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威麦宁中原花青素B2药代动力学及临床应用
金荞麦(Fagopyrum cymosum meisn)为蓼科荞麦属植物,《植物名实图考》中又名天荞麦、荞麦三七(河南、广东)、苦荞麦(江西)、金锁银开(江西、江苏、浙江)、野荞麦[1].从云南海拔2200米以上高寒地区的野生金荞麦干燥根茎中提取,经醇提水沉的方法提取出的抗癌活性物质制成的国家二类中药新药威麦宁胶囊,其抗癌活性物质为大分子缩合单宁的D组分,即为威麦宁,又称为金E,总单宁含量为67.49％,主要包括(-)表儿茶素和其二聚体等6个酚性化合物,其中主要有效成分原花青素B2又称为原花色素B2、原矢车菊素B2,含量为该活性部位的0.19％[2,3].在体内主要经过肾脏排泄,还有一部分通过胆汁,随粪便排出,可能有肠肝循环.临床主要配合放、化疗药物,具有增效减毒的作用,可以提高肺癌患者的免疫力和生活质量.为进一步配合临床用药,笔者将对威麦宁胶囊及其有效成分的药理作用、药代动力学及临床应用等研究进展进行综述.
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天然高效抗氧化剂原花青素提取工艺研究概况
原花青素(grape seed praanthocyanidin extract,GSPE)是存在于天然植物中的高效抗氧化剂,为多酚类黄酮,主要是以儿茶素或表儿茶素为单体缩合而成的聚合物.1951年由法国波尔多大学的Jacques Masquelier教授首次发现并提取成功以来,除海松皮外,逐渐发现葡萄籽、沙棘、苹果、大麦、麦芽、高粱及豆科植物中均含有GSPE,尤其以葡萄籽提取研究报道多.由于其具有高效抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗过敏、抗炎、抗辐射、护肤、美白、去除色素沉着、清除自由基等生物活性,而受到科研工作者的广为重视.本文就近年来葡萄籽GSPE提取工艺及稳定性研究进展情况进行概述.
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原花青素对环磷酰胺致小鼠骨髓抑制的预防及保护作用
目的:研究原花青素对环磷酰胺引起小鼠骨髓抑制及毒性是否具有保护作用.方法:将ICR小鼠随机分为5组,空白对照组、模型组、原花青素组(高、中、低剂量),每组16只.GPC组按相应剂量隔天一次喂养3周,空白对照组给予等量生理盐水,3周后除空白对照组外均给予环磷酰胺100mg·kg-1,连续3天造模,空白对照组给予等体积生理盐水,GPC组继续按原剂量给药,于造模结束后第1、7日停药采外周血检测血常规;取胸腺和脾称重,计算胸腺指数、脾指数;提取骨髓计算骨髓有核细胞计数;并制作骨髓组织病理切片.从实验造模前一天开始,每天称量小鼠体重.结果:模型组小鼠外周血细胞数、骨髓有核细胞计数、胸腺指数、脾脏指数明显减少,而原花青素中高剂量组外周血象、胸腺、脾脏指数显著提高,且明显改善骨髓组织形态变化.结论:原花青素对环磷酰胺诱导的骨髓抑制等毒性具有保护作用.
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葡多酚与硫辛酸对60Coγ致小鼠肝损伤拮抗作用
葡多酚(grape procyanidin,GPC),又称葡萄原花青素,是从葡萄籽中提取的一种天然植物多酚类物质,具有抗氧化、抗辐射、抗突变等生物学功效[1].硫辛酸(lipoic acid,LA)作为一种细胞线粒体的抗氧化剂,能有效清除内源性自由基多发的线粒体所输出的自由基,从而避免自由基对细胞结构造成的氧化损伤[2].本研究观察GPC和LA对电离辐射损伤的拈抗作用.用60Coγ线进行照射小鼠肝原代培养细胞,测定超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)催化活性和过氧化损伤产物丙二醛(MDA)含量变化.
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比色法测定葡萄皮和葡萄籽中原花青素的含量
原花青素(Procyanidins)是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称.这类化合物是由不同数量的儿茶素或表儿茶素结合而成,在酸性溶液中加热可降解和氧化形成花色素(Bate-Smith反应)[1,2].研究表明,葡萄原花青素主要存在于葡萄籽和皮中,具有抗氧化、保护心血管和预防高血压、抗肿瘤、抗辐射、抗突变等作用[3,4].新疆盛产葡萄,具有丰富的葡萄资源优势.本文用比色法对新疆部分葡萄品种的葡萄皮和葡萄籽进行了原花青素含量测定,以期为新疆的葡萄资源开发利用提供实验理论依据.
