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桂利嗪包合物脂质体的制备及性质考察
目的 制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体,并考察其有关性质.方法 绘制桂利嗪HPCD包合物的相溶解度曲线,制备包合物并采用差示扫描量热法验证包合物的形成;以薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,通过正交实验优化得到佳处方,并采用微柱离心法考察该脂质体的包封率;测定脂质体粒径和Zeta电位;评价单纯包合物和包合物脂质体的体外释放行为;对脂质体的稳定性进行初步考察.结果 桂利嗪与HPCD相溶解度曲线为非线性曲线;通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到约70%,平均粒径为145 nm,Zeta电位为36.5 mV;体外释放实验显示,包合物脂质体比单纯包合物有更好的血浆稳定性;长期放置稳定性结果显示,该脂质体应低温保存.结论 实验结果提示,该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物脂质体.
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盐酸伊立替康脂质体包封率的测定
目的:建立测定盐酸伊立替康脂质体包封率的方法.方法:通过微柱离心分离盐酸伊立替康脂质体和游离药物,以HPLC法测定药物含量,计算包封率.结果:Sephadex G-50微型柱可完全吸附盐酸伊立替康游离药物,空白脂质体回收率为98.2%-100.7%,脂质体和游离药物得到良好的分离;在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,盐酸伊立替康质量浓度在1.1-10.6 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 7),日内和日间精密度(RSD)均<2%,加样回收率为97.6%-100.7%.结论:微柱离心-HPLC法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定.
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微柱离心-HPLC法测定鬼臼毒素醇质体的包封率研究
目的 建立鬼臼毒素醇质体包封率的测定方法.方法 采用葡聚糖凝胶微柱离心法分离醇质体与游离药物;用HPLC法测定醇质体中鬼臼毒素,计算包封率.结果 在本法选择的色谱条件下,鬼臼毒素得到良好的分离,辅料不干扰测定,鬼臼毒素在2.5～101.1μg/mL(r＝0.9999)线性关系良好.微柱离心法能有效的将鬼臼毒索醇质体与游离药物分离,用该方法 测得鬼臼毒素醇质体的包封率为51.03%,RSD为1.24%(n＝3).结论 建立了微柱离心-HPLC法,该方法 便捷,准确,重现性好,可用于测定鬼臼毒素醇质体的包封率.
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冬凌草甲素脂质体的制备及影响因素考察
目的 制备冬凌草甲素脂质体,考察各因素对其包封率的影响.方法 以包封率为指标,对冬凌草甲素脂质体的处方和工艺因素进行了单因素考察,以确定佳制备工艺条件.结果 冬凌草甲素脂质体的佳处方为:磷脂质量浓度为20 g·L~(-1)、磷脂与胆固醇质量比为4:1、磷脂与药物的质量比为20:1.佳制备条件为:吐温80的用量为水化介质体积的2%、水化介质为pH值6.5的PBS水溶液、水化时间为30 min、水化温度为50℃.优化后的包封率为(65.25±3.63)%(n=3).结论 磷脂质量浓度、药脂比、吐温80用量对包封率的影响较大.通过处方和工艺的优化,可以制备具有较高包封率的冬凌草甲素脂质体.
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微柱离心-HPLC测定马来酸噻吗洛尔醇质体包封率
目的 建立马来酸噻吗洛尔醇质体包封率测定方法.方法 采用pH梯度法制备马来酸噻吗洛尔醇质体,微柱离心法分离醇质体和游离药物,HPLC检测醇质体中药物的含量.结果 马来酸噻吗洛尔在浓度范围2.0~10μg·m L-1与峰面积呈线性关系,r=0.99999,回收率≥99.84%;,微柱离心法能将醇质体和游离药物完全分离,醇质体的平均包封率为62.67%.结论 方法准确可靠,简便,可用于马来酸噻吗洛尔醇质体质量控制.
