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左克加用阿奇霉素治疗社区获得性肺炎45例临床观察
阿奇霉素为新一代大环内酯类抗生素,而左克为第三代新喹诺酮,两者基本覆盖社区获得性肺炎感染常见病菌,合用可增加疗效.本院于2002年1月~2005年6月合用该两种药共治疗社区获得性肺炎45例,疗效满意.现述如下.
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喹诺酮类药物的应用经验
喹诺酮与氟喹诺酮类药物是相对新的人工合成的具有抗菌活性药物.对临床重要的病原菌具有比较广的活性,其中包括泌尿道、胃肠道、呼吸道感染以及性传播疾病和皮肤感染.这类药物也用于肠道杆菌的感染以及免疫缺陷性粒细胞减少症的预防感染.新的喹诺酮类药物在治疗目前普遍存在的青霉素耐药和大环内酯类耐药病原菌领域提供了有效的替代治疗.关于喹诺酮类药物的安全性有大量临床和动物实验指出,只有在剂量过大时才有可能出现关节和软骨的损害,正常使用即使儿童出现关节软骨的损害也是非常少见的.
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复方替硝唑口腔膜的研制及临床应用
牙周炎及牙周脓肿为口腔科常见病,多发病.细菌作为致病原因已得到确认,抗菌疗法已是为有效的疗法[1],但在治疗中口服给药有用药剂量大,局部浓度低,副作用大的缺点,而且治疗时间长.因此,我们将抗厌氧菌的首选药物替硝唑与喹诺酮抗菌药环丙沙星联合应用[引,以高分子材料为载体,制成复方替硝唑口腔膜,局部应用.收到了很好的效果.
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喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用
了解喹诺酮类药物的不良反应及药物间的相互作用.
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喹诺酮类抗菌药物—莫西沙星的临床应用
目的 综述喹诺酮类抗菌药物莫西沙星的临床应用.方法 检索近几年相关的国内文献,进行汇总、分析、总结.结果 莫西沙星在治疗消化系统、呼吸系统、泌尿生殖系统等感染性疾病中,疗效显著.结论 莫西沙星是一种较为理想的抗感染药物,具有广谱、快速、高效的抗菌作用,尤其是增强了对难治性和对B-内酰胺类抗菌药物耐药不断增加的病原体的抗菌能力,同时,莫西沙星静脉制剂和口服制剂在人体内的药物代谢动力学参数几乎完全相同,特别适用于抗菌药物的序贯治疗.每天1次给药,服用方便,患者依从性好,有助于患者心理康复.在临床应用中,莫西沙星不良反应少,耐药率低,也具有减少相应的住院时间,降低经济负担等特点,值得推广应用.
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喹诺酮类药物的临床应用及不良反应
喹诺酮类药物是临床常用的合成抗菌药,是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物.具有抗菌谱广,快速杀菌的效果,对多种细菌感染的防治有良好疗效[1].目前发展迅速,其中氟喹诺酮已逐渐成为该类药物的主流.
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尿中分离120株大肠埃希对喳诺酮类药物的耐药性分析
目的:分析大肠埃希菌对喳诺酮类药物的耐药性。方法:K—B法药敏试验。结果:喹诺酮类药物耐药率无显著性差异。结论:治疗泌尿系感染时做尿细菌培养和药敏试验,可避免盲目经验用药,为医生治疗选择药物提供科学依据。
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β-内酰胺类联合大环内酯/喹诺酮治疗老年重症社区获得性肺炎的疗效及安全性分析
目的:观察β-内酰胺类联合大环内酯/喹诺酮治疗老年重症社区获得性肺炎(SCAP)的疗效及安全性.方法:156例老年SCAP患者依据入组顺序单双号随机分为治疗1组和治疗2组,各78例.治疗1组给予β-内酰胺类3、4代抗生素,治疗2组在治疗1组的基础上给予大环内酯类或喹诺酮类抗生素治疗.观察两组的临床疗效以及两组患者临床稳定时间、治疗失败率、ICU住院时间及病死率等,并对不良反应加以监测.结果:治疗1组总有效率60.26%,治疗2组总有效率85.90%;两组患者比较,临床稳定时间(t=9.71,P<0.05)、治疗失致率(X2=13.03,P<0.05)、ICU住院时间(t=3.35,P<0.05)及病死率(X2=17.13,P<0.05)比较均有显著性差异;两组不良反应比较无显著性差异.结论:β-内酰胺类联合大环内酯/喹诺酮治疗老年重症社区获得性肺炎较单纯使用β-内酰胺类疗效显著,并不增加不良反应发生,值得临床推广.
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喹诺酮类药物的不良反应及其预防措施
目的 介绍喹诺酮类药物的不良反应及其预防措施.方法 参阅相关文献,对其进行综合分析和归纳.结果 喹诺酮药物不良反应发生率较多,但严重的不良反应及新发现个例低于0.1%.如果临床多注意收集其不良反应信息,及时发现,立即采取措施或加以治疗,将不会对机体造成很大损害.结论 临床上应用喹诺酮类药物严格使用注意事项,定期检查肝功能,及对血常规检测,对禁忌使用对象严禁使用,在限期的应用于特定的需要"扩展型喹诺酮"的病例,从而可达到降低不良反应发生的目的 .
