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rhBMP-2明胶微球的制备及对人牙周膜细胞增殖和碱性磷酸酶活性影响
目的: 观察重组人骨形成蛋白-2(rhBMP-2)明胶微球(rhBMP-2-GMs)对人牙周膜细胞(PDLCs)增殖和碱性磷酸酶活性的影响. 方法: 体外培养人PDLCs,分别用不同浓度的rhBMP-2和rhBMP-2-GMs作用,用四唑盐比色实验(MTT)和酶动力学方法进行观察. 结果: rhBMP-2和rhBMP-2-GMs均可以明显促进人PDLCs增殖、提高碱性磷酸酶(ALP)活性,并呈剂量依赖性,rhBMP-2-GMs较单独应用rhBMP-2的效应更加显著. 结论: rhBMP-2-GMs利用其对rhBMP-2的缓释作用,对人PDLCs增殖和碱性磷酸酶活性的作用效果优于单独应用rhBMP-2.
关键词： 明胶微球 重组人骨形成蛋白-2 牙周膜细胞 缓释 -
复合bFGF缓释微球的制备与性能测定
目的:制备复合碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)的可降解缓释微球,考察其各项性能,为进一步应用于组织工程奠定基础.方法:采用改良的乳化冷凝法交联制备复合bF-GF的缓释微球,测定微球形态、粒径、载药率和包裹率等,并采用ELISA法考察其体外bFGF的缓释效能.结果:缓释微球平均粒径(12.4±3.6)μm;平均载药率为0.24%,平均包裹率为96.82%.d 1体外释放28.23%,2～5 d时累积释放率达到57.19%,d 7时释放减慢且累计浓度为93.94%.结论:复合bFGF的缓释微球制备工艺简便,性能优良;可在较长时间内持续释放活性bFGF,与组织工程支架的结合应用具有可行性.
关键词： 碱性成纤维细胞生长因子 微球 缓释 包裹率 -
胰岛素的给药途径及护理
胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素,在胃肠道内易被消化酶分解代谢,因此,目前临床上基本是采取注射(静脉、皮下、胰岛素泵缓释持续皮下注射)法给药,其它给药途径也曾有过报道,但由于吸收的速度、作用时间,以及所致不良反应等因素的影响而不同,现将胰岛素目前临床上常用的给药途及护理要点介绍如下:
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控释及缓释药物制剂的临床应用及研究
控释及缓释药物根据给药途径以及用途的不同可分为：透皮吸收，植入，腔道粘膜，口服等。控释缓释剂相比常规的药物制剂具有：治疗时间维持长，给药频率小，较轻的刺激胃肠道，安全性较高，药物谷峰期波动小等优点，因此也被广泛用于临床。控释以及缓释制剂的出现大大推动了药物制剂研究的发展，为了给关于控释及缓释的研究提供更好的科学依据，本篇笔者就控释及缓释药物制剂的临床应用及研究进展进行了综述。
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多索茶碱缓释片在Beagle犬体内药代动力学研究
目的：进行受试制剂多索茶碱缓释片与参比制剂多索茶碱片在Beagle犬体内的药代动力学研究，明确其是否具有缓释特征，为临床研究提供依据。方法采用两制剂两周期交叉试验方法，12只Beagle犬分别经口给予受试制剂和参比制剂400 mg，采用LC-MS法测定各时间点血浆中多索茶碱的浓度，药代动力学参数经DAS 2.0统计软件计算获得。结果受试制剂与参比制剂药代动力学参数：Cmax分别为(4.9±0.6)和（8.4±2.1）μg/mL，Tmax分别为（2.5±0.5）和（1.7±0.4）h，T1/2分别为（1.4±0.4）和（1.0±0.3）h，AUC0-12分别为（14.0±1.7）和（14.4±2.9）μg/mL×h。受试制剂在达峰浓度上明显小于参比制剂，达峰时间延迟，半衰期延长，具有缓释制剂特征。结论受试制剂多索茶碱缓释片具有缓释特征。
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新型眼部给药缓控释系统的研究进展
近年来新型眼部给药系统有微球/纳米球、脂质体、类脂质体、固体脂质纳米粒、纳米混悬剂、微乳、树状体、眼部植入剂、眼部插入剂、前体药物、水凝胶等.本文就上述新型给药系统介绍其新进展.