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原花青素对Ⅱ型糖尿病大鼠心肌炎症因子影响
目的 探讨原花青素对Ⅱ型糖尿病大鼠心肌组织损伤保护作用及其机制.方法 SD大鼠随机分为5组:对照组、糖尿病模型组、原花青素低、中、高剂量组.后4组采用小剂量链尿佐菌素30 mg/kg,制备Ⅱ型糖尿病大鼠模型.原花青素低、中、高剂量组分别按50、100、200 mg/kg灌胃12周.检测血糖及血脂,心功能状态；免疫组织化学法和western blot法测定心肌组织核转录因子(NF-κB)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、黏附因子-1(ICAM-1)和单核趋化蛋白-1( MCP-1)蛋白表达.结果 与对照组比较,糖尿病模型组大鼠血糖及血脂明显增高(P＜0.01),心肌组织中NF-κB、TNF-α、ICAM-1、MCP-1蛋白表达明显增加(P＜0.05)；与糖尿病模型组比较,原花青素中剂量组血糖、TG、TC、LDL明显降低(P＜0.05),HDL明显提高(P＜0.05)；LVEDP[ (4.65±0.96) mmHg]明显降低(P＜0.05),LVSP[( 125.58±5.65) mmHg]明显升高(P＜0.05),NF-κB、TNF-α、ICAM-1、MCP-1蛋白表达分别为11.24、0.19、4.57、3.15明显减少(P＜0.05).结论 原花青素对Ⅱ型糖尿病大鼠心肌有保护作用,其机制可能与降低血糖、血脂、抑制炎性反应有关.
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野生山葡萄多酚对大鼠心肌缺血的保护作用
葡萄(Vitis yinifera L)中所含的多酚类物质的主要成分为原花青素,具有抗氧化、保护血管内皮细胞[1]等多方面重要的生物活性.野生山葡萄(Vitis amurensis Rupr)中的多酚类物质含量远高于种植葡萄[2].本文在其抗氧化作用[3]研究的基础上,进一步探讨它对急性缺血心肌的保护作用.结果报告如下.
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葡萄籽原花青素诱导F6细胞凋亡作用
原花青素( procyanidins,PC)是由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成的一类多酚化合物的总称,在水果、蔬菜和饮料中含量丰富.1961年德国Karl等从山楂新鲜果实提取物中首次分离得到原花青素[1],此后人们相继在葡萄、山楂、花生、银杏等植物中发现原花青素.各国学者对上百种植物原花青素尤其对食物原花青素进行了广泛研究,发现其具有抗氧化、抗衰老、增强心血管活性等多种生物活性和药理作用[2-4].近年来研究显示,原花青素不仅可抑制乳腺癌、肺癌、慢性骨髓白血病、前列腺癌等肿瘤细胞的生长,还可以诱导多种肿瘤细胞凋亡[5-6].本研究拟观察葡萄籽原花青素(proanthocyanidins from grape seeds,GSP)对骨髓间质干细胞来源的F6细胞[7]凋亡作用,结果报告如下.
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葡多酚对小鼠肝细胞乳酸脱氢酶影响
葡多酚又称葡萄原花青素(grape procyanidins,GPC),是从葡萄籽中提取的一种天然多酚类物质.据国内外研究报道,葡多酚不仅具有清除自由基、抗氧化等生物学功效[1,2],还能促进多种细胞的增殖活性[3].本实验采用经口灌胃给葡多酚和体外细胞培养的方法,研究葡多酚对小鼠肝细胞乳酸脱氢酶(Lactic acid dehydrogenase,LDH)影响,探讨其对肝细胞增殖活性的作用.
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原花青素生物学作用研究进展
原花青素(procyanidins,proanthocyanidins)是植物中广泛存在的一大类多酚类聚合物的总称,为双黄酮的衍生物,由不同数目的黄烷醇聚合而成.它在自然界中广泛存在,主要存在于植物的果实、种子、花和外皮中,也存在于某些饮料(茶叶、啤酒)、蔬菜、水果和粮食中.近年来研究发现,原花青素具有多种生物学作用,与人类的生活和健康密切相关,在营养、医药、保健等领域的应用越来越受到人们的关注[1～3].本文就近几年来原花青素的研究进展作一综述.
