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革兰阴性细菌对喹诺酮耐药机制的研究进展
喹诺酮类药物为广谱全合成抗生素,广泛应用于各种细菌感染性疾病.近年来耐药株呈蔓延趋势,耐药菌谱也日益扩大,严重影响其疗效和临床应用.细菌对喹诺酮类药物的耐药性机制主要是细菌染色体基因突变:①导致药物作用靶位-DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ的结构、构象发生变化,使药物不能与酶-DNA复合物稳定结合[1].
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喹诺酮类药物的临床合理应用
喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药物,自1962年美国发现的第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,喹诺酮类药物已成为广泛应用于临床的一类常用抗感染治疗药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其他常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点,越来越受到各国的重视.在临床上的应用也越来越广泛.
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喹诺酮类药物的进展及毒副作用
喹诺酮类药物的问世是划时代的,自1992年Lesher等第一个发现喹诺酮萘啶酸以来,科学家们对喹诺酮类药物不断进行着结构修饰.20世纪80年代来,Nell第一次对喹诺酮类药物的发展进行了评述,随后Andriole于1993和1994年连续发表两篇有关喹诺酮类药物临床应用前景的评述文章[1].现代科学技术飞速发展,尤其是分离鉴别技术、分子药理学和电子计算机的广泛应用及新合成方法的不断出现,加上科学家的共同努力,使得发展较短的氟喹诺酮类抗菌药物后来者居上与青霉素类抗菌素并驾齐驱,40年来为人类作出很大贡献.
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金黄色葡萄球菌MgrA蛋白对喹诺酮类药物耐药性影响研究
目的 了解金黄色葡萄球菌MgrA蛋白对喹诺酮耐药性的影响,为临床治疗金黄色葡萄球菌感染提供实验室依据.方法 以本实验室已经构建的MgrA高表达质粒为研究材料,采用琼脂平板倍比稀释法检测金黄色葡萄球菌耐药株和敏感株、转MgrA组的MIC、凝同酶活性、荧光定量PCR、半定量PCR.结果 转MgrA的金黄色葡萄球菌对喹诺酮类药物的耐药性增高,其NorA的表达与MgrA的表达具有线性关系,即MgrA高表达组的NorA表达也增高.结论 MgrA蛋白mRNA表达水平与金黄色葡萄球菌氟喹诺酮耐药性相关,其介导耐药的原因可能与NorA基因mRNA表达水平增高有关.
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探讨头孢哌酮钠舒巴坦钠联合喹诺酮治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期的临床效果
目的 研究分析慢性阻肺急性加重期使用头孢哌酮钠舒巴坦钠联合喹诺酮治疗的效果.方法 我院对106例慢性阻塞性肺疾病急性加重期患者进行了研究分析,将患者分成对照组和研究组,均有53例患者,两组使用常规治疗,对照组增加头孢哌酮钠舒巴坦钠治疗,研究组增加头孢哌酮钠舒巴坦钠联合喹诺酮治疗,经过1周治疗,比较分析两组治疗效果,治疗前后动脉血氧分压(PaO2)、动脉血二氧化碳分压(PaCO2)、不良反应等情况.结果 研究组的临床治疗有效率是92.45%,对照组的临床治疗有效率是75.47%,两组结果对比,差异有统计学意义(P<0.05).经过治疗,两组的PaO2、PaCO2和治疗前存在显著的改变,研究组的PaO2高于对照组,PaCO2低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).研究组不良反应发生率5.66%,对照组不良反应发生率9.43%(P>0.05).结论 慢性阻塞性肺疾病急性加重期使用头孢哌酮钠舒巴坦钠联合喹诺酮治疗的效果突出,患者的症状缓解明显,安全性高.
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喹诺酮类药物在肺结核治疗中的作用
目的 探究喹诺酮类药物在肺结核治疗中的作用.方法 选取2016年4月—2018年3月在我院治疗的肺结核患者98例,对照组患者采取乙胺吡嗪利福异烟片联合护肝药物以及止咳化痰药物进行常规治疗,观察组患者在此基础上再使用左氧氟沙星,对比两组患者的临床疗效.结果 观察组总有效率为95.92％,高于对照组(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为2.04％,和对照组(4.08％)相比差异无统计学意义(P>0.05).结论 在常规用药治疗肺结核的基础上再联合使用喹诺酮类药物可以极大地提高药物疗效并且安全性高,值得临床参考.