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左炔诺孕酮宫内缓释系统配合中药灌肠治疗子宫腺肌病的临床观察
子宫腺肌病(adenomyosis,AM)是妇科常见疾病,其主要症状为痛经、月经过多和子宫增大,严重影响患者的工作和生活质量.传统治疗子宫腺肌病的方法有药物治疗和子宫切除,子宫切除严重影响育龄妇女的身心健康,而药物治疗存在效果不满意和复发率高的问题.近年来,研究发现用于避孕的左炔诺孕酮宫内释放系统(Levonorgestrel-releasing intrauterine system,LNG-IUS,商品名:曼月乐)在治疗子宫腺肌病方面具有独特的优势[1-2].2012年1月至2013年7月本院对43例子宫腺肌病患者给予LNG-IUS宫内置入配合中药灌肠治疗,效果满意.报道如下.
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HPLC法测定阿维菌素缓释注射液中阿维菌素B1的含量
目的:建立阿维菌素(AVM)缓释注射液中阿维菌素B1(AVM B1)的高效液相含量测定方法.方法:采用HPLC方法测定自制的AVM缓释注射液中AVM B1的含量.色谱柱:Hypersil-C18(200 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(85∶15),流速1 ml/min,检测波长245 nm.结果:AVM B1在0.695 8～6.957 5 μg(r=0.999 2)范围内线性关系良好,平均回收率为99.10%(RSD＝0.89%),日内及日间精密度RSD分别为0.59%、0.67%.结论: HPLC法操作简单、快速、准确,可用于阿维菌素缓释注射液中AVM B1含量的测定.
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阿维菌素缓释注射液在家兔体内药物动力学的研究
目的:研究自制的阿维菌素缓释注射液在家兔体内的药物动力学过程.方法:健康家兔6只皮下注射10 mg/kg阿维菌素缓释注射液,70 d内定时从兔耳缘静脉取血,按照所建立的血浆样品预处理方法及高效液相色谱紫外检测(HPLC-UV)法测定血中药物浓度,其血药浓度时间数据经3p87程序处理后,获取药物动力学参数.结果:阿维菌素缓释注射液在家兔血中药物动力学符合二房室模型处置特征,主要药物动力学参数:达峰时间(Tmax) 1.43 d,峰浓度(Cmax) 35.9 ng/ml, 曲线下面积(AUC) 560(ng/ml)×d.结论:此自制的阿维菌素缓释注射液具有近2个月的长效作用时间.
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阿维菌素缓释注射液体外释放度的研究
目的:设计两种兽用阿维菌素(AVM)缓释注射液的处方工艺,通过体外释放度试验筛选得到释放时间较长、释放较稳定的一种制剂.方法:将两种AVM缓释注射液分别放入透析袋中,置于释放介质中,同时用它们各自的空白辅料作为对照.以其累积释药量进行不同模型拟合,观察相关系数,选择佳拟合方程并提取药动学参数t50及td.根据每日释放AVM的速率和平均释放量及其t50和td,对它们进行评价.结果:AVM-硬脂酸铝蓖麻油油胶注射液(AVM-COOGI)的佳拟合方程为Higuchi方程,由此计算得其t50＝15.1 d,td＝22.0 d;AVM-硬脂酸铝豆油油胶注射液(AVM-SOOGI)的佳拟合方程为一级释放,由此计算得其t50为9.66 d,td为13.9 d.AVM-COOGI的t 50与AVM-SOOGI的t 50间差异有统计学意义.结论:体外试验结果表明AVM-COOGI具有更好的缓释作用.
