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HPLC测定莪术油及其注射液中6种成分的含量
目的:建立HPLC法测定莪术油及其注射液中6种成分含量.方法:采用waters symmetry C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-水,梯度洗脱;柱温30℃,检测波长215 mm.结果:6种成分在该色谱条件下分离良好.莪术二酮、莪术醇、栊牛儿酮、莪术烯、呋喃二烯和β-榄香烯分别在1.74～347.00,2.38～475.00,2.49～497.00,2.07～826.00,5.05～1 009.00,4.78～955.00mg·L~(-1)线性关系良好(r≥0.9996),平均回收率均大于95%(RSD＜3.0%,n=9).结论:该方法准确、可靠、重复性良好,可用于莪术油及其注射液的质量控制.
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复方抗病毒制剂中贯叶连翘对莪术油药动学的影响研究
目的:研究莪术油及自制的复方抗病毒制剂给药后莪术油在新西兰兔体内的药物动力学.方法:采用反相高效液相色谱法检测给药后血浆中莪术油的标志性成分吉马酮的含量.结果:莪术油与复方抗病毒制剂灌胃给药后吉马酮的药时曲线符合开放二室模型.单方莪术油的药动学参数t1/2α,t1/2β,Vd,CL,AUC,Ka分别为(1.52±0.59),(1.97 ±0.27)h,(47.59±2.29)L·kg-1,(176.77±7.65)L·h-1·kg-1,(5.70 ±0.70) mg·h·L-1,(0.97±0.11) h-1,复方中莪术油则为(0.41±0.03),(1.47±0.35)h,(75.21±5.21)L·kg-1,(287.79±6.39) L· h-1· kg-1,(3.91±0.53) mg·h·L-1,(5.14±1.26) h-1.两者的t1/2α,t1/2β,Vd,CL,AUC并没有显著性差异,而复方的吸收速率Ka显著高于单方(P＜0.05).结论:复方抗病毒制剂中贯叶连翘没有影响莪术油有效成分在新西兰兔体内的分布和消除,但提高了莪术油的吸收速度,缩短了药物吸收的时间,有利于药物在体内迅速发挥作用.
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金港莪术油指纹图谱研究
目的 研究金港榄香烯原料药莪术油指纹图谱,实现产品的安全、有效、稳定、可控.方法 采用气相色谱法对其指纹图谱进行测定,以β-榄香烯的峰为参照峰(S),计算各共有峰的相对峰面积、相对保留时间,以共有模式为参照,通过中药指纹图谱相似度计算软件,对10批金港莪术油GC指纹图谱进行相似度计算.结果 采用气相色谱法对金港莪术油指纹图谱进行测定,测定方法稳定可靠,标示出金港莪术油共有特征峰19个,各批次金港莪术油指纹图谱相似度≥0.96.结论 测定方法准确可靠,重复性良好.建立的金港莪术油指纹图谱可以保证不同批次产品的质量稳定性和安全性.
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莪术油等中药经植泵区域灌注治疗晚期大肠癌的临床观察
1997年10月-2002年2月,笔者对不能切除的晚期大肠癌患者18例采用莪术油等中药制剂经植入式药泵行区域灌注治疗,并与同期同类患者术后经植入式药泵行区域灌注常规化疗药物者16例作对照,现总结如下.
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莪术油洗脱支架防治犬冠状动脉支架术后再狭窄的实验研究
目的 观察莪术油洗脱支架防治犬冠状动脉支架术后再狭窄的安全性及疗效.方法 将裸支架、聚甲基丙烯酸丁酯/纳米二氧化硅涂层支架、莪术油洗脱支架(药物含量100μg/支架)随机置入犬冠状动脉回旋支或前降支,术后4周冠脉造影后处死分析支架段血管组织形态学变化.结果 光镜下可见裸支架组和单涂层组支架段血管内膜增厚,莪术油组内膜较薄,均未见内膜下出血和中膜、外膜坏死,无附壁血栓和炎性细胞浸润;扫描电镜观察各组内皮完整.组织形态学分析结果显示:与裸支架和涂层支架比较,莪术油洗脱支架显著减少了新生内膜厚度、新生内膜面积、管腔面积狭窄率(P＜0.01),增加了管腔面积(P＜0.01);裸支架组与单涂层组比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 莪术油洗脱支架安全可行,显著抑制了犬冠状动脉支架术后内膜增生,具有防治再狭窄作用.