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喹诺酮类药物49例不良反应分析
目的 探讨喹诺酮类药物不良反应的发生特点.方法 对喹诺酮类药物 49例不良反应病例进行了回顾性分析.结果 不良反应发生情况中胃肠道反应 48.98%高,中枢神经系统反应 26.53%次之.不良反应的转归:患者经停药及经对症处理痊愈或好转率为100.00%.结论 应根据患者实际情况掌握用药方法和剂量,加强用药过程的监测与观察,以避免和减少喹诺酮类药物不良反应的发生.
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喹诺酮类药物的不良反应及药物相互作用
综述氟喹诺酮类药物在临床应用中的各种不良反应及与其他药物的相互作用并提出相应的用药建议,旨在合理应用氟喹诺酮类药物.
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喹诺酮类抗菌药物的研究进展及临床应用现状
喹诺酮类(qunolones)自1962年美国Sterling-Winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸,都具有吡啶酮酸的共同结构,主要的药理作用机制通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA的复制及影响蛋白质的合成而产生抗菌作用[1].这种作用一般对细菌的选择性高,对人的安全性大.由于其独特的抗菌药物的作用机制和较小的临床副作用,而在世界范围内广泛地应用,近十余年来,由于药物研究方法的改进,分子结构的简单,使得喹诺酮类药物的研究取得了突飞猛进的发展.新一代喹诺酮类抗菌药物在临床上的应用及临床疗效的地位替代了头孢菌素的临床地位;特别是其在呼吸专业的独特的临床作用和较少引起的二重感染[2],使得喹诺酮类抗菌药更加引起各国医、药工作者的重视.但药物的二重性及耐药现象是任一抗菌药物存在的共同问题,现就其研究进展、临床应用和不良反应进行简单概述.
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喹诺酮类抗菌药的药理作用和临床合理应用
自1962年第一个喹诺酮类萘啶酸应用于临床,20世纪70年代合成吡哌酸以来,该类药物发展迅速,尤其是1979年以后氟喹诺酮类的许多品种相继应用于临床,在感染性疾病的治疗中发挥了重要作用.
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喹诺酮类药物在治疗结核病中的作用
喹诺酮类药物治疗肺结核有良好的药物动力学性质,在临床治疗中已显示出良好的结果,但尚未考虑作为异烟肼和利福平等同的替代药物,并且应该至少与其他2种抗肺结核药物联用.喹诺酮类药物用于治疗怖结核时,应考虑患者个体敏感性、药物动力学和毒性,还应得到肺结核专家的帮助.
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喹诺酮类抗生素诱发重症肌无力症状加重的临床分析
目的 探讨喹诺酮类抗生素诱发重症肌无力症状加重的临床特点.方法 总结2008年7月至2011年6月北京友谊医院神经内科收治随访的9例应月喹诺酮类抗生素导致症状加重的重症肌无力患者的临床资料.对9例患者的性别、年龄、加重前分型、临床绝对评分、伴随疾病、诱发疾病、所用抗生素、使用抗生素后加重时间/症状及加重程度、治疗措施及治疗1个月时预后等进行回顾性分析.结果 环丙沙星(n=4)、左氧氟沙星(n=1)、盐酸莫西沙星(n=4)均有可能使重症肌无力症状加重,用药后加重时间为15 min至4d不等,QMG评分平均增加10分,主要表现为呼吸困难、复视、眼睑下垂及吞咽困难,停药并加用对症治疗,临床预后较好.结论 喹诺酮类药物能够加重重症肌无力患者的临床症状,需要临床医生警惕.
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试论喹诺酮类药物的不良反应及合理应用
本文根据近年来喹诺酮类药物不良反应机理以及合理使用方法，并参考国内文献报道，对该类药物不良反应作一归纳总结，并介绍了该类药物在临床的合理应用及主要的一些注意事项。以加强广大医务工作者对喹诺酮类药物不良反应的认识，进而提高合理用药水平。
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喹诺酮类抗菌药物的合理应用
通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项，为临床合理用药提供依据，保证药品安全、有效使用。
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左氧氟沙星在治疗老年性急性肠炎发生不良反应分析
目的 随着左氧氟沙星等喹诺酮类药的广泛应用,药物不良反应尤其在老年人屡屡发生.方法 回顾分析102例应用左氧氟沙星治疗老年性急性肠炎的病例,对所出现的药物不良反应进行统计分析.结果 用药途径均为静脉滴注,出现药物不良反应的共28例,其中男性16例,女性12例.60～70岁发生药物不良反应的多,短可在用药30分钟内出现,长10天,各个系统均可受累,其中神经系统常见.经对症处理,5例痊愈时间在7天～2月,其余23病例症状多于5分钟～7天内缓解或痊愈.无死亡病例.结论 老年患者应用喹诺酮类药应及时监测,减少药物不良反应的发生.