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左炔诺孕酮宫内缓释系统治疗功能失调性子宫出血的临床观察
功能失调性子宫出血(简称功血)是妇科疾病中的常见病、多发病[1].LNG-IUS的作用是基于子宫内膜水平的局部高剂量的孕酮,具有显著的抑制子宫内膜的作用,用于治疗月经过多、功能性子宫出血和痛经取得良好的效果.本文应用LNG-IUS治疗32例功能失调性子宫出血患者,取得较好的疗效,现将结果报告如下.
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5-氟尿嘧啶缓释微粒对肝癌HepG2细胞的抑制作用
目的 研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)缓释微粒对肝癌HepG2细胞的抑制作用.方法 MTT法检测5-FU缓释微粒、5-FU裸药和缓释微粒载体(聚L-乳酸)对人肝癌HepG2细胞的抑制作用,采用Hochest染色和流式细胞仪检测细胞凋亡.结果 5-Fu缓释微粒组细胞存活率随着时间的延长而降低,凋亡细胞数目也随之增加.5-FU裸药组第1天的抑制作用强,有大量细胞凋亡,随着作用时间的延长,细胞存活率缓慢上升,第21、28天的细胞存活率高于5.FU缓释微粒组.缓释微粒载体组细胞凋亡均较少.3组比较差异有统计学意义(F=3163.52,128.47,P＜0.01).结论 植入用5-FU缓释微粒可以在28 d内持续释放,并且以时间依赖性方式抑制肝癌HepG2细胞生长和诱导其凋亡增加,明显优于5-FU裸药.
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进展期胃癌术中腹腔内氟尿嘧啶缓释化疗的临床研究
目的 探讨进展期胃癌术中腹腔内给予氟尿嘧啶缓释剂对患者术后腹腔内局部复发及生存时间的影响.方法 回顾性分析2002年1月至12月北京协和医学院肿瘤医院收治的97例进展期胃癌患者的临床资料,按照术中是否进行氟尿嘧啶缓释剂的区域化疗分为研究组(50例)和对照组(47例).研究组于术中肿瘤切除及淋巴结清扫后在腹腔内给予氟尿嘧啶缓释剂800 mg,术后4周开始进行5个周期常规化疗;对照组术中腹腔内不进行干预性治疗,术后化疗方案同研究组.采用χ~2检验对生存率进行分析.结果 全组随访率为95%(92/97).两组中位生存时间分别为61个月和47个月;术后3年生存率分别为66%和57%,其差异有统计学意义(χ~2=4.354,P<0.05).结论 术中腹腔内给予氟尿嘧啶缓释化疗可以降低进展期胃癌患者根治术后肿瘤局部复发率,提高患者3年生存率.
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妇产科常见病用药第10讲激素避孕常见不良反应的处理
通过女性甾体激素有规律的应用,从而达到避孕的目的,这就是激素避孕.激素避孕临床应用可分为口服避孕药,包括长效及短效.注射避孕针,有雌孕激素复合制剂及单孕激素制剂.另有缓释避孕方法.