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原花青素对矽尘致大鼠肺组织转化生长因子-β1和热休克蛋白47表达的抑制作用
目的 探讨原花青素(proanthocyanidins,PC)对染尘大鼠肺纤维化进程的具体作用.方法 SPF级SD大鼠96只,随机分为对照组、矽肺组、PC低剂量组、PC高剂量组,每组24只;采用气管内注射SiO;悬液方法复制大鼠矽肺模型.染尘后第2天PC低剂量组按50 ms/(kg·d)灌胃给予PC,PC高剂量组按500 ms/(ks·d)灌胃给予PC,矽肺组和对照组则给予等容生理盐水.给药开始后第14、28、60天时每组随机处死8只大鼠;应用免疫组化法观察肺组织TGF-β<,1>、HSP47的表达,并检测大鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)活力.结果 与对照组比较,大鼠在染尘14、28和60 d时,血清中SOD的活力明显下降,60 d时尤为显著;此外,肺组织中TGF-β<,1>和HSP47的表达增加,且随染尘时间增加呈现上升趋势.应用高剂量PC干预后,血清中SOD活性增加(P
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中药对青光眼视神经及视网膜神经节细胞保护作用机制研究简况
中药及提取物对视神经及视网膜神经节细胞具有独特保护作用,为青光眼的治疗开辟了新的研究方向.刺蒺藜、灯盏细辛、川芎嗪可增加血流量及轴浆运输,抑制谷氨酸毒性,降低丙二醛含量;枸杞、刺蒺藜、原花青素、葛根素能对抗氧自由基增强超氧化物歧化酶活性;灯盏细辛有效成分为黄酮类、咖啡酰类与灯盏花素,可促进体外RGCs存活并抑制高压下RGCs凋亡,作用机制与钙拮抗作用具有相关性;蛇毒神经营养因子(vNGF)能减轻视神经夹上后微管损伤,提高MAP-1B表达强度,提高RGCs存活数量,保护RGCs;杞贞胶囊、中西医联合、银杏叶等调节相关基因(Bcl家族-caspase基因家族)、黏附分子及信号转导.
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原花青素通过对Caspase-3和Bcl-xl、Bax蛋白的调节抑制人脐静脉内皮细胞凋亡
目的:用过氧化氢建立人脐静脉内皮细胞(HUVEC)凋亡模型,加以原花青素(procyanidin)干预,研究原花青素是否对过氧化氢诱导的内皮细胞凋亡有抑制作用并探讨其机制.方法:体外培养人脐静脉内皮细胞,将细胞分为6组,即空白对照组(Control)、氧化损伤组(H2O2)、氧化损伤加入VitC对照组(VC+ H2 O2)、氧化损伤加入原花青素5、25、50 μmol/L浓度组(procyanidin-L+H2 O2、procyanidin-M+H2 O2、procyanidin-H+H2O2).将750.μmol/LH2 O2作用于加入VitC及不同浓度原花青素预培养24 h的内皮细胞,继续培养18 h(半胱氨酸蛋白酶表达测定时间为14 h),以吖啶橙/溴化乙锭(AO/EB)双荧光染色显微镜观察法、AnnexinV/PI流式细胞术检测细胞凋亡,并采用Western blot方法检测Caspase-3、Bcl-xl、Bax蛋白的表达.结果:原花青素呈剂量依赖性抑制H2 O2诱导的内皮细胞的凋亡,并显著下调Caspase-3、Bax蛋白表达,明显上调Bcl-xl蛋白表达,并呈剂量依赖性,各指标差异有显著性(P＜0.01).结论:原花青素能抑制过氧化氢诱导的血管内皮细胞的凋亡,其作用可能与下调Casapase-3表达,升高Bcl-xl/Bax比值有关.
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原花青素对喉癌TU686细胞增殖、凋亡的影响
目的 探讨原花青素对喉癌TU686细胞增殖、凋亡的影响及可能机制.方法 采用20、40、60、80μg/ml的原花青素作用于喉癌TU686细胞,MTT方法检测细胞增殖情况,流式细胞术检测细胞凋亡,计算半数抑制浓度.用半数抑制浓度的原花青素作用于喉癌TU686细胞,Western blot方法与real time PCR方法分别检测磷酸化的蛋白激酶B(p-Akt)与磷酸化的信号转导与转录激活因子3(p-STAT3)的蛋白与mRNA表达水平.结果 原花青素能够呈时间、浓度依赖地抑制喉癌TU686细胞的增殖,半数抑制浓度为60μg/ml.采用半数抑制浓度的原花青素处理后,喉癌TU686细胞凋亡率呈时间依赖性地升高,细胞p-Akt与p-STAT3的蛋白与mRNA表达水平均显著降低,P＜0.01.结论 原花青素能够抑制喉癌TU686细胞的增殖并促进凋亡,下调p-Akt与p-STAT3的表达可能是其作用机制之一.
