盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的效果研究

目的 探讨盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的效果.方法 将2010年12月-2012年12月期间辽宁省盘锦市中心医院(以下简称我院)收治的局部晚期宫颈癌患者110例纳为研究对象,采就诊序号随机分组的方法分成观察组、对照组各55例,其中对照组患者给予紫杉醇+顺铂方案,观察组患者给予盐酸伊立替康+顺铂方案,分析两组患者的临床治疗有效率、不良反应发生率以及治疗后人乳头瘤病毒阳性率情况.结果 观察组临床治疗有效率为95.44％,显著高于对照组的治疗有效率81.81％;观察组术后不良反应发生率为87.27％,显著低于对照组的治疗有效率100％;术后经宫颈活检观察组人乳头瘤病毒阳性40例,人乳头瘤病毒阳性率为72.73％,显著低于对照组的人乳头瘤病毒阳性率89.09％(49例).结论 给予宫颈癌患者盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗具有确切的临床疗效,不良反应发生率显著低于其他联合化疗方案,且术后人乳头瘤病毒阳性率显著降低,值得临床推广使用.

盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的临床研究

目的:探讨盐酸伊立替康联合顺铂方案在治疗宫颈癌过程中的临床效果.方法:选取2012年6月至2014年6月在我院接受宫颈癌治疗的患者86例为研究对象,随机分为观察组和对照组,各43例.观察组患者应用盐酸伊立替康联合顺铂方案实施治疗,对照组患者运用紫杉醇疗法进行治疗,观察两组患者的临床预果.结果:观察组患者治疗的有效率、患者1年、3年的远期存活率和化疗后、手术后的生活质量明显优于对照组,具有统计学意义(P＜0.05).结论:在对宫颈癌患者实施治疗的过程中,在手术前对患者进行盐酸伊立替康联合顺铂方案辅助化疗,可以提高治疗的有效率、提高患者1年和3年的远期生存率,提高患者的生存质量,具有显著效果,值得临床推广应用.

盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的效果观察

目的:针对盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的效果进行观察分析.方法:抽取2012年8月至2014年9月在本院接受治疗的108例宫颈癌患者,随机分成观察组和对照组,各54例,其中观察组采取盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗,对照组采取紫杉醇疗法加以治疗,比较这两组患者的临床疗效.结果:观察组的治疗总有效率、12个月、36个月的远期存活率以及术后、化疗后的生活质量均明显优先于对照组(P＜0.05).结论:在治疗宫颈癌的过程中,术前对患者给予盐酸伊立替康联合顺铂方案进行辅助化疗,安全有效,值得在临床医加以推广运用.

隔盐灸治疗化疗相关腹泻疗效观察

隔盐灸是本院针灸科具有特色的传承医疗项目,临床适应症广,操作简单,疗效显著.近3年来,笔者采用隔盐灸治疗盐酸伊立替康方案化疗所致腹泻患者收到较好疗效,现报道如下.

伊立替康治疗27例结肠癌肺转移的体会

目的 探讨伊立替康联合左亚叶酸钙/氟尿嘧啶(5-FU)双周疗法治疗结肠癌肺转移患者的疗效及毒性反应.方法 采用伊立替康+左亚叶酸钙+5-FU组成的FOLFIRI双周化疗方案治疗27例结肠癌肺转移的患者.结果 完全缓解(CR)1例(3.70%),部分缓解(PR)7例(25.93%),好转(MR)3例(11.11%),疾病稳定(SD)8例(29.63%),疾病进展(PD)8例(29.63%),有效率(RR)为29.63%.其中奥沙利铂治疗无效的15例患者中,3例PR(20.00%),7例MR(46.67%).肺转移瘤缩小8例.毒性不良反应为腹泻6例(22.22%),恶心、呕吐10例(37.04%).急性胆碱能综合征7例(25.92%),白细胞减少18例(66.67%).结论 伊立替康双周疗法对于结肠癌肺转移患者,尤其是奥沙利铂治疗无效的患者疗效确切,且其毒性反应低,是安全有效的治疗方案.

pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒作为抗肿瘤药物新型载体的初步研究

本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(lipid bilayer-coated mesoporous silica nanoparticles,LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性.采用水热-薄膜水化分散法合成制备了包载盐酸伊立替康(irinotecan,CPT-11)的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(lipid coated mesoporous silica nanoparticles loaded with CPT-11,CPT-11-LMSNs),并对其进行了形态、粒度和释放度的表征.同时,以人乳腺癌细胞MCF-7为细胞模型,考察了载体的细胞摄取定位、药物胞内蓄积量和抗肿瘤活性.研究结果表明:LMSNs在透射电镜下呈圆整球形,平均粒径为(120.27±5.91) nm.载体在体外模拟正常生理环境中CPT-11泄露量低,而在模拟肿瘤胞内环境中快速释药,表明该载体的释药行为具有pH响应性.另外,LMSNs可有效提高MCF-7细胞对药物的摄取量,显著增加CPT-11对肿瘤细胞的杀伤力,将CPT-1 1介孔硅纳米粒(CPT-11-MSNs)的胞内药物累积量提高2.1倍,半数抑制浓度(IC50)降低1.4倍.