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中医药防治肝脏疾病的分子机制研究
自从分子生物技术开展以来,中医药治疗各种肝脏疾病的机理研究已经取得了不少进展,现综述如下.中医药防治肝癌的分子生物学基础1 抑制肿瘤细胞DNA合成吴万垠等(1)用莪术油进行小鼠肝癌HepA抑制实验,以病理细胞图像分析仪分析莪术油对小鼠细胞DNA含量的影响,结果其抑瘤率明显高于对照组(P＜0.01),能显著降低小鼠肝癌细胞的DNA光密度值、核面积及DNA指数,同时能提高肝癌细胞中二倍体细胞的比例,降低超五倍体细胞比例,提示其抗癌活性与抑制肿瘤细胞DNA合成有关.
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中药莪术油对肺炎支原体地方株的体外抑制实验研究
目的测定中药莪术油、红霉素对肺炎支原体(Mycoplasma pneumonia,MP)地方株的体外抑制情况.方法采用肉汤倍比稀释方法,在微生物敏感性体外实验中分别测定莪术油对肺炎支原体地方株的小抑菌浓度(mioimal inhibitory concentration,MIC)、红霉素的MIC和莪术油联用红霉素时其各自的MIC.结果体外实验中莪术油对肺炎支原体地方株的为MIC 2.5μg/ml,红霉素的MIC 0.025μg/ml.莪术油联用红霉素时其各自的MIC分别为1.25μg/ml和0.00625μg/ml.结论莪术油对肺炎支原体地方株有抑制作用,莪术油与红霉素联用可增加抑菌效果.
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莪术油对小鼠肝癌增殖细胞核抗原的影响
目的揭示莪术油对小鼠肝癌细胞增殖活性的抑制作用.方法用莪术油进行2次抑制小鼠肝癌HepA实验. 以抗增殖细胞核抗原(PCNA)免疫组化染色方法,评估莪术油对小鼠肝癌细胞增殖活性的影响.结果莪术油对小鼠肝癌HepA的抑瘤率分别为52%和51%,与对照组比有显著性差异(P＜0.01). 经莪术油作用过的小鼠HepA肝癌细胞的PCNA阳性指数(PCNA-PI)为30±4,显著低于对照组40±6(P＜0.01).结论莪术油抑制小鼠肝癌生长可能与其抑制PCNA表达有关.
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莪术油对大鼠血管损伤后Ⅰ、Ⅲ型胶原的影响
目的研究莪术油注射液对大鼠球囊损伤血管新生内膜形成及血管重构的作用以及Ⅰ、Ⅲ型胶原的影响.方法用球囊导管损伤大鼠左颈总动脉制成再狭窄模型,术后14 d用计算机图像分析系统分析形态学及组织学的变化,苦味酸天狼猩红-偏振光显示法结合图像分析检测各组Ⅰ型及Ⅲ型胶原的变化.结果术后第14天,偏光显微镜下,模型组Ⅰ、Ⅲ型胶原较假手术组明显增多、增粗、变亮、紊乱,其分布以外膜为主,莪术油组与模型组相比,Ⅰ、Ⅲ型胶原明显增少、变细、变暗、排列较整齐,其分布也以外膜为主;模型组较假手术组腔面积、外弹力板周长、内弹力板周长明显减少,Ⅰ、Ⅲ型胶原的面积明显增加;莪术油组和模型组比较,大内膜厚度、新生内膜面积及Ⅰ、Ⅲ型胶原面积明显减少,腔面积、外弹力板周长、内弹力板周长明显增加,与假手术组比较,差异无显著性;3组胶原Ⅰ/Ⅲ差异无显著性.结论Ⅰ、Ⅲ型胶原排列的紊乱,含量的增加是再狭窄形成的重要机制,其比值可能并不重要.莪术油注射液显著抑制了球囊损伤大鼠颈动脉内膜增生和血管重构,作用机制可能与抑制Ⅰ、Ⅲ型胶原积聚有关.
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静脉滴注阿奇霉素致惊厥一例
患儿男,6个月,因咳嗽15 d,来我院门诊.查体:体温36.8℃,呼吸30次/min,心率110次/min,体重10 kg,神志清楚,精神反应好,头颅正常,前囟门平软,口周无紫绀,咽部无充血,双肺呼吸音粗,可闻及少量干湿性啰音.心脏、腹部及神经系统检查无异常.胸部透视,双肺纹理粗乱,血常规:WBC 12×109,N 0.76,L 0.34,初步诊断急性支气管炎.追问病史其母述患儿生后第二天因低血糖症住院治疗5 d痊愈出院.在门诊观察治疗,给予阿奇霉素静脉点滴,莪术油静脉点滴,输液完毕2 h后出现四肢抽搐,头后仰,意识丧失约2 min自行缓解.次日来本院门诊为进一步诊治,嘱其住院,做头颅CT,血生化等检查,患儿之母拒绝,在门诊再次给予阿奇霉素静脉滴注,停用莪术油,给予病毒唑静脉滴注.输液完毕即出现惊厥,表现为头后仰,意识丧失,口吐白沫,面色青紫,呼吸暂停,心率40次/min.立即给予吸氧,10%水合氯醛稀释后灌肠,人工呼吸等处理.约3 min意识清晰,呼吸恢复,心率110次/min,面色转红润,即收住院.入院后急查血生化,血糖,血钙,血镁,头颅CT均正常.排除其他疾病,考虑为阿奇霉素的不良反应,给予头孢噻肟钠静脉滴注治疗3 d,咳嗽消失,未再出现抽搐,痊愈出院.随访6个月,患儿正常.