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原花青素的抗氧化作用
目的:概述原花青素的结构特点、药理特性,探讨并分析原花青素的抗氧化作用及其在体育领域内的发展前景,旨在为此天然高效的抗氧化剂的开发利用提供一些理论的支持.方法:应用计算机检索Medline 1960-01/2006-08关于原花青素文章.检索词"proanthocyanidin"并限定文章的语种类为English.同时利用计算机检索中国期刊全文数据库1960-01/2006-08的相关文章,限定文章语言种类为中文,检索词"原花青素".结果:原花青素是一种良好的氧游离基清除剂和脂质过氧化抑制剂.可有效清除超氧阴离子自由基和羟基自由基,也参与磷脂、花生四烯酸的新陈代谢和蛋白质磷酸化,保护脂质不发生过氧化损伤.原花青素为强有力的金属螯合剂,可螯合金属离子,在体内形成惰性化合物.有保护和稳定维生素C,有助于维生素C吸收的作用.结论:原花青素拥有强有力的抗氧化、清除自由基以及改善体循环的特殊功效,并以高效、低毒、高生物利用度而著称,原花青素的多种生物学功效在预防和治疗疾病中将发挥越来越大的作用.
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原花青素对离体肺动脉血管张力的影响
背景：原花青素是广泛存在于植物界中的一类多酚化合物，由不同数量的儿茶素或表儿茶素缩合而成，有保护血管内皮、清除自由基、抗血小板聚集、降低毛细血管通透性、起到降低血压、抗氧化活性、抗水肿、防止冠状动脉粥样硬化性心脏病和动脉粥样硬化等作用。目的：观察原花青素对肺动脉环的舒张作用及机制。
方法：家兔离体肺动脉环为标本，以去甲肾上腺素(1×10-6 mol/L)预收缩肺动脉环后给予0.625，1.25，2.5 mg/L 原花青素观察其张力变化。再将不同浓度原花青素干预的家兔离体肺动脉平滑肌去除血管内皮、给予一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸(1×10-4 mol/L)、甲烯蓝(1×10-5 mol/L)、环氧酶抑制剂吲哚美辛(1×10-5 mol/L)和β肾上腺素能受体阻断剂普萘洛尔(1×10-5 mol/L)，探讨它们对血管张力的影响。
结果与结论：①原花青素对肺动脉环静息张力无明显影响，但不同剂量的原花青素可使1×10-6 mol/L去甲肾上腺素预收缩血管产生明显舒张，并呈量效依赖性(r=0.69，P <0.001)。②去除血管内皮、左旋硝基精氨酸和甲烯蓝均可减弱原花青素舒张血管的作用，但吲哚美辛和普萘洛尔无影响。③20 mg/L原花青素能明显压低去除内皮细胞肺动脉血管的去甲肾上腺素、KCl和CaCl2的量效收缩反应曲线，且去甲肾上腺素、KCl和CaCl2的亲和力指数降低(P <0.01)。④原花青素能抑制去甲肾上腺素引起的第Ⅰ时相收缩，而对CaCl2引起的第Ⅱ时相收缩无影响。⑤实验结果表明原花青素对肺动脉的舒张效应是内皮依赖性的，与NO/cGMP介导有关，可拮抗受体依赖性钙通道和电压依赖性钙通道而降低细胞内Ca2+引起血管舒张。 -
原花青素对大负荷运动模型大鼠脾细胞自由基代谢及凋亡蛋白的影响
背景:研究发现,原花青素可以抑制细胞缺氧、复氧损伤过程中的细胞凋亡现象.目的:观察原花青素对大负荷运动模型大鼠脾细胞自由基代谢及细胞凋亡相关蛋白Bcl-2、Fas、Bax表达的影响.方法:将48只SD大鼠随机均分为安慰剂组和用药组,给药组灌胃给予原花青素水溶液15 mL/(kg·d),安慰剂组灌胃给予等量蒸馏水,连续给药2周.给药2周后,两组各均分为3个亚组,运动后即刻及运动后24 h组进行一次坡度为-10°、20 m/min的大负荷跑台运动,分别于运动后即刻、运动后24 h处死大鼠,安静组直接处死大鼠,检测脾细胞Bcl-2、Bax、Fas蛋白的表达,以及脾脏组织匀浆液超氧化物歧化酶、丙二醛水平.