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青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液的配伍稳定性考察
目的 研究青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液配伍的稳定性.方法 采用HPLC法测定配伍后6 h内青霉素钠的含量变化,用分光光度法测定莪术油中莪术醇的含量变化,同时观察配伍液的外观、pH值和微粒的变化.结果在4、25和37℃3种温度条件下,6 h内配伍液全部澄明,pH、微粒均无明显变化.青霉素钠的含量＞91%,莪术醇含量＞94%.结论 青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液配伍6 h内基本稳定.
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氨苄西林与莪术油葡萄糖注射液配伍的稳定性
目的:研究氨苄西林与莪术油葡萄糖注射液配伍的稳定性.方法:采用HPLC测定配伍后0～6 h内氨苄西林的含量变化,用分光光度法测定配伍后0～6 h内莪术油的含量,同时观察室温下配伍液的外观、pH值.结果:配伍液中氨苄西林与莪术醇的含量6 h内均无明显变化,配伍液溶液澄明,pH值基本稳定.结论:氨苄西林与莪术油葡萄糖注射液配伍后的6 h内稳定,可配伍使用.
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冷冻干燥法制备莪术油脂质体
采用叔丁醇-水共溶剂、冷冻干燥法制备莪术油脂质体,用单因素试验优化处方,并进行体外释放试验.结果表明,莪术油脂质体呈球形,包封率为(92.2±3.4)%,平均粒径为(457.3±7.8)nm,ζ电位为-23.6mV,体外48h累积释放率为94.1%.
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莪术油微囊栓塞剂的制备
在单因素考察的基础上采用均匀设计法制得莪术油微囊(CAO-MC),对其制备工艺、理化性质及含量进行了研究,所得微囊形态圆整,平均粒径为77.3 μm,粒径符合正态分布.研究结果显示所制得的CAO-MC中莪术醇含量1.351%,有可能试用于肝动脉栓塞.
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莪术油自乳化制剂处方研究
目的:寻找莪术油自乳化佳处方条件.方法:通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制,以形成乳剂的乳化程度和乳滴粒径大小为指标,对莪术油处方中的油相、非离子表面活性剂、助溶剂进行筛选,寻找佳处方.结果:莪术油的自乳化的处方中油相为油酸乙酯,非离子表面活性剂为吐温-85,其佳比例范围为4∶6～7∶3.结论:自乳化莪术油处方比例为莪术油∶油酸乙酯∶吐温-85为6∶5∶5.
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复方莪术油微球肝动脉栓塞对大鼠移植性肝癌的治疗作用
目的:观察复方莪术油微球肝动脉栓塞对大鼠移植性肝癌的治疗作用.方法:制备75只大鼠移植性肝癌模型,随机分为对照组、空白微球组、莪术油微球组、丝裂霉素微球组、复方莪术油微球组,每组15只.经肝动脉插管分别灌注0.2～0.3 ml 0.9%NaCl溶液、空白微球10 mg/kg、莪术油微球10 mg/kg、丝裂霉素微球2 mg/kg、复方莪术油微球10 mg/kg.比较各组大鼠肿瘤生长情况和坏死情况,观察复方莪术油微球对移植性肝癌大鼠血常规的影响.结果:复方莪术油微球组明显减小灌注后肝肿瘤体积,对肿瘤生长率的抑制更明显;病理组织学检查结果显示,复方莪术油微球组给药的大鼠肝脏内移植瘤组织坏死程度高于其他组;与丝裂霉素微球组比较,复方莪术油微球组明显升高大鼠血常规中WBC、LC、MN 3项指标.结论:复方莪术油微球经肝动脉栓塞治疗大鼠移植性肝癌较单用莪术油微球和丝裂霉素微球抑瘤作用更明显,且可明显减轻丝裂霉素引起的血象异常.