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联合药物治疗慢性前列腺炎的疗效分析:附253例报告
目的:探讨联合药物治疗慢性前列腺炎的疗效。方法:按照美国国立卫生研究所(NIH)制定的慢性前列腺炎症状指数(CPSI)标准结合两杯判定试验(PPM T )及前列腺按摩液(EPS)常规检查对253例慢性前列腺炎患者进行NIH分类以及疗效判定。253例均应用喹诺酮类抗生素治疗2~4周并联合α受体阻滞剂及舍尼通治疗4~6周。结果:按NIH制定的CPSI分类,253例患者中Ⅱ型23例(9.1%),ⅢA型109例(43.1%),ⅢB型121例(47.8%)。治疗6周后根据CPSI评分判定疗效:治愈18.6%,显效45.5%,有效14.6%,无效21.3%,总有效率77.7%。治疗后平均白细胞数(WBC )为(5.4±1.6)个/高倍镜视野(HP),与治疗前[(24.6±3.8)个/HP]比较,差异有统计学意义(P<0.05)。23例Ⅱ型前列腺炎患者治疗后,PPMT 结果显示,19例转为阴性,转阴率为82.6%。结论:CPSI是一种较好的疗效评价方法。联合应用喹诺酮类抗生素、α受体阻滞剂及舍尼通治疗前列腺炎的效果满意。
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抗精神病药阿立哌唑的药理、毒理和临床评价
阿立哌唑(aripiprazole,商品名Abilify)的化学名为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,是口服给药的精神病治疗药物,与适量乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等药用辅料处方制成片剂后使用,每片含阿立哌唑5、10、15、20或30mg.
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南方医院门诊病人喹诺酮类药物使用调查
目的:评估南方医院门诊病人喹诺酮类药物的使用情况.方法:收集2002年全部门诊处方252 580张,挑选含喹诺酮类药物的处方10 436张,对科室、年龄分布、药物利用指数、用药天数、抗微生物药物联合用药等进行统计分析.结果:本院喹诺酮类药物的使用以左氧氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星为主,药物利用指数大部分合乎要求.人均使用喹诺酮类药物天数为(7.69±6.27) d.结论:我院喹诺酮类药物在使用对象及抗微生物药物联合应用上仍存在不合理现象.
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加替沙星注射液的研制和质量控制
目的:探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法.方法:以盐酸、氢氧化钠为pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液;采用高效液相色谱法测定本品的含量.结果:制备的加替沙星注射液(pH 5.0)在高温(80°C)、光照(3600 lx)10 d及室温留样考察24 mo,物理及化学性质稳定.结论:处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定;质量控制方法准确可靠;可满足临床用药要求.
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对贵刊《加替沙星与左氧氟沙星治疗泌尿道感染的疗效比较》的验证
笔者阅读了贵刊2004年第23卷第9期611页刊登的<加替沙星与左氧氟沙星治疗泌尿道感染的疗效比较>[1]一文后,深受启发,并采用此法,于2004年10月~2005年9月对我校医院门诊60例泌尿道感染病人进行了临床验证,结果报道如下.
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埃替拉韦的合成
2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经“一锅煮”(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替拉韦,总收率约42%.
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喹诺酮抗HIV活性及其构效关系的研究进展
喹诺酮是近年来寻找抗HIV新药的重要结构骨架之一.通过结构修饰,可从中筛选出若干有希望的整合酶抑制剂、逆转录酶抑制剂以及双重(逆转录酶+整合酶)抑制剂.尤其是整合酶抑制剂elvitegravir即将上市,引起对抗HIV喹诺酮研发的关注.本文按喹诺酮的结构特征,从2-喹诺酮、4-喹诺酮、β-二酮酸和杂合体着手,综述了近年来这类化合物在抗HIV活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.
关键词: 喹诺酮 逆转录酶抑制剂 整合酶抑制剂 双重抑制剂:构效关系:综述 -
喹诺酮抗肿瘤活性及构效关系研究进展
通过对喹诺酮的N-1、C-2、C-3、C-6和C-7位等进行结构改造,成功地将其经典的抗菌作用转化为对哺乳动物的细胞毒性,并筛选出若干具有潜在抗肿瘤活性的化合物,其中有数个候选物已处于临床研究或临床前评价阶段.本文综述了近年来喹诺酮在抗肿瘤活性及其构效关系、作用机制等方面的研究进展.
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喹诺酮抗分枝杆菌活性及其构效关系研究进展
随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的并发,结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题.作为二线抗结核病药物,氟喹诺酮类药物具有一定优势,它们在临床治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核病药物的患者治疗中扮演着重要角色.本文综述了近年来喹诺酮(包括氟喹诺酮、6-非氟喹诺酮和非经典喹诺酮)在抗分枝杆菌活性及其构效关系方面的研究进展.
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近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展
对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述.
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滴眼液和滴耳液中氧氟沙星的荧光法测定
研究了氧氟沙星在乙酸-乙酸钠缓冲溶液(pH3.3)中的荧光行为,大激发波长和发射波长分别为298nm和502nm.并建立了荧光法测定滴眼液、滴耳液中氧氟沙星的含量,在0.05~0.75mg/L范围内线性关系良好(r=0.9994),平均回收率大于98%.