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微柱离心-HPLC法测定载左旋多巴聚乙二醇化固体脂质纳米粒的包封率
目的 建立测定左旋多巴聚乙二醇(PEG)化固体脂质纳米粒包封率的方法,进行质量评价.方法 采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心法分离固体脂质纳米粒和游离药物;高效液相色谱(HPLC)法测定固体脂质纳米粒中左旋多巴含量,计算包封率.结果 在所建立的色谱条件下,辅料不干扰测定,左旋多巴在10.54~527.00 μg·mL-1范围内线性关系良好,高、中、低浓度加样回收率分别为99.13%,99.51%,99.04%,RSD分别为1.25%,1.91%,1.71%;所建立的微柱离心条件能有效分离左旋多巴固体脂质纳米粒与游离药物.空白固体脂质纳米粒的洗脱率为98.84%,RSD 为0.80%(n=3),3种浓度游离药物的平均吸附率分别为100.00%,98.75%,98.56%,RSD 分别为0.00%,0.19%,0.18%(n=3);3 种不同浓度药物和空白PEG化固体脂质纳米粒物理混合液的吸附率分别为99.68%,98.46%,99.21%,RSD分别为1.52%,0.23%,0.21%.结论 该方法方便快速,准确度高,重复性好,可用于测定载左旋多巴PEG化固体脂质纳米粒的包封率.
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复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒中姜黄素和胡椒碱的包封率测定
目的 建立复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒姜黄素和胡椒碱包封率的测定方法.方法 采用HPLC法测定,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm×250 mm,4.6 μm),流动相为乙腈-0.4％磷酸(48:52),流速为1 mL·min-1,检测波长为343 nm,430 nm(波长转换时间:16.5 min)；采用微柱离心法和透析法测定包封率.结果 姜黄素在1.8081～18.081 ng范围内线性良好(r=0.9998);胡椒碱在3.3331～33.331 ng范围内线性良好(r=0.9999);微柱离心法和透析法测定姜黄素、胡椒碱的包封率分别为59.52％、56.02％和60.13％、55.86％.结论 采用微柱离心法和HPLC法可以快速、准确地测定复方姜黄素脂质立方液晶纳米粒姜黄素和胡椒碱的包封率.
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葡聚糖凝胶微柱离心-HPLC法测定紫杉醇-PEG功能化多壁碳纳米管的包封率
目的 建立紫杉醇(PTX)-PEG功能化多壁碳纳米管(DSPE-PEG-MWCNTs-PTX)包封率的测定方法.方法 采用葡聚糖G-50凝胶微柱离心法分离DSPE-PEG-MWCNTs与游离药物,用HPLC法测定结合在DSPE-PEG-MWCNTs的PTX,计算包封率.结果 在本法选择的色谱条件下,PTX得到良好的分离,在2～200μg/mL(r=0.9997)线性关系良好.葡聚糖G-50凝胶微柱离心法能有效分离DSPE-PEG-MWCNTs与游离药物,测得DSPE-PEG-MWCNTs-PTX平均包封率为88.17％,RSD为2.33％(n=3).结论 建立的葡聚糖凝胶微柱离心-HPLC法简便快捷,测定结果准确可靠,可用于测定DSPE-PEG-MWC-NTs-PTX包封率.
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微柱离心-HPLC法测定两性霉素B脂质体包封率
目的:建立微柱离心-HPLC法测定两性霉素B脂质体包封率.方法:采用葡聚糖凝胶(Sephadex G-50)微柱离心法 分离脂质体与游离药物;用高效液相色谱法测定脂质体中两性霉素B的含昔,计算包封率.结果:在所选色谱条件下,辅料不 干扰测定,两性霉素B浓度在1.0～50.0 mg·L-1范围内线性良好.微柱离心法能有效的将两性霉素B脂质体与游离药物分 离,加样回收率为100.2%,RSD为0.97%.结论:该方法便捷,准确,重现性好,可用于测定两性霉素B脂质体的包封率.
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微柱离心-HPLC法测定六甲蜜胺脂质体包封率
目的:对六甲蜜胺脂质体进行质量评价,建立六甲蜜胺脂质体包封率的测定方法.方法:采用(凝胶)微柱离心法分离游离药物与脂质体;利用流动相:甲醇-乙腈-水(50:35:15);柱温:30℃;流速:0.8 mL·min-1;紫外检测波长:228 nm的HPLC条件测定六甲蜜胺的含量,终计算得包封率.结果:微柱离心法能够将100%的空白脂质体和小于3.5%的游离药物洗脱下来,游离药物与脂质体可被分离,游离药物基本上被截留于微柱中.在本法选择的色谱条件下,六甲蜜胺得到良好的分离,辅料不干扰测定,六甲蜜胺在2.0～40.0 mg·L-1内线性关系良好(r=0.9996),日内和日间RSD均<2.0%(n=5),加样回收率在97.9%～98.5%之间(RSD<2.0%,n=5).用该方法测得3份六甲蜜胺脂质体的包封率在82.49%～86.56%之间(RSD均<2.0%,n=3).结论:本方法可用于测定六甲蜜胺脂质体包封率.
