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伊托必利致锥体外系症状
1例82岁女性患者因不稳定型心绞痛、冠状动脉粥样硬化性心脏病、胃食管反流症给予单硝酸异山梨酯缓释胶囊50 mg口服、1次/d,丹参多酚酸盐200 mg溶入5%葡萄糖注射液250 ml静脉滴注、1次/d,盐酸伊托必利片50 mg口服、3次/d,复方消化酶胶囊(Ⅱ)1粒口服、3次/d.用药第3天,患者突然出现大汗、发热(体温39 ℃)伴四肢粗大震颤和双上肢意向性震颤.急查血常规,未见明显异常.考虑为盐酸伊托必利片所致锥体外系症状.停用该药,给予地西泮10 mg静脉注射,并进行物理降温、精神安慰等处理.约2h后患者体温恢复正常,约8h后震颤消失.其他药物继续应用,患者未再出现类似症状.
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齐拉西酮氨磺必利奥氮平利培酮治疗首发精神分裂症有效性及安全性回顾性分析
盐酸齐拉西酮是一种新型的非典型抗精神病药,该药可用于治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状等,也用于精神分裂症维持治疗;氨磺必利属苯甲酰胺类,目前将其归类于第二代抗精神病药;奥氮平、利培酮针对精神分裂症的治疗已被广泛接受[1, 2].本研究回顾2012 年3 月至2013 年3 月在我院首发精神分裂症患者的治疗情况.回顾分析同期治疗的齐拉西酮、奥氮平、利培酮、氨磺必利4 组之间的有效性与安全性.
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伊托必利在改善便秘患者结肠镜前肠道准备中的作用
目的 观察促胃肠动力药伊托必利在便秘患者结肠镜检查前肠道清洁中的作用.方法 将需要结肠镜检查的有慢性便秘史的门诊连续病例115例纳入研究,根据肠道准备方案分为3组:A组39例,检查前6h服用标准剂量复方聚乙二醇电解质溶液；B组38例,口服A组洗肠液前30 min口服150 mg伊托必利；C组38例,检查前1d上午7点、上午12点、下午8点各口服150 mg伊托必利,检查当天用药同B组.三组患者用药前后监测血压、心率及电解质等.观察各组患者肠道清洁度及不良反应.三组样本间两两比较采用单因素方差分析LSD检验；计数资料采用x2检验.结果 A、B组各有1例因结肠镜诊断为恶性肿瘤伴肠腔狭窄而被剔除,其余113例患者均完成全结肠检查.三组患者基线资料差异无统计学意义(P＞0.05).C组患者各部分肠道及总体的清洁度评分均优于A、B组(总体清洁度评分:7.28±1.11比6.55±1.18、6.51±1.16,LSD检验,P均＜0.05)；C组排便次数亦多于A、B组(8.31±1.32比7.11±1.41、6.94±1.51,LSD检验,P均＜0.05)；三组肠道气泡,服药前后血压、心率、电解质,肠道准备的不适程度及不良反应发生率差异均无统计学意义(P均＞0.05).结论 结肠镜检查前1d及当天加用大剂量伊托必利能够安全有效地改善肠道准备效果.
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中国莫沙必利治疗胃食管反流病的系统评价
目的 系统评价莫沙必利治疗胃食管反流病(GERD)的有效性和安全性.方法 检索PubMed、EMBASE、OVID、维普咨询中国科技期刊数据库和万方数据资源系统,应用国际Cochrane协作网系统评价方法进行评价.结果 共纳入21个试验(1666例),治疗组为莫沙必利加质子泵抑制剂(PPI)、对照组为单用PPI或PPI联合安慰剂.Meta分析显示,对于非糜烂性反流病,两组间疗效差异无统计学意义.莫沙必利5 mg治疗糜烂性食管炎,治疗组和对照组间的4周食管炎治愈率差异无统计学意义(P=0.06),治疗组的4周症状缓解率优于对照组(P＜0.01),治疗组的6周食管炎治愈率优于对照组(P＜0.01),治疗组的6周症状缓解率优于对照组(P＜0.01),两组的8周食管炎治愈率差异无统计学意义(P=0.05),治疗组的8周症状缓解率优于对照组(P＜0.01).莫沙必利10 mg治疗糜烂性食管炎,治疗组的8周症状缓解率优于对照组(P=0.02).结论 就此21个试验行Meta分析,莫沙必利在治疗GERD方面具有良好效果和安全性,但由于纳入文献质量,应谨慎对待上述结论.
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舒托必利针剂与舒必利针剂治疗精神分裂症急性发作的疗效比较
舒托必利和舒必利同属苯甲酰胺类抗精神病药物,临床主要用于控制各种精神病急症,如兴奋躁动、严重幻觉妄想等急性发作.舒必利临床应用已久,疗效肯定,而舒托必利国内应用较少.有报道应用国产舒托必利滴剂治疗精神分裂症急性发作有效[1],本文应用国产舒托必利针与舒必利针治疗精神分裂症急性发作双盲对照,结果如下.
