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喹诺酮抑制剂可以迅速杀死肝癌细胞
2012年3月14日<科学日报>报道科学家们发现了一种新的化合物可以迅速杀死肝癌细胞,同时保留健康组织.肝细胞癌(HCC)是常见的一种肝癌,并且是世界上第5种常见的癌症.
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氧氟沙星致光敏性皮炎1例
1 临床资料患者男,55岁,农民,以周身起红斑、丘疹,伴痒3d,于2012年8月3日来我院就诊.患者1周前因咳嗽自予氧氟沙星胶囊0.3 g/次,2次/d口服,4d后患者午后在农田耕种,当时只穿短裤,当晚患者自觉周身痒,并于日晒部位出现红斑,未治疗,红斑渐扩大,并于红斑基础上出现丘疹,丘疱疹,水疱,肿胀明显,伴剧烈瘙痒及灼痛感.既往体健.否认有系统性疾病史.否认药物过敏史.
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加替沙星葡萄糖注射液致药疹1例
1病例资科患者男性,21岁,战士,因"干咳伴胸部疼痛2d"于2009年4月18 日就诊.自诉偶咳白色黏痰,无咯血,伴气促,活动后加重.既往无特殊病史,无吸烟史及药物过敏史.查体:体温36.8℃,脉搏72/min,呼吸18/min,血压110/75mmHg.意识清,呼吸略促,无发绀,口腔黏膜无溃疡,咽部可见充血,淋巴结无肿大,双肺呼吸音粗,伴散在湿哕音,未闻及胸膜摩擦音,心率72/min,律齐,腹软,无压痛、反跳痛,余无特殊.实验室检查:白细胞10.6×10~9/L,中性粒细胞0.76.初步诊断:急性支气管炎.考虑细菌性感染,给予加替沙星葡萄糖注射液100ml(含加替沙星0.2g,葡萄糖5.0g),1.5ml/min避光静脉滴注,50min后患者前胸、后背、双下肢出现针尖样红色斑疹,压之不退色,且瘙痒明显,无痛感.无呼吸困难.立即停用加替沙星葡萄糖注射液静脉滴注,请皮肤科医师会诊,考虑可能为过敏所致药疹.立即给予地塞米松注射液15mg及维生素C 250mg加入10%葡萄糖注射液500ml静脉滴注,4ml/min,1次/d,共3d;扑尔敏4mg口服,3次/d,进行脱敏治疗.7d后红色斑疹、瘙痒消失.伴糠状脱屑.换用头孢唑啉钠静脉滴注后无上述症状发生,证明红色斑疹为加替沙星葡萄糖注射液过敏所致.
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喹诺酮类药物致顽固性呃逆1例
1 病例报告患者男,22岁.因发热、鼻塞、干咳2天入院.体检:体温38.5℃.脉搏92/min,血压130/70 mmHg.咽部充血明显,心、肺、腹部检查未见异常.实验室及辅助检查:白细胞计数13.8×109/L,中性粒细胞0.76,淋巴细胞0.24.诊断:急性上呼吸道感染.
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喹诺酮类药物不良反应及临床合理应用
喹诺酮类药物具有抗菌谱广、疗效显著,且相对于头孢菌素类、大环内酯类等药物价格低、药效高等优势,临床应用广泛.但随着近年来该类药物大量应用,其不良反应也在增多.根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计,喹诺酮类药品不良反应报告数量仅次于头孢菌素类和青霉素类,居各类抗感染药第3位,占所有抗感染药严重不良反应报告的14.1%.现就喹诺酮类药物不良反应及临床合理应用情况综述如下.
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7种喹诺酮类抗生素的电喷雾质谱裂解规律研究
目的 研究7种喹诺酮类抗生素的电喷雾质谱裂解规律.方法 采用超高效液相串联-四极杆飞行时间质谱对农业部公告限用的7种喹诺酮类抗生素进行分析,Acquity HSS T3UPLC色谱柱(2.1mm×100mm,1.8μm),柱温: 30℃,流速:0.2ml·min-1,进样量:2μl,采用流动相梯度对样品进行分析,质谱离子源为电喷雾电离源,在正离子模式下进行检测,碰撞气为氮气,干燥气温度:350℃,干燥气流速:10L·min-1,毛细管出口电压:125V,锥孔电压:65V.结果 正离子模式下,喹诺酮类化合物易获得质子形成[M+H]+ 的母离子,碰撞诱导解离后产生特征碎片离子,根据各子离子的精确质量数可确证其结构,对各喹诺酮类化合物的质谱裂解规律进行分析.结论 本文提出的喹诺酮类抗生素的质谱裂解规律可为动物源食品中喹诺酮类化合物的筛查及结构鉴定提供依据.