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先天性白细胞颗粒异常综合征一例
患儿女,1.5岁.因发热1周伴咳嗽,于2004年5月27日入院.近1周以来患儿不明原因出现发热,体温波动在38 ℃到41 ℃之间.有阵发性咳嗽,纳差,无呕吐及腹痛.无惊厥.4天前在本院门诊予莪术油250 ml/d,头孢噻肟钠针1.0 g/d,青坦威(氨苄西林舒巴坦钠)针1.5 g/d治疗4天.疗效欠佳而入院.生后20天曾患新生儿败血症,有高热惊厥史.患儿系第1胎第1产,足月顺产.生后4个月,面部皮肤、头发开始变成灰色,躯干部皮肤变白.外院曾诊断为紫外线皮炎.父母非近亲结婚,体健.无家族遗传病史.
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莪术油对大鼠乳腺癌癌前病变组织VEGF mRNA表达的影响
目的:通过观察莪术油对大鼠乳腺癌癌前病变组织中血管内皮生长因子(VEGF)mRNA表达的影响,探讨莪术油治疗乳腺癌癌前病变的机制.方法:275只SD大鼠随机分为空白对照组、造模对照组、他莫昔芬组、康莱特组及莪术油小、中、大剂量组.采用二甲基苯葸(DMBA)诱导乳腺癌癌前病变造模,干预治疗4周,第8～14周分4批处死动物,进行病理学检测,原位杂交法测定标本中VEGF mRNA表达.结果:各试验组不同类型乳腺组织中VEGF mRNA表述阳性率及表达强度呈递增趋势.大鼠非典型增生乳腺组织中,莪术油小剂量组VEGF mRNA表达强度为(36.27±5.36)％,中剂量组为(30.83±4.12)％,大剂量组为(26.14±3.17)％,康莱特对照组为(45.49±2.86)％,他莫昔芬对照组为(47.43±6.32)％,造模对照组为(78.65±6.28)％.各干预组的VEGFmRNA表达强度均明显低于造模对照组(P＜0.05),莪术油组低于康莱特和他莫昔芬组(P＜0.05).对VEGF mRNA表达阳性的非典型增生标本,莪术油大剂量组VEGF mRNA表达强度明显低于小剂量组,P＜0.05.结论:莪术油能够有效的降低DMBA诱导大鼠乳腺癌癌前病变组织中VEGF mRNA表达强度,可能是其抑制血管生成、阻断乳腺癌发生的有效机制.
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莪术油对紫外线辐射皮肤损伤的防护作用
目的 研究莪术油对中波紫外线所致皮肤损伤的防护作用及其机制.方法 建立UVB氧化损伤模型(照射30 d,累计28.38 J/cm2).观察皮肤外观及HE染色后表皮厚度和真皮成纤维细胞数量的变化.酶法检测皮肤匀浆上清液中抗氧化酶(过氧化氢酶CAT、谷胱甘肽GSH-Px和超氧化物歧化酶SOD)活性和丙二醛(MDA)含量及总抗氧化能力(T-AOC).结果 ①光镜下,UVB照射组和基质空白组照射侧可见表皮增厚,真皮中成纤维细胞减少,而对照侧未见此病理变化;莪术油防护组照射侧表皮未见增厚,成纤维细胞数增多,但对照侧成纤维细胞数增多不明显.②UVB照射组和基质空白组照射侧皮肤中MDA含量明显升高,CAT、GSH-Px和SOD活性及T-AOC降低,而对照侧未见明显差异;莪术油防护组照射侧CAT、GSH-Px、SOD活性及T-AOC增强,MDA含量降低,而对照侧未见明显改变.结论 莪术油具有对UVB皮肤氧化损伤的防护作用,其作用机制可能与提高抗氧化酶含量及清除体内自由基有关.
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莪术油明胶微球用于肝动脉栓塞
目的制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球(ZT-GMS).方法用正交设计优化了微球的制备工艺,对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药、初步稳定性和初步药效进行了研究.结果球径在40～160 μm的微球占97.16%,平均产率为89.73%,平均含药量为2.13%,平均包封率为19.36%(均以莪术醇计).体外释药12 h达80%,符合一级动力学模型,释药机理为溶蚀加扩散.稳定性考察实验结果表明其稳定性较好.肝动脉栓塞荷瘤大鼠实验结果表明大鼠平均生存率显著延长(P<0.01),肿瘤体积显著减小(P<0.01).结论微球的制备工艺及粒径分布较好,体外释药有明显的缓释作用,有一定疗效.