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新型AMPA受体正向变构调节剂抗疲劳活性筛选
目的 寻找以 AMPA(α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid)受体为靶点的新型抗疲劳化合物.方法 以胡椒酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸、3,4-二甲氧基苯甲酸,这3个化合物分别作为母体结构,对苯甲酰胺的酰胺氮原子引入基团进行结构修饰,设计合成43个化合物,结构经1 H-NMR确认.采用 MTT法评价新化合物的细胞毒性,通过戊巴比妥钠镇静催眠实验进行中枢兴奋性筛选,后采用小鼠负重游泳实验评价目标新化合物抗疲劳活性.结果化合物2j细胞毒性低,具有一定的中枢兴奋性与抗疲劳活性.结论 化合物2j具有较好的抗疲劳作用,具有进一步开发潜力.
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氯波必利的临床应用及不良反应
氯波必利(clebopride,CBP)为苯甲酰胺类药物,是一种高选择性的苯甲酰胺类多巴胺受体拮抗剂,属全胃肠道动力药,可加强并协调胃肠运动,加速胃肠蠕动,促进胃排空,防止食物滞留与反流;具有抑制恶心和呕吐的作用.常用于胃食管反流、功能性消化不良、胃轻瘫和恶心呕吐时的对症治疗.
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HPLC法测定盐酸依托必利分散片的含量
盐酸依托必利为新型取代苯甲酰胺类胃肠动力促进剂,根据其结构特点,本文选用HPLC法测盐酸依托必利分散片的含量,该方法灵敏度高,重现性好.
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四类病人忌抗精神病药
抗精神病药是一组用于治疗精神分裂症及其他精神病性精神障碍的药物,能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状,临床上已使用的抗精神病药有9大类、40余种,其中常用的有吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰胺类和二苯氧氮平类等.但是以下四类患者忌用抗精神病药物,如有病必须要用,应在医生指导下谨慎使用.
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苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂的设计与合成
目的 合成6个苯甲酰胺类磷酸二酯酶-4抑制剂.方法 以异香兰素为原料,经过成醚反应、氧化反应、Schotten-Baumann反应等制备目标化合物.结果 成功制备了6个目标化合物:Benzoic acid,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino](T1),Benzamide,4-[[3-(isobutoxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T2),Benzamide,4-(isobutoxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl] (T3),Benzoicacid,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T4),Benzamide,4-[[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxybenzoyl]amino] (T5),Benzamide,4-(cyclopentyloxy)-3-methoxy-N-[4-[[(1-methylethyl)amino]sulfonyl]phenyl](T6),收率分别为66.7％ 、65.7％、18.4％ 、46.7％ 、76.8％和12.4％,其中化合物T1 、T2、T3、T5、T6为新化合物.结论 所得产物的化学结构经1H-NMR、MS谱确证,与目标化合物相符.
关键词： 磷酸二酯酶-4抑制剂 苯甲酰胺类 设计与合成 -
PARP抑制剂对早期糖尿病大鼠肾脏的保护作用
目的观察短期应用PARP抑制剂3-氨基苯甲酰胺(3-AB)对早期糖尿病大鼠肾脏的保护作用.方法实验动物分为糖尿病对照组(DC组)、糖尿病3-AB治疗组(DT组)、正常对照组(NC组),4周后比较各组血糖、24 h尿蛋白、肌酐清除率(Ccr)、肾重/体重和肾脏丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量,免疫组化观察各组大鼠PARP阳性细胞表达.结果和DC组相比,3-AB降低了DT组大鼠尿蛋白、Ccr、肾重/体重、MDA含量(P＜0.05),而抗氧化酶SOD、GSH-Px活性则升高(P＜0.05),明显降低了DT组PARP阳性细胞数(P＜0.01).结论短期应用3-AB对于糖尿病状态下肾脏内氧自由基代谢具有调节作用,对早期糖尿病大鼠肾脏具有保护作用.