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莪术油诱导K-562细胞凋亡分子机制的实验研究
目的 探讨莪术油(OCW)诱导慢性粒细胞白血病(CML)细胞株K-562凋亡及可能的分子机制.方法 以不同浓度OCW(0,2.5,5,10和20 mg/mL)处理K-562细胞24 h后,光镜下观察形态学改变;CCK-8法检测细胞增殖抑制率;Hoechest33258荧光染色及FITC-AnnexinⅤ/PI双染法检测细胞凋亡率;半定量RT-PCR及Western blot方法检测bcr/abl、bcl-2、p53、Fas/FasL表达的变化.结果 OCW明显抑制K-562细胞增殖,诱导细胞凋亡,与浓度呈正相关;各组药物干预后 Fas/FasL 基因在mRNA和蛋白水平呈浓度依赖性上调,而bcr/abl、bcl-2、p53基因表达无明显变化.结论 不同浓度OCW能有效诱导K-562细胞凋亡,其作用可能通过Fas/FasL途径而实现的,与bcr/abl、bcl-2、p53基因无明显相关.
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HPLC法测定莪术油β-环糊精包合物中莪术醇等3种成分的含量
目的 建立HPLC法测定莪术挥发油β-环糊精包合物中莪术二酮、莪术醇、吉马酮含量的方法.方法 色谱柱为依利特Hypersil ODS柱,流动相:乙腈-水梯度洗脱,柱温:30℃,流速:1.0mL/min,检测波长:214nm.结果 莪术二酮、莪术醇和吉马酮分别在0.01584~0.1584mg/mL(r=0.9998),0.01949~0.1949mg/mL(r=0.9997),0.01911~0.1911mg/mL (r=0.9998)范围内呈良好的线性关系;平均回收率(n=9)分别为97.68% (RSD=0.49%),102.55%(RSD=2.03%),104.38%(RSD=1.66%).结论 方法 准确,快速,重现性好,为莪术油β-环糊精包合物的质量标准研究奠定了基础.
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正交法筛选莪术油微球制备工艺
目的 通过正交设计法筛选出制备符合肝动脉栓塞要求的莪术油明胶微球的佳工艺.方法 以微球粒径、分布、载药量、包封率等为指标,采用正交设计法优化微球的制备工艺.结果 按优化工艺参数制备的微球外观形态良好,粒径符合肝动脉栓塞的要求,平均载药量为9.45%,包封率为32.34%,平均收率为85.19%,重现性良好.结论 确立的莪术油微球的制备工艺切实可行.
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复方莪术油溶液抗H5N1亚型禽流感病毒的作用研究
目的:对复方莪术油溶液在流感病毒的MDCK细胞上和在非免疫鸡内抗禽流感H5N1亚型病毒的作用进行了研究.方法:采用细胞病变效应(CPE)抑制试验和MTT测定法,研究复方莪术油溶液及其有效成分莪术醇和金丝桃素在MDCK细胞上对H5N1病毒的灭活作用,对病毒感染的阻滞作用,对病毒吸附的抑制作用以及对被病毒入侵的细胞的治疗作用;另外,用复方莪术油溶液时14日龄非免疫试验鸡连续经口喂药1周,采用禽流感病毒H5NI攻击鸡群,攻毒的同时开始给药,观察药物对鸡的保护作用.同时与单方莪术油溶液、贯叶连翘水提取液和阳性对照药奥司他韦以及金刚烷胺进行了比较.结果:在体外实验中,复方莪术油溶液及其有效成分莪术醇和金丝桃素通过灭活病毒,阻滞病毒感染,抑制病毒吸附和治疗病毒引起的损伤而发挥抗H5N1亚型禽流感病毒的作用;在体内实验中它们对染毒鸡具有较好的预防保护作用,可延长染毒鸡的平均存活天数,与病毒对照组比较具有显著性差异(P<0.01),奥司他韦与金刚烷也具有相似的抑制病毒的作用.结论:复方给药的效果优于单方,并且主要在预防病毒感染环节发挥抑制作用.
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莪术油治疗轮状病毒性肠炎40例效果观察
目的:探讨莪术油治疗轮状病毒性肠炎的效果.方法:80例轮状病毒性肠炎患儿随机分为两组,在常规治疗基础上观察组给予莪术油,对照组给予病毒唑静滴.结果:总有效率观察组90.0%,对照组72.5%,差异有统计学意义(P<0.05),观察组好转、治愈时间明显缩短(P<0.01).结论:莪术油治疗轮状病毒性肠炎可提高治愈率.