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rhBMP-2明胶纳米微球制备及体外缓释效果研究
目的：制备重组人骨形态发生蛋白2（recombinant human bone morphogenetic protein-2，rhBMP-2）明胶纳米微球并检测其体外缓释效果。方法“二次凝聚法”制备明胶纳米微球，扫描电镜、透射电镜和粒径分析仪检测纳米微球的表面形态、内部结构、粒径，计算其溶胀率；将rhBMP-2与明胶纳米微球复合，计算其包封率和载药量，并对其体外缓释效果进行检测。结果明胶纳米微球的表面形态良好，分散均一，内部结构多孔隙、通道，平均粒径（171.49±50.12）nm，溶胀率为1.83；rhBMP-2明胶纳米微球的包封率为（98.13±0.131）％，载药量为（58.89±0.079）ng/mg；rhBMP-2明胶纳米微球释药时间在1个月以上，呈“双相缓释”，第1天为“突释相”，释药量约为7％，以后平缓释放呈“缓释相”，40％左右的药物于28 d内释放，约60％的药物在1个月以后释放。结论成功制备rhBMP-2明胶纳米微球，不但包封率高，而且体外缓释效果好。
关键词： 明胶 纳米微球 重组人骨形态发生蛋白2 缓释 生物材料 -
抗菌素骨-庆大霉素药物释放特性的实验研究
目的探讨明胶及戊二醛交联明胶作为缓释剂的缓释效果.方法用不同浓度明胶通过超声和负压双重复合法制备庆大霉素抗菌骨,采用微生物测定法测定其体内外释放特性.结果未复合明胶抗菌骨,其药物体外释放仅能维持7 d,8%、12%明胶抗菌骨能维持12 d,14 d,25%明胶抗菌骨药物体内释放维持14 d,而戊二醛联明胶未起到进一步的缓释作用.结论明胶可作为局部用药的缓释剂,而戊二醛交联对明胶缓释效果无进一步加强.
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神经生长因子对骨折愈合的影响
骨折修复是一个复杂的骨再生过程,它伴随了复杂的生物学调节机制.其中,神经生长因子(NGF)在骨折的修复过程中也发挥了一定的作用.研究NGF对骨折愈合促进的作用,不仅有助于加深对骨折愈合病理生理学的认识,也为临床上促进骨折愈合减少骨不连发生提供安全有效的治疗方法.
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载缓释阿米卡星导尿管的研制及体外释放试验的研究
目的 研制用于防治导尿管相关性尿路感染(CAUTI)的发生与发展的载缓释阿米卡星硅胶导尿管.方法 采用复方壳聚糖为载体,制作载缓释阿米卡星的硅胶导尿管.采用分光光度法测定1～15天内浸提液中阿米卡星的浓度,并用能谱分析技术(EDAX)对膜层的实际组分进行检测,证实阿米卡星在导尿管上的成功负载;直接抑菌实验证实所负载的阿米卡星的抗菌活性.结果 本研究中所采用的制作方法成功将阿米卡星负载至硅胶导尿管表面,且保持了阿米卡星的抗菌活性.负载的阿米卡星缓释可>15天.结论 本研究中所采用的制作方法可以用于制作载缓释阿米卡星-复方壳聚糖缓释硅胶导尿管.该导尿管在体外可以缓释有抗菌活性的阿米卡星.
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内耳局部给药临床与实验研究进展
药物治疗一直是内耳病的首选方法，由于内耳与全身血液循环之间存在血－迷路屏障，药物进入内耳的剂量极为有限。内耳局部给药可以减小用药剂量与药物的不良反应，药物在内耳的作用效力也会提高。关于内耳局部给药的临床应用有鼓膜穿刺／经咽鼓管给药、经圆窗膜缓释／控释给药、内耳开窗给药，实验研究包括缓释药物制剂和控释给药装置的研究。作者对内耳局部给药的临床与实验研究进行综述，为更加微创、有效治疗疾病提供依据。
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肝移植术后接受不同剂量缓释他克莫司治疗方案患者的肾脏功能:DIAMOND研究
DIAMOND研究是一项多中心随机试验,观察肝移植术后应用不同剂量缓释他克莫司24周患者的肾脏功能.第1组患者方案为缓释他克莫司初始剂量〔0.2 mg/(kg·d)〕,第2组为缓释他克莫司〔0.15~0.175 mg /(kg·d)〕联合巴利昔单抗,第3组为缓释他克莫司〔延迟至术后第5天应用0.2 mg /(kg·d)〕联合巴利昔单抗.所有患者均接受骁悉(MMF)和单剂肾上腺皮质激素治疗(无激素维持).主要终点为术后24周肾小球滤过率公式估算值(eGFR)(MDRD4);次要终点包括患者死亡或移植肝失功、急性排斥反应以及不良事件等.
