagatran在房颤抗凝治疗中作用的研究进展作一综述.
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阵发性心房颤动抗凝患者的卒中事件率
英国伯明翰市医院大学内科部Lip 等进行的一项研究旨在验证心房颤动患者口服凝血酶抑制剂预防卒中(stroke prevention using an oral thrombin inhibitor in atrial fibrillation ,SPORTIF )III 和V 试验中阵发性和持续性心房颤动(atrial fibrillation, AF )之间卒中和全身性栓子事件(systemic embolic event, SEE )不同的假设.
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美拉加群和希美拉加群
希美拉加群为选择性与凝血酶活性位点非共价键结合的肽类凝血酶抑制剂美拉加群的双前体药,体内迅速水解,成为有活性的美拉加群.美拉加群具有强而选择性地抑制人α-凝血酶,口服希美拉加群生物利用度为20%,高于美拉加群2.7~5.5倍,与阿司匹林、地西泮、双氯芬酸、硝苯地平无相互作用.临床预防静脉血栓的试验表明,美拉加群和希美拉加群耐受性良好,疗效明显.与依诺肝素、达肝素和华法林比较的临床试验表明,此两药的疗效与上述药物相当或稍好.
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重组水蛭素临床应用的研究进展
重组水蛭素是一种特异的凝血酶抑制剂,它能与血浆中游离的和与纤维蛋白结合的凝血酶结合,以防止血栓形成.本文综述了重组水蛭素的临床应用,包括急性心肌梗死溶栓后的辅助治疗、治疗不稳定型心绞痛、深静脉血栓、Ⅱ型肝素相关的血小板减少症和弥漫性血管内凝血,并在血液透析和体外循环时预防血栓形成.
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抗血栓药物的临床应用研究进展
本文对近年来临床上主要应用的抗血栓药物,特别是抗血小板药及抗凝药的研究进展进行了综述.对常用的传统抗血栓药物及各类新型药物的作用机制、临床药代动力学及临床应用的主要问题进行了分析总结,其中血小板糖肽(GP)Ⅱb/Ⅲ a受体拮抗剂、直接凝血酶抑制剂为近年来临床研究的热点药物,具有较大的开发前景和临床应用空间.
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新型口服抗凝剂与华法林预防心房颤动患者卒中的比较及现状
心房颤动是目前常见的心律失常,也是独立的卒中危险因素.这点在老年人和女性人群中尤为明显.本文回顾了关于心房颤动患者卒中的一级和二级预防的重要文献,并分析了近年来该领域的新进展.维生素K拮抗剂华法林在具有卒中较高风险的心房颤动患者中有着举足轻重的作用.但是,华法林因其与众多药物的相互作用、需要常规血液监测和剂量调整等诸多明显缺点,在临床应用中步履维艰.新型直接凝血酶抑制剂和直接Xa因子抑制剂具有不劣于华法林的卒中预防效果和显著减少出血事件的作用.然而,昂贵的价格和尚缺乏逆转解救治疗手段等都是新型口服抗凝剂现阶段的主要问题.在中国,新型抗凝剂预防心房颤动患者卒中的时代是否已经到来依然值得商榷.
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国外新型抗凝药物的临床研发动态
由于目前临床使用的传统抗凝药均存在局限性,一些具有起效快、特异性高、无需监测凝血指标或调整剂量、与其他药物相互作用小等优势的新型抗凝药受到临床重视.本文对以直接凝血酶抑制剂达比加群酯和AZD0837以及Xa因子抑制剂利伐沙班、依度沙班、阿哌沙班和奥米沙班为代表的新型抗凝药物在国外临床研究中的有效性和安全性等方面进行了综述.
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预防心源性卒中的新型抗凝药物
心房颤动(AF)是心源性卒中的重要病因,尤其见于高龄人群.传统的以华法林为代表的抗凝治疗是有充分证据证明且得到各种指南推荐的预防心源性卒中的方法,但其治疗窗狭窄和需要定期检测明显地影响其广泛使用.近年来,以达比加群酯为代表的凝血酶直接抑制剂及以利伐沙班、艾吡沙班为代表的激活X因子抑制剂成为新型抗凝治疗药物,在对重大骨科手术人群中获得比华法林或肝素更为安全有效的预防静脉血栓事件的疗效,并在中-高危的AF患者中被证明能预防心源性卒中或重要的系统性血栓栓塞事件,其疗效不劣于或优于华法林或肝素,颅内出血则明显少于华法林.这些新抗凝药物将成为一类全新的预防心源性卒中的治疗选择.