载盐酸伊立替康的半乳糖修饰脂质-介孔硅核壳纳米粒对肝癌细胞的抑制效果

本文旨在构建一种全新的半乳糖修饰的脂质-介孔硅核壳纳米载体(galactosyl modified lipid bilayercoated mesoporous silica nanoparticles,GPEM)以增强抗肿瘤药物对肝癌细胞的抑制效果.研究以盐酸伊立替康(irinotecan,CPT-11)为模型药物,修饰半乳糖配基的Pluronic P123 (Gal-P123)和磷脂材料构建功能性脂质膜,结合介孔硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticles,MSNs),采用薄膜分散法制备GPEM,表征其粒径、电位、微观形态和体外释放行为.研究纳米载体在人肝癌细胞Huh-7细胞摄取能力、胞内抗肿瘤药物蓄积水平,并以细胞凋亡率和细胞活性评价其抗肿瘤细胞效果.结果表明:GPEM核壳结构清晰,外层脂质膜完整,内部MSNs介孔结构有序;平均粒径为(78.01 +2.04) nm.功能性脂质膜在正常生理环境下可防止药物提前泄露;在胞内酸性条件下脂膜破裂,药物快速释放.同时,功能性脂质膜可有效提高载体与Huh-7细胞的亲和性,增加细胞摄取.与MSNs相比,GPEM使胞内CPT-11蓄积浓度提高约4倍,半数抑制浓度(IC5o)降低了约2倍,细胞凋亡率上升了48.6％,抗肝癌细胞效果显著增强.

盐酸伊立替康脂质体临床前药代动力学、耐受性和药效学研究

目的:研究盐酸伊立替康脂质体与盐酸伊立替康注射液相比,在药代动力学、毒理学和药效方面的改善程度.方法:考察盐酸伊立替康注射液和盐酸伊立替康脂质体分别以1 mg·kg-1经静脉给药在Beagle犬体内的药代动力学；经静脉注射给药对昆明小鼠的大耐受量(MTD)；对裸鼠皮下接种人结肠癌HT-29、人胃癌NCI-N87移植瘤的抑制作用,通过各组药代动力学参数、MTD和相对肿瘤体积的动态变化比较其改善程度.结果:盐酸伊立替康注射液和脂质体在犬体内的t1/2分别为1.50和9.83h;脂质体的AUC0～t为注射液的95倍；MTD分别为80和160 mg· kg-1；对HT-29和NCI-N87移植瘤模型的高抑制率分别为54.2％,97.3％和55.4％,98.5％,且给予5 mg·kg-1脂质体的疗效与50 mg· kg-1注射液相当.结论:盐酸伊立替康脂质体在药代动力学、毒理学和对HT-29,NCI-N87的疗效方面明显优于注射液.

已批准临床研究的新药品种公告(第30号)

1 化学药品二类托拉塞米注射液利塞膦酸钠及片雷贝拉唑钠及片巴柳氮钠及片、胶囊、颗粒剂依巴斯汀及片剂四类头孢地尼及胶囊注射用盐酸伊立替康复方甲氧非那敏片盐酸二甲双胍肠溶片肠内营养混悬剂(整蛋白纤维型)肠内营养混悬剂(短肽型)醋酸氯地孕酮及片、胶囊左旋多巴卡比多巴缓释片萘丁美酮分散片甲磺酸酚妥拉明颗粒碘帕醇注射液氨酚拉明片醋氯芬酸胶囊富马酸氯马斯汀口服液尼索地平缓释胶囊氯雷他定及片、咀嚼片、分散片、胶 囊、颗粒剂五类甲磺酸酚妥拉明颗粒2 中药二类商陆总苷胶囊姜黄提取物及脂可平软胶囊玉参多糖及玉足通络胶囊天癸更年丸三类丹膝颗粒苍芷鼻炎油加味双柏止痛喷雾剂通络壮骨胶囊益心胶囊克糖欣胶囊复方紫菀止咳颗粒金菊利咽口含片前列活血栓芩桑消痤颗粒胃舒安颗粒剂蚁参蠲痹胶囊丹鹿通督片心衰康口服液参竹养心颗粒益智宁神颗粒羚芎胶囊祛风湿痛颗粒花芪降糖胶囊乌三颗粒青香吐含片盆腔炎康胶囊紫金解毒饮五味散瘀软膏黄紫止咳颗粒两面针镇痛软膏益胃康颗粒阿胶益母颗粒金叶败毒颗粒五类松龄血脉康胶囊3 生物制品四类肺炎球菌多糖疫苗(23价)