结果与结论:①超氧化物歧化酶活性:两组组内比较,运动后24 h组＜运动后即刻组＜安静组;给药组运动后即刻、24h的酶活性高于安慰剂组对应时相.②丙二醛水平:安慰剂组运动后即刻及24 h的水平均高于安静状态,给药组运动后即刻及24 h的含量均低于安静状态,给药组运动后即刻、24 h的丙二醛水平均低于安慰剂组对应时相(P＜0.01).③Bcl-2:两组均于运动后即刻升高,于运动后24 h下降,并且给药组运动即刻及24 h的表达高于安慰剂组对应时相(P＜0.01).④Bax:安慰剂组运动后即刻及24 h的表达高于安静状态(P＜0.01),给药组运动后即刻及24 h的表达低于安静状态(P＜0.01),并且给药组安静、运动后即刻及24 h的表达高于安慰剂组对应时相(P＜ 0.05,P＜0.01).⑤Fas:两组组内比较,安静组＜运动后24 h组＜运动后即刻组;给药组运动即刻及24 h的表达低于安慰剂组对应时相(P＜0.01).表明原花青素有助于减轻大负荷运动引起的脾脏脂质过氧化损伤,有效减缓自由基引起的运动性疲劳,有效降低脾细胞凋亡程度.
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原花青素对变形链球菌生物膜的体外抑制作用
目的 分析原花青素对变形链球菌生物膜的体外抑制作用.方法 采用96孔微量板液体微量稀释法进行抑菌试验,观察对变形链球菌生长的抑制情况.盖玻片上形成变形链球菌生物膜模型,用共聚焦显微镜观察原花青素和对照试剂N-乙酰半胱氨酸对变形链球菌生物膜的影响.结果 原花青素对变形链球菌的抑制作用比较强.原花青素在终浓度为2～5 mg/mL,N-乙酰半胱氨酸在终浓度为7.5～75 mg/mL对变形链球菌生物膜均有明显的影响.N-乙酰半胱氨酸明显减少了生物膜的多糖,而原花青素明显减少了生物膜的蛋白.结论 原花青素和对照药物N-乙酰半胱氨酸具有不同的抗生物膜机制,原花青素对生物膜蛋白影响更多一些,而N-乙酰半胱氨酸对生物膜多糖的影响更多一些.
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原花青素对帕金森模型小鼠黑质氧化应激损伤影响
目的：探讨原花青素对帕金森(PD)模型小鼠黑质氧化应激损伤的影响。方法将40只C57BL/6小鼠随机分为4组,分别为PD模型组、原花青素组、正常组、溶剂对照组,每组各10只。其中,PD模型组小鼠皮下注射30 mg/kg 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP),连续注射5 d；原花青素组小鼠皮下注射30 mg/kg MPTP,连续注射5 d,并在造模同时进行400 mg/kg原花青素灌胃,连续4周；正常组小鼠不进行任何处理；溶剂对照组小鼠同体积皮下注射生理盐水,并同体积去离子水灌胃。利用牵引试验检测各组小鼠的抓握能力,利用比色法检测各组小鼠黑质内丙二酮( MDA)含量、超氧化物歧化酶( SOD)活性和谷胱甘肽( GSH-PX)水平。结果 MPTP腹腔注射成功制备了PD模型,原花青素可以显著改善PD模型小鼠的抓握功能,并抑制PD小鼠黑质内的MDA含量增多、SOD活性及GSH-PX水平减少。结论原花青素可以减少PD小鼠黑质内的氧化应激损伤,从而发挥对PD的治疗作用。
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原花青素对心血管疾病治疗作用机制的研究进展
原花青素是强力自由基清除剂和抗氧化剂,具有抗氧化、预防动脉硬化、防止血栓形成、降低胆固醇、消炎等作用,能够通过多种机制降低心血管疾病的发病率.因此,它在心血管及其他疾病的治疗和预防中的作用越来越受到重视,本文对原花青素在心血管及相关疾病的治疗作用研究进展做一简要综述.