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喹诺酮类和头孢类抗菌素治疗泌尿生殖系感染110例疗效观察
泌尿生殖系感染是一种常见病,多发病,临床上常以抗菌素治疗为主,而随着时间的推移,病原体感染越来越复杂,用药较乱,因此应用头孢类抗菌不断增加,抗菌药研制亦有较快发展.为了对比喹诺酮类和头孢类抗菌素对泌尿系炎症的效果,我选择了静滴头孢三代(丽珠芬头孢曲松钠注射液,丽珠集团丽珠制药厂出品)和喹诺酮三代(甲磺酸培氟沙星注射液,长春白求恩医科大学制药厂)进行临床观察.
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临床常用的喹诺酮类药物
喹诺酮类药是化学合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药.目前发展迅速,广泛用于临床抗感染化疗中.
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吡酮酸类抗感染药物的合成与有关化学的研究进展
吡酮酸(俗称喹诺酮)类抗菌药已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒的抗感染化疗药物.为推动我国在该领域的研究开发工作,我们曾对吡酮酸化学研究进行过小结[1].近年来吡酮酸类抗感染药物仍是被广泛关注的热点领域之一,并继续获得快速发展,作为上述小结的补充,本文对吡酮酸类化合物的合成与有关化学的研究进展总结如下.
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喹诺酮药物、对苯丙氨基苯乙酸与γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用
为了观察对苯丙氨基苯乙酸(BPAA)对喹诺酮类药物与人γ-氨基丁酸A(GABAA)受体的相互作用,本研究首次用重组人类GABAA受体,通过放射配体结合竞争抑制实验方法,依次进行了联苯丁酮酸、BPAA对萘啶酸类喹诺酮抗菌药依诺沙星(enoxaxine)竞争抑制3H-蝇蕈醇与Sf-9膜表达GABAA受体亚型A2β2γ2s、A2β3γ2s、α2β3γ2s、α3β3γ2s和α5β3γ2s结合的实验.结果发现BPAA能明显增加依诺沙星对3H-蝇蕈醇与各受体亚型的竞争抑制作用,IC50减小104～105倍,与BPAA相比,联苯丁酮酸的抑制作用较小,IC50减小102倍.本研究直接反映了联苯丁酮酸和BPAA与喹诺酮类药物在体内与GABAA受体的相互作用,其作用机制可能是两种药物发生了化学/分子作用,形成一种与GABAA受体有着极高亲和力的新结构.目前,本研究还在继续进行,验证喹诺酮类药物和BPAA之间的这种化学/分子作用.
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重视吡酮酸类药物在临床应用中不良反应
目的 分析吡酮酸类药物在临床应用中不良反应发生的情况,为临床合理用药提供参考.方法 查阅相关文献分析、归纳、总结.结果 吡酮酸类药物临床表现不良反应多,可累及人体多个系统.结论 临床医生在关注吡酮酸类药物作用的同时,应高度重视其不良反应,合理应用,提高用药安全性.
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喹诺酮引起的不良反应及药物相互作用浅析
喹诺酮类药物为临床常用抗感染药,对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意[1,2].笔者通过查阅文献总结其多年来不良反应报告及药物相互作用.发现该类药物在临床应用中,在骨骼、皮肤、心脏、中枢系统等均有不良反应报告,并与多种药物发生相互作用.现概述如下.
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探讨抗生素类药物的临床应用情况
目的 分析抗生素类药物的临床应用状况.方法 对78例患者抗生素的使用状况进行归纳和总结,对患者用药的合理性进行评价,并对临床上抗生素类药物使用现状进行总结.结果 78例患者中,氨基糖苷类抗生素使用患者67例,占85.90％;β-内酰胺类抗生素使用患者72例,占92.31％;大环内酯类抗生素使用患者59例,占75.64％;喹诺酮类抗生素使用患者70例,占89.74％.结论 通过分析和总结抗生素类药物临床应用状况,有助于临床合理用药.