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莪术油治疗流行性腮腺炎并发脑炎
我院自1999年以来用莪术油治疗流行性腮腺炎并发脑炎共32例,取得较好疗效,报道如下.
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莪术油明胶微球肝动脉给药的一般药理研究
目的观察肝动脉灌注栓塞治疗原发性肝癌微球制剂--莪术油明胶微球(ZT-GMS)对大鼠精神神经系统和犬呼吸系统及心血管系统的影响,探索该制剂介入用药安全性.方法行胃十二指肠动脉插管至肝固有动脉,模拟介入给药,观察药后大鼠的一般行为表现及平衡爬杆实验,考察其对精神神经系统的影响;ZT-GMS对呼吸系统和心血管系统的影响则在x射线及动脉造影引导下,行股动脉插管至肝固有动脉介入给药,在六导生理记录仪上记录相关指标的变化.结果 ZT-GMS不影响大鼠的一般行为表现、姿势、步态、有无流涎、肌颤及瞳孔变化,在平衡爬杆时间点,大鼠3min跌落次数＜3次;亦未见对犬呼吸频率、血压、心率有影响.结论一般药理研究表明,ZT-GMS肝固有动脉介入对动物精神神经系统和呼吸系统及心血管系统无明显影响,提示ZT-GMS主要在局部起作用,全身不良反应小.
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乳化剂HLB值对莪术油亚微乳理化性质的影响
目的 制备莪术油亚微乳,并考察乳化剂的HLB值对亚微乳理化性质的影响.方法 使用高压微射流纳米分散仪制备含不同HLB值乳化刺的莪术油亚微乳;激光粒度及电泳分析仪测定其粒径和表面电位;离心法测定其稳定常数;测定药物在不同HLB值乳化剂的水相中的溶解度,并采用透析法测定亚微乳的体外释放.结果 制备得到的莪术油亚微乳粒径在123～154 nm之间,粒子带负电.几种乳化剂对药物均有明显的增溶作用,增溶倍数从5.5～8.2倍不等,载药亚微乳的体外释放符合Higuchi方程,且能持续释放48 h.结论 乳化剂的HLB值不同,制备得到的亚微乳的性质如粒径和稳定性有所不同;随着HLB值增加,乳化剂对药物的增溶作用增强,药物从亚微乳中释放略有加快.
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莪术油注射剂引起Ⅰ型过敏反应1例
患者女，35岁，因咽痛伴发热2天而就诊。患者2天前因受凉而开始咽痛，流涕、发热，全身肌肉酸痛、乏力、无咳嗽、无胸闷、心悸、气促、食纳尚可。否认有药物过敏史。体检：T：38.6℃，P：86次/min，R∶18次/min，BP，16.5/10.5kPa(124/78mmHg)，神志清，精神可，咽部充血明显，无脓点，心率86次/min，律齐，心音有力，无杂音，双肺呼吸音清晰，腹平软，肝、脾肋下未及。神经系统检查：阴性。血常规：WBC：10.0×10/L，L∶32.4%，N：67.6%，诊断为：急性上呼吸道感染。给予静滴莪术油注射剂250ml。当滴注10余秒钟时，患者即感觉胸闷、心悸、面部及颈部皮肤潮红。血压12/8kPa(90/60mmHg)，心率112次/min，呼吸20次/min，律齐，肺部听诊无殊。诊断为：莪术油过敏反应，立即停止输液静，推地塞米松针15mg，肌注非那根针25mg、皮下注射盐酸肾上腺素针0.5ml，其余0.5ml静脉滴入，密切观察病情，监测生命体征。半分钟后患者自觉好转。10min后基本恢复正常。 讨论：莪术油是由沈阳医学院于1972年研制的新型抗病毒药物。每250ml中含0.1g莪术油，葡萄糖12.5g。莪术油主要成份为莪术醇，对小儿腺病毒肺炎的疗效优于三氮唑核苷。对呼吸道合胞病毒(RSV)亦有直接抑制作用，对流感病毒A1和A3直接灭活作用。由于其安全、起效快、疗效高、无副作用等优点而被广泛用于临床。但其不良反应未见报道，Ⅰ型过敏反应由于重者可发生过敏性休克，抢救不及时往往导致死亡，临床使用此药，应密切观察病情变化，以防不测。