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舒托必利治疗精神分裂症的双盲对照研究
舒托必利(sultopride)属于替代苯甲酰胺类抗精神病药［1］。本研究的目的是探讨国产舒托必利治疗精神分裂症阳性、阴性症状的疗效和副反应。
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舒必利静脉滴注致急性肾功能衰竭1例
广东湛江市第三人民医院(湛江 524002) 冼尚斌报道患者男，27岁，农民，患精神分裂症10年，近1年来因不服药而复发6个月，于1995年10月22日第2次入本院，无急慢性肾炎病史，无高血压病史及药物过敏史。入院后第1～3天每天给予舒必利0.4 g加入5%葡萄糖氯化钠500 mL静脉滴注，第2天还加服舒必利0.8 g/d，分2次服用，第3天下午4时患者突然出现畏寒，全身不适及出冷汗。测体温39.5℃，脉搏130次/分，呼吸急促，内科检查无异常，血液白细胞13.5×109／L，中性占0.82。以发热待查给予青霉素及对症处理。4小时后体温降至37.1℃。此后4天病情仍未见好转，出现少尿，血压18/12 kPa，疑肾功能衰竭，故转综合医院治疗。追踪得知，患者仍少尿，24小时尿量为150 mL,血压19/13 kPa。血钾7.0 mmol/L、钠125 mmol/L、钙0.69 mmol/L、氯84 mmol/L、CO2CP14.1 mmol/L、BUN 35.9 mmol/L,尿检查：红细胞0～3/HP、白细胞1～4/HP、蛋白(+ + +)、潜血(+ + +)，比重1.012，B超示双肾增大，呈充血样改变。诊断：急性肾功能衰竭，经血液透析，抗炎及对症支持治疗，住院30天，痊愈出院。 舒必利是苯甲酰胺类抗精神病药物，已广泛用于精神科临床，致急性肾功能衰竭较罕见。其发病机理尚不十分明了，推测患者对舒必利有特殊敏感，加上静脉给药，引起变态反应，导致间质性肾炎而致急性肾功能衰竭。
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莫沙必利对功能性消化不良及近端胃舒张和胃排空功能的疗效研究
目的：探讨莫沙必利治疗功能性消化不良（FD）及近端胃舒张和胃排空功能的临床疗效。方法选择在该院治疗的FD患者102例，随机分为莫沙必利组（观察组）和吗丁啉多潘立酮片组（对照组）各51例，观察两组的临床疗效，采用LOGIQ‐GE‐200型诊断仪检测治疗前、后近端胃舒张和胃排空功能。结果观察组临床有效率为86．27％，明显高于对照组的64．71％，两组比较差异有统计学意义（P＜0．05）；观察组胃底气体评分和近端胃排空率均显著优于对照组（P＜0．05）；观察组服药后近端胃排空明显优于对照组（P＜0．05）；观察组不良反应发生率为3．9％，与对照组比较差异无统计学意义（P＞0．05）。结论莫沙必利治疗FD临床效果优于吗丁琳，且能显著改善患者的近端胃舒张以及胃排空功能。
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枸橼酸莫沙必利与乳果糖联合治疗功能性便秘疗效分析
目的：观察枸橼酸莫沙必利与乳果糖联合治疗功能性便秘的临床疗效。方法将2014年2月至2015年2月该院消化内科门诊收治的60例功能性便秘患者分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三组。Ⅰ组19例，仅予枸橼酸莫沙必利治疗，每次5 mg，每天3次；Ⅱ组21例，仅予乳果糖治疗，每次10 mL，每天3次；Ⅲ组20例，联合给予枸橼酸莫沙必利和乳果糖治疗，剂量同Ⅰ、Ⅱ组。观察三组患者均治疗2周后临床疗效。结果Ⅲ组总有效率[95.00%（19/20）]高于Ⅰ、Ⅱ组[57.89%（11/19）、60.00%（12/20）]，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论枸橼酸莫沙必利与乳果糖联合治疗功能性便秘可提高治疗效果。
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埃索美拉唑联合盐酸伊托必利片治疗反流性食管炎疗效分析
目的：比较埃索美拉唑和法莫替丁分别联合盐酸伊托必利片治疗反流性食管炎（RE）的治疗效果。方法将反流性食管炎患者123例按随机数字法分为治疗组62例和对照组61例。治疗组给予埃索美拉唑联合盐酸伊托必利片治疗，对照组给予法莫替丁和盐酸伊托必利片治疗，治疗8周后复查胃镜，观察并记录病灶范围、大小，统计胃镜下有效率及临床症状改善总有效率；比较两组患者治疗前后反流症状改善情况及不良反应发生情况。结果治疗后，两组患者症状积分比较，治疗组[（0.9±0.2）分]优于对照组[（2.4±0.5）分]，差异有统计学意义（P<0.05），治疗组胃镜下总有效率[90.32%（56/62）]、临床总有效率[93.55%（58/62）]显著高于对照组[分别为67.21%（41/61）、77.05%（47/61）]，差异均有统计学意义（P<0.05）。结论埃索美拉唑联合盐酸伊托必利片治疗反流性食管炎较法莫替丁和盐酸伊托必利片效果更好，且安全性高，值得在临床推广应用。
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莫沙必利联合奥美拉唑治疗功能性消化不良疗效分析
目的：观察莫沙必利联合奥美拉唑治疗功能性消化不良（FD）的临床疗效。方法选取该院2012年2月至2013年2月收治的FD患者110例，按照随机数字表法将其随机分为观察组和对照组，各55例。对照组患者采用莫沙必利治疗，观察组患者在对照组基础上给予奥美拉唑。结果治疗后，观察组患者反酸[（0.36±0.74）分]、饱胀[（2.13±0.65）分]、腹痛/不适[（1.59±1.71）分]症状评分均显著低于对照组[（1.34±1.01）、（2.69±0.52）、（2.30±1.96）分]，且观察组总有效率[94.55％（52/55）]显著高于对照组[74.55％（41/55）]，两组比较，差异均有统计学意义（P<0.05）。但两组不良反应发生率[7.27％（4/55）、5.45％（3/55）]比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论莫沙必利联合奥美拉唑治疗FD较单独使用莫沙必利，能更加有效地改善患者症状评分，提高临床疗效，且不会增加不良反应风险，安全可行，值得临床借鉴。