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浅谈喹诺酮类药物的分类及不良反应
喹诺酮类药物是人工合成的一类抗菌药物,它的作用机制为选择性抑制细菌DNA回旋酶,抑制酶的开口和封口活性,阻碍DNA复制而达到杀菌的作用,还可以抑制细菌RNA及蛋白质的合成,诱导菌体DNA错误复制发挥抗菌后效应.目前常用的有诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟哌酸)等.此类药物现在临床应用广泛,为更安全合理使用此类药物,现将其分类及其主要毒副作用浅述如下.
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人型支原体对喹诺酮类药物的耐药机制
人型支原体(Mycoplasma hominis,Mh)对喹诺酮耐药的现象日益普遍.有关机制认为主要与编码拓扑异构酶的基因突变有关,基因组重排和控制多药排出泵表达的基因突变也参与了这一过程.另外,通过研究,还产生了人型支原体对喹诺酮耐药的质粒假说、环境因素假说等各种假说.尚需对此作进一步的深入研究.
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化妆品中喹诺酮类抗生素的液相色谱-串联质谱测定法
目的 建立同时测定化妆品中的喹诺酮类抗生素((噁)喹酸、诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、司帕沙星、萘啶酸、奥比沙星)的液相色谱-串联质谱法.方法 样品以甲醇-水(0.3％甲酸)(体积比50∶50)溶液超声提取,离心分离,以0.3％甲酸水-乙腈溶液为流动相,LC-MS/MS测定喹诺酮类抗生素的含量.结果 该方法的线性范围为0.5～500 μgml,相关系数＞0.995,加标10～100μg/kg时,回收率为82.3％～106.0％,RSD为1.0％～8.9％,检出限为0.1～0.2μg/kg.结论 该方法灵敏、快速、准确,适用于化妆品中喹诺酮类抗生素的检测.
关键词： 液相色谱-串联质谱法 喹诺酮 化妆品 -
临床分离耐喹诺酮阴沟肠杆菌gyrA基因突变的研究
目的:检测临床分离耐喹诺酮阴沟肠杆菌DNA促旋酶gyrA基因突变情况.方法:收集临床分离耐喹诺酮阴沟肠杆菌30株及敏感株10株,测定其对萘啶酸、环丙沙星、氧氟沙星的低抑菌浓度(MIC);用聚合酶链反应(PCR)扩增gyrA基因部分片断,对PCR产物进行限制性片断长度多态性(PCR-RFLP)及单链构象多态性(PCR-SSCP)分析,检测gyrA突变情况.结果:30株耐喹诺酮菌株都检测到gyrA基因突变,PCR-RFLP均显示两条不同于敏感株的电泳带,其PCR-SSCP则检测到4种不同于敏感菌的迁徙率条带;而10株敏感菌均未检测到gyrA基因突变.结论:阴沟肠杆菌对喹诺酮类药物耐药性与gyrA基因突变有关,gyrA基因第83位氨基酸密码子突变可能为其耐药的主要原因.
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观察喹诺酮类抗菌药治疗盆腔炎性疾病的疗效及安全性
目的:分析喹诺酮类抗菌药治疗盆腔炎性疾病的疗效及安全性.方法:选2014年9月至2016年5月我院收治的60例盆腔炎患者,将60例盆腔炎患者分为实验组和对照组,每组30例患者,实验组患者采用盐酸左氧氟沙星进行治疗,对照组采用环丙沙星药物进行治疗.药物使用20天为一个周期,观察两组患者使用药物后患者体温、下腹疼痛临床症状恢复正常的时间,对两组患者的临床治疗效率情况进行观察.结果:两组患者临床症状恢复正常时间进行对比,差异有统计意义(P<0.05).实验组患者的治疗有效率要高于对照组患者,不良反应发生率低于对照组患者,两组数据差异有统计意义(P<0.05).结论:盐酸左氧氟沙星治疗盆腔炎的治疗效果显著,更具有安全性,且能够改善患者临床症状,值得临床推广及使用.