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莪术油治疗病毒性上呼吸道感染疗效观察
1 资料与方法1999年1月～2000年12月本院儿科门诊急性病毒性上呼吸道感染患儿,随机抽取治疗组46例,男20例,女26例,年龄10个月～3岁,使用莪术油葡萄糖注射液静滴治疗;对照组45例,男22例,女23例,年龄9个月～3岁,全部病例均做血常规,白细胞计数正常或偏低,分类正常或淋巴细胞增高,符合儿科学上呼吸道感染诊断标准.治疗组使用莪术油葡萄糖注射液10mg/kg次静滴,每日一次,热退后巩固治疗一次.对照组使用病毒唑针(10～15)mg/kg次,一日一次.观察退热时间,呼吸道症状消失时间,有关数据进行统计学处理,t检验.
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反相高效液相法测定莪术油凝胶剂中莪术醇和吉马酮含量
目的:建立反相-高效液相色谱法(RP-HPLC)测定莪术油凝胶剂中莪术醇和吉马酮的含量的方法.方法:在ODS-C18色谱柱上采用流动相乙睛-0.025 mol/L磷酸(45:55)(三乙胺调节pH至4.5)溶液进行梯度洗脱:乙腈:0～5 min,70%;5～30 min,70%→90%;30～50 min,90%.检测波长213 nm,流速1.0 ml/min.结果:在0.3～7 μg范围内,莪术醇对照品的峰面积(Y)与其浓度(X)呈现良好的线性关系,r=0.9996,在0.3～7 μg范围内,吉马酮对照品的峰面积(Y)与其浓度(X)呈现良好的线性关系,r=0.9997,平均回收率分别为98.37%和99.71%(n=9).结论:本法专属性高,可同时测定凝胶剂样品中莪术醇和吉马酮的含量,可用于对莪术油凝胶剂的质量控制.
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莪术油治疗Ⅲ期褥疮的临床观察
[目的]探讨莪术油涂抹创面治疗褥疮的效果.[方法]根据褥疮分期、发生部位将88例发生褥疮患者分为治疗组和对照组各44例,创面处理、消毒后,治疗组用莪术油涂抹创面,再用红外线照射;对照组:采用胰岛素、庆大霉素联合红外线照射.[结果]治疗组治愈32例,显效9例,有效3例;对照组治愈20例,显效16例,有效8例.两组治愈率和显效率差异有统计学意义(P<0.01或P<0.05).[结论]采用莪术油涂抹创面结合红外线照射治疗褥疮,疗效优于胰岛素、庆大霉素联合红外线照射.
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莪术油注射液联合思密达治疗轮状病毒肠炎84例疗效观察
[目的] 探讨莪术油注射液联合思密达治疗轮状病毒肠炎的临床效果.[方法] 139例轮状病毒肠炎患儿随机分为2组,观察组用莪术油加思密达治疗,并与对照组进行对照.[结果] 观察组总有效率和显效率高于对照组,经统计学处理具有显著性差异.[结论]莪术油加思密达是治疗轮状病毒肠炎较为理想的方法.
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羟丙基-β-环糊精包合莪术油的制备工艺研究
[目的]研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对莪术油的佳包合工艺.[方法]以莪术油包合率为评价指标,采用正交试验法进行工艺优选.[结果]运用水溶液搅拌法包合,得到的佳工艺条件为:在60℃时,莪术油与HP-β-CD按1:30的投料比,调节转速为600r/min旋转5h,可得包合率和收率的综合得分为90.97%.[结论]此制备工艺提高了莪术油的稳定性,且较优化,为工业生产提供了可靠的理论依据.
