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氯吡格雷抵抗的研究现状
氯吡格雷是一种新型的噻吩啶类衍生物,能够抑制血小板的活化和聚集,其与血小板表面二磷酸腺苷(ADP)受体P2Y12不可逆结合,可减少ADP的结合位点,阻断ADP对腺苷环化酶的抑制作用,促进环单磷酸腺苷(cAMP)依赖和前列腺素E1(PGE1)刺激的舒血管物质磷酸蛋白(VASP)的磷酸化,抑制纤维蛋白原受体(GPⅡb/Ⅲa)活化,从而抑制血小板的聚集[1].目前,氯吡格雷已经广泛应用于急性冠脉综合征(ACS)及行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者的抗血小板药物.
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芳香酶及其抑制剂在妇科领域中的应用
芳香酶是细胞色素P450与还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸-细胞色素P450还原酶构成的复合物,是雄激素转化为雌激素过程中的关键酶.芳香酶能作用于不同组织中特异性的雄激素底物,产生不同活性的雌激素,如在脂肪组织中,芳香酶作用的底物为肾上腺皮质产生的雄烯二酮,产物为雌酮;在卵巢组织中主要底物为睾酮,其产物为雌二醇,少部分为由雄烯二酮转化生成的雌酮[1].芳香酶抑制剂(aromatase inhibition, AI)就是通过抑制该酶的活性来阻断雌激素合成的.根据作用机制的不同分两大类:(1)非甾体类AI:通过与亚铁血红素中的铁原子以离子键形式可逆结合,与雄激素竞争酶的活性位点,可逆性地抑制酶活性,即"竞争性抑制剂".(2)甾体类AI:其结构与酶作用的雄激素底物相似,但结合力更强,并以共价键与酶不可逆地结合,使酶永久性失活,即"自杀性抑制",这类抑制剂称为"致死性抑制剂".近年来,有关AI的研究及应用日益广泛,治疗领域不断扩展.现将芳香酶及其抑制剂在妇科领域中的研究进展和应用前景综述如下.
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抗溃疡药物的作用机制及相互作用
消化性溃疡常与其他疾病同时存在,因此治疗消化性溃疡的药物常常会与其他药物共同服用,有可能发生药物相互作用,甚至导致不良反应.本文从不同的作用机制分析消化性溃疡药物的相互作用.1改变消化道pH1.1作用机制 多种抗溃疡药物虽然作用的原理不同,但均可以升高消化道的pH.抗酸药多为碱性物质,分为两类,一类为吸收性抗酸药(如碳酸氢钠),一类为非吸收性抗酸药(如氢氧化铝、铝碳酸镁),两者均可直接中和胃酸.质子泵抑制剂(PPI)可以与质子泵(H+,K+-ATP酶)不可逆结合,使质子泵失活,抑制质子泵的泌酸功能.如奥美拉唑.
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单胺氧化酶抑制剂与常用药物及食物的相互作用
单胺氧化酶(简称MAO)是一种线粒体酶,存在于人体的肝、肾、小肠和神经组织。单胺氧化酶抑制剂(简称MAOI)是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物,能与MAO发生可逆或不可逆结合,形成药物-酶复合物,抑制酶的活性,干扰底物的正常代谢,从而产生各种药理作用和不良反应。 早在1957年,发现具有MAOI活性的抗结核药异烟肼(INH),尤其是INH能使患者情绪提高并有体位性低血压副作用,由此开发出一系列具有MAOI活性的抗抑郁药和抗高血压药。现在MAOI主要用于治疗帕金森病、高血压和抑郁症,常用药物有异内氯肼、异卡波肼、苯乙肼、司来吉兰、呋喃唑酮、异烟肼等。由于MAOI药理作用广泛,与许多药物及食物可产生相互作用,临床应用时应引起重视,现将一些MAOI与常用药物及食物相互作用分述如下。
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危重患者使用人血白蛋白有效性及安全性的Meta分析
人血白蛋白(human serum albumin,HSA)是以健康人血浆为原料的制剂,长期以来被认为能有效扩充血容量和维持胶体渗透压,有人工胶体液无法比拟的运输功能,并能与阴离子、阳离子、活性的或有毒的游离物质可逆结合[1]。作为自由基清除剂,在动物模型中已证实HSA具有改善成人呼吸窘迫综合征(ARDS)的预后,保护微血管完整性等功能[2]。但另一方面,HSA可能引起过敏反应、心力衰竭、肺水肿、组织水肿及稀释性凝血障碍等不良反应。由于其昂贵的价格、有限的供应量以及它对重要器官功能和疾病结局带来的额外不良反应,对于危重患者是否应该输注HSA,临床上一直颇有争议[3]。为促进HSA在危重患者中的合理应用,笔者采用循证医学的方法对其应用进行系统评价,现报道如下。
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探讨人血白蛋白在糖尿病患者手术切口恢复的应用
白蛋白占健康人血浆蛋白总量的52%-56%,其主要作用是使血浆维持正常的胶体渗透压(占血浆总胶体渗透压的70%-80%).静脉输注本品可促使组织间液进入血管中.血浆白蛋白对某些离子和化合物有较高亲和力,能与这些物质可逆结合,发挥转运功能.白蛋白还为机体提供大量的氨基酸储备.50ml20%人血白蛋白的这种功能相当于400ml全血.
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激活素及相关肽在肝脏疾病中的研究现状
激活素(activin,ACT)、抑制素(inhibin,INH)都是早由性腺分离的糖蛋白激素,因对垂体卵泡刺激素(fol-licle stimulating hormone,FSH) 分泌分别呈正反馈和负反馈调节作用而得名。卵泡抑素(follistatin,FS)也是首先在性腺中发现的糖蛋白激素,也可抑制FSH分泌,但其效力仅为INH的10%~30%,后来发现FS是ACT结合蛋白,可与ACT不可逆结合,通过结合阻断ACT生物效应,参与ACT生理作用调节。ACT逐渐被认为是一种细胞信号传导基本介质,在胚胎发育、红细胞分化、骨形成、神经存活、心脏形成及炎症损伤修复过程中发挥一定作用。FS作为ACT结合蛋白在这些过程中参与组织细胞功能调节。ACT-FS系统平衡可能是维持某些组织细胞正常发育和功能正常所必需。近年来研究表明ACT、FS与肝脏关系密切,在肝再生、肝纤维化及肝肿瘤发生过程中,ACT和FS都发挥了重要作用。
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血浆置换结合血液滤过治疗黑褶蕈中毒的护理
黑褶簟是一种毒性极强的野生菌,误食后直接与肝细胞内蛋白酶发生不可逆结合,抑制RNA转换酶,还能通过肝肠循环再吸收入组织,破坏组织细胞膜使之释放细胞内酶,主要致神经损害与肝脏损害,毒性极强,病死率高达98%.我院采用血浆置换结合血液滤过成功的救治了1例黑褶蕈中毒的患儿,现将护理体会报道如下.