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感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究
目的 研究感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合的佳工艺.方法 采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精包合物,以莪术油β-环糊精包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察.结果 β-CD:油(g·ml)的影响非常显著,研磨时间(min)也有明显影响,乙醇浓度(%)无显著差异.结论 采用研磨法制备莪术油β-环糊精包合物可以很好的保留感特康胶囊中主要有效成分莪术油的活性.
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复方莪术油脂质体凝胶的制备及体外透皮作用
目的:找到复方莪术油脂质体凝胶(zedoary turmeric oil compound liposomes gel,ZTOC-LG)的佳制备工艺并进行体外透皮性能研究及其稳定性考察.方法:采用乙醇注入法制备复方莪术油脂质体(zedoary turmeric oil compound liposomes,ZTOC-L),再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂,通过单因素实验和正交实验,以脂质体凝胶剂的成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分为评价指标,优选ZTOC-LG的制备工艺.采用Franz扩散池比较ZTOC-LG和普通凝胶的指标物质经皮渗透性和皮肤滞留量.通过温度、光照、湿度实验对ZTOC-LG的稳定性进行了考察.结果:优基质处方为卡波姆0.2g,甘油3.5g,三乙醇胺0.1g.体外透皮实验表明,ZTOC-LG中的吉马酮和维A酸的24 h累积渗透量和渗透速率均小于普通凝胶,皮肤滞留量均大于普通凝胶.稳定性实验表明ZTOC-LG对温度和光照敏感,对湿度不敏感.结论:该脂质体凝胶剂的制备工艺简单可行,质量可控,且能提高药物在局部皮肤中的滞留量从而达到长效缓释的作用.
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HPLC法测定复方莪术油栓的含量
目的:建立复方莪术油栓中硝酸益康唑和牻牛儿酮的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法.结果:硝酸益康唑在0.02058～0.205 8 mg·mL-1范围内,牻牛儿酮峰在0.00799～0.079 92 mg·mL-1范围内,线性关系良好;平均回收率分别为97.9%和98.7%,RSD分别为1.5%与1.2%(n＝9).结论:所建方法简便、准确,适用于复方莪术油栓中硝酸益康唑和牻牛儿酮的含量测定.
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高效液相色谱法测定大鼠血浆中吉马酮
目的建立莪术挥发油中吉马酮在大鼠血浆中的高效液相色谱测定方法.方法血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理后,取上清液在244nm波长下采用高效液相色谱法进行分析.结果吉马酮在血中的检测限为100ng·mL-1,线性范围为0.1004-15.06ug·mL-1.日内和日间的RSD分别为1.87%-4.29%和1.29%-5.15%.吉马酮的提取回收率为95%以上.血浆中的内源性物质对测定没有影响.结论该法操作简便、快速,适用于吉马酮在体内的药代动力学研究.
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莪术油在Caco-2细胞模型中的吸收机制研究
目的 研究莪术油及其部分活性单体在Caco-2体外细胞吸收模型中的吸收机制,并比较各成分以单体形式及以总油形式在细胞模型上透过的异同.方法 应用Caco-2体外细胞吸收模型,分别考察莪术油(Zedoary Turmeric oil,ZTO)及其部分单体,包括莪术二酮(curdione)、吉马酮(germacrone)、呋喃二烯(furanodiene)、莪术醇(curcumol)在不同方向,不同浓度下的转运情况,并比较各单体与挥发油中相应成分在同一浓度下的转运情况.采用高效液相色谱法测定药物浓度,计算其表观渗透系数.结果 莪术二酮、吉马酮、莪术醇有很高的表观渗透系数,且不随转运方向及给药浓度影响(P＞0.05);而呋喃二烯及挥发油中的其他高脂溶性成分[包括呋喃二烯、莪术烯(curzerene)、β-榄香烯(β-elemene)]在Caco-2细胞模型上不透过;挥发油中其他成分不影响莪术二酮、吉马酮在细胞模型上的透过(P＞0.05);莪术油及其活性单体透过Caco-2单层细胞膜后并无代谢产物可被检测.结论 莪术油及其部分单体在Caco-2细胞模型中的转运机制为被动扩散,莪术油中高脂溶性成分及呋喃二烯由于被单层细胞膜摄取而不透过Caco-2细胞,挥发油中其他成分对单体成分的透过无影响.
关键词： 莪术油 Caco-2细胞吸收模型 吸收机制 被动扩散