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喹诺酮类化合物的3-脱羧研究
目的:研究喹诺酮类化合物脱羧反应.方法:在喹诺酮类化合物5与邻苯二胺缩合中,以多聚磷酸(PPA)为脱水剂,可以得到3-脱羧产物.结果:反应条件对3-脱羧产物有明显的影响,核磁共振、质谱、红外光谱等与3-脱羧产物的结构相符.结论:为新型喹诺酮类化合物的合成研究和3-脱羧反应的研究提供参考.
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吡啶酮类抗菌候选药物ABT-719与A-170568
吡啶酮类化合物ABT-719和A-170568具有抗菌谱广、抗耐药菌活性强、毒性低等特点.综述这2个候选药物的化学结构、作用机制、抗菌活性、体内安全性等药理学性质.
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喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展
对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰,以便获得活性更强,活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药,仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一.现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性,6-位的结构修饰及抗HIV活性,7-位的结构修饰及药理活性,8-位的结构修饰及药理活性,三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性,喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性,喹诺酮二聚体等7个部分,综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展.
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651例抗感染药物不良反应报告分析
目的:了解临床抗感染药物不良反应(ADR)发生的情况和特点,为临床合理用药提供参考.方法:收集四川省人民医院医务人员自愿呈报的651例抗感染药品不良反应监测报告资料,按照相关标准对ADR报告中的患者的性别、年龄分布、给药途径、ADR分类、ADR涉及的系统及临床表现等进行回顾性分析.结果:651例ADR报告中,男女比例大体相当,通过静脉途径给药的占90.16％,β-内酰胺类导致的占252例,以60岁以上的老年患者发生多,ADR累及的系统及临床表现具有各自的特点.结论:应重视各类抗感染药物ADR发生的规律和特点,提高合理用药水平,确保患者用药安全.
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87例喹诺酮类药品不良反应的相关因素分析
目的 分析临床喹诺酮类药品不良反应发生的相关因素,为临床合理用药提供参考.方法 对2006～2007年我院收集并报告的87例喹诺酮类药品不良反应原始报告表以及相关病历、药品使用资料进行统计和分析.结果 喹诺酮类药品常见的不良反应是皮肤及其附件损害和消化系统反应;用药后第一天不良反应的发生几率高,多数不良反应的转归情况良好;口服给药安全性高于静脉滴注.结论 临床使用喹诺酮类药品时,应首选口服给药、常规剂量,加强对患者用药后第一天的临床观察,及时判断和处理药品不良反应,提高该类药品的用药安全.
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喹诺酮类抗菌药物耐药性研究
目的研究住院患者临床标本分离出来的病原菌对环丙沙星、左氧氟沙星两类喹诺酮类抗菌药物的耐药性。方法选取2012年2月～2013年2月于我院住院患者临床标本中分离出来的病原菌1500株。选取型号为Vitek2的全自动微生物鉴定仪来鉴定病原菌种类，同时利用喹诺酮类抗菌药物进行敏感性检测。结果1500株病原菌中分离出587株革兰氏阳性菌（39.1%），包括238株金黄色葡萄球菌、109例溶血葡萄球菌，而表皮葡萄球菌和粪肠球菌的数量分别为88株、85株，剩余67株为屎肠球菌；共有革兰氏阴性菌913株（60.9%），包括293株大肠埃希斯菌、225株铜绿假单胞菌，而肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌的数量分别为139株、93株，嗜麦芽窄食单胞菌和鲍曼氏不动杆菌分别有80株、65株，剩余18株为洋葱伯霍尔德菌。溶血葡萄球菌对喹诺酮类药物环丙沙星和左氧氟沙星的耐药性强，屎肠球菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌耐药性均超过50%，唯独粪肠球菌耐药性偏低。大肠埃希氏菌对喹诺酮类药物的耐药性强，而嗜麦芽窄食单胞菌对环丙沙星和左氧氟沙星的耐药性分别为67.7%、15.6%，出现两极分化的现象，其余几类革兰氏阴性菌耐药性均低于50%。结论为了改善病原菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药情况，通过联合和合理用药来降低出现耐药株的概率至关重要。
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喹诺酮类药物不良反应分析
目的：对喹诺酮类药物在临床应用中的不良反应进行分析，并为临床合理使用喹诺酮类药物提供依据。方法查阅、分析近年来喹诺酮临床应用的相关文献，并整理、总结其常见不良反应现象及针对性防范措施。结果喹诺酮类药物不良反应现象较多，并可累及个体多个器官及系统。结论临床医生应根据患者具体情况使用喹诺酮类药物，重点关注其不良反应发生情况，严格执行合理用药措施，以提高该药物使用的安全性。