盐酸伊立替康注射液致严重乙酰胆碱能综合征1例

病例:患者,男,60岁.因"直肠癌根治术后2年肝转移"入院行化疗.化疗方案为FOLFIRI.化疗前查体:生命体征平稳,神志清,精神可,心律齐,双肺未闻及干湿性罗音.2010年7月6日行第一周期化疗,给予盐酸伊立替康注射液240mg(商品名:亿迈林,齐鲁制药有限公司,批号:B1E0912004,规格:40mg/2mL)+氯化钠注射液250mL静脉滴注60分钟.滴注结束后10分钟,患者突然出现急性腹泻、腹痛、大汗淋漓、皮肤湿冷、流涎、视力模糊、流泪等症状(符合WHO抗癌药物急性及亚急性毒性反应分度标准Ⅳ度).考虑是伊立替康引起的乙酰胆碱能综合征,给予阿托品0.25mg皮下注射.2小时后症状有所减轻,仍腹泻、腹痛、出汗,约7小时后缓解.

气相色谱法测定盐酸伊立替康原料中的溶剂残留

目的 用毛细管柱气相色谱法建立盐酸伊立替康中残留溶剂(甲醇、无水乙醇,丙酮、三氯甲烷、吡啶)的测定方法.方法 采用DB-5(0.53mm×30m,5.00μm)毛细管柱(固定相为5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物),以氮气为载气,FID检测器,采用程序升温,分流直接进样,外标法计算残留溶剂的含量.结果 在考察的浓度范围内呈现良好的线性关系(甲醇r=0.999 7,无水乙醇r=0.999 7,丙酮r=0.999 7,三氯甲烷r=0.999 5,吡啶r=0.999 8),平均回收率范围为97.3%～101.1%,理论塔板数均>5 000,相邻的溶剂峰的分离度均>2,精密度RSD<3%.结论 本方法简单、结果准确、重现性好,可用于盐酸伊立替康中甲醇、无水乙醇、丙酮、三氯甲烷、吡啶5种残留溶剂的同时测定.

盐酸伊立替康新型载体材料微粒给药系统的研究

目的 制备盐酸伊立替康胶束给药系统,降低其毒副作用,提高治疗效果.方法 首先将盐酸伊立替康制备成磷脂复合物,提高其脂溶性;以合成的聚己内酯-聚乙二醇共聚物作为载体材料,将盐酸伊立替康磷脂复合物包裹其中,制备聚合物胶束给药系统.单因素结合正交试验,筛选制备盐酸伊立替康胶束给药系统的佳处方和制备工艺.结果 盐酸伊立替康磷脂复合物与原药相比脂溶性显著增加;制得的盐酸伊立替康胶束呈球形,粒径分布较均匀,包封率平均为61.32％,载药量平均为2.88％.结论 通过该方法制得的盐酸伊立替康胶束粒径较小、质量可控,有望提高靶向部位药物浓度.

盐酸伊立替康脂质体包封率的测定

目的:建立测定盐酸伊立替康脂质体包封率的方法.方法:通过微柱离心分离盐酸伊立替康脂质体和游离药物,以HPLC法测定药物含量,计算包封率.结果:Sephadex G-50微型柱可完全吸附盐酸伊立替康游离药物,空白脂质体回收率为98.2%-100.7%,脂质体和游离药物得到良好的分离;在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,盐酸伊立替康质量浓度在1.1-10.6 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 7),日内和日间精密度(RSD)均<2%,加样回收率为97.6%-100.7%.结论:微柱离心-HPLC法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定.

盐酸伊立替康与顺铂联合治疗52例宫颈癌的效果探讨

目的 探讨盐酸伊立替康与顺铂联合治疗宫颈癌的效果.方法 选择2014年5月～2015年5月我院肿瘤科收治的宫颈癌患者104例,分为研究组与对照组,各52例.对照组静滴顺铂,研究组在此基础上联合盐酸伊立替康治疗.结果 研究组治疗的总有效率为76.92％,高于对照组的51.92％(P＜0.05);两组药物不良反应对比差异无统计学意义(P＞0.05).结论 盐酸伊立替康与顺铂联合治疗宫颈癌疗效确切,且不会提高药物副作用.

盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的临床研究

目的评价盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗宫颈癌的疗效,观察该方案治疗宫颈癌的毒副反应,探讨化学治疗在宫颈癌治疗中的地位.方法对46例宫颈癌患者采用了盐酸伊立替康联合顺铂方案治疗,用药方案为盐酸伊立替康60 mg/m2于第1、8、15天溶于250 ml生理盐水静脉注射1 h,顺铂60 mg/m2 于5%葡萄糖500 ml中静脉注射4 h,第1天,每28 d重复疗程.46例患者的病理类型分别为:鳞状细胞癌43例,腺癌2例,小细胞癌1例.结果 41例Ⅰb～Ⅲb患者采用该方案新辅助化疗,化疗1～2疗程后,完全缓解4例,占9.8%;部分缓解30例,占73.2%;疾病稳定7例占17.1%;疾病进展0例;总有效率为82.9%.化疗前Ⅱb 期和Ⅲb期患者共29例不能手术,化疗后20例患者的宫旁至盆壁无瘤间隙≥3 cm而行根治性子宫切除术,可手术率为69%.5例复发患者化疗4～6个疗程后,完全缓解 1例,部分缓解 2例,疾病稳定 2例,疾病进展 0例,总有效 3例.主要毒副反应为骨髓抑制和腹泻.结论盐酸伊立替康联合顺铂方案新辅助治疗宫颈癌疗效好,为晚期患者赢得了手术时机,改善了这些患者治疗后的生活质量,且副反应可耐受,易处理.对以前未接受铂类药物化疗的复发宫颈癌患者的近期疗效亦可以.

盐酸伊立替康联合顺铂化疗致严重腹泻、肠梗阻1例

患者男,64岁.因咳嗽咳痰50d于2006年8月8日入院.辅助检查:胸部增强CT示"左肺门肺癌可能性大,左侧胸腔积液,胸膜转移",支气管镜检查取活检病理示"小细胞癌",头颅CT示"脑内多发低密度脑缺血性改变,右侧颞枕叶低密度转移瘤改变",血清神经元特异性烯醇化物(NSE)52.25μg/L(正常值:＜13μg/L).入院诊断:左侧原发性支气管肺癌(小细胞癌,广泛期),肺门、纵隔淋巴结转移,脑转移?

隔盐灸神阙穴治疗化疗相关腹泻的护理体会

盐酸伊立替康中空栓的处方优化研究

盐酸伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是喜树碱类抗肿瘤药[1].目前市场上伊立替康仅有注射剂一种剂型,长期大剂量应用患者难以耐受,依从性差.因此,寻找一种新剂型替代注射给药成为伊立替康近年研究的重点.据国外文献报道[2-3],动物口服伊立替康后有一定的生物利用度,提示伊立替康可以血管外给药.而中空栓剂具有起效快、稳定性好、使用方便、避免了胃肠道反应和肝脏首过效应等优点.因此,伊立替康中空栓可为患者提供一个方便安全的用药途径.本研究对伊立替康中空栓的处方进行了优化研究.

盐酸伊立替康的药理特性及临床应用

伊立替康(irinotecan,CPT-11),化学名:4(s)4,11二乙基4羟基9[(4呱啶)羰氧基]1吡喃[3′,4′∶6,7]吲哚嗪[1,2,b]喹啉3,14(4,12)二酮盐酸三水合物,是喜树碱类中上市的新药之一,由日本研制开发.

晚期结直肠癌病人应用雷替曲塞联合盐酸伊立替康方案化疗的护理

[目的]总结晚期结直肠癌病人应用雷替曲塞联合盐酸伊立替康方案化疗的护理。[方法]回顾性分析23例应用雷替曲塞联合盐酸伊立替康方案治疗晚期结直肠癌病人的临床资料，并总结护理要点。[结果]23例病人经过联合治疗后疾病控制率为86.9%，发生粒细胞减少7例，疲乏7例，恶心或呕吐6例，腹泻4例，急性乙酰胆碱能综合征 4例，肝功能损害 3例，药物热1例，程度在Ⅰ级~Ⅲ级，经对症治疗与护理后不良反应均得到缓解，取得了满意的疗效。[结论]加强晚期结直肠癌病人化疗的护理是治疗顺利进行的保证。