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芳香酶及其抑制剂在妇科领域中的应用
芳香酶是细胞色素P450与还原型尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸-细胞色素P450还原酶构成的复合物,是雄激素转化为雌激素过程中的关键酶.芳香酶能作用于不同组织中特异性的雄激素底物,产生不同活性的雌激素,如在脂肪组织中,芳香酶作用的底物为肾上腺皮质产生的雄烯二酮,产物为雌酮;在卵巢组织中主要底物为睾酮,其产物为雌二醇,少部分为由雄烯二酮转化生成的雌酮[1].芳香酶抑制剂(aromatase inhibition, AI)就是通过抑制该酶的活性来阻断雌激素合成的.根据作用机制的不同分两大类:(1)非甾体类AI:通过与亚铁血红素中的铁原子以离子键形式可逆结合,与雄激素竞争酶的活性位点,可逆性地抑制酶活性,即"竞争性抑制剂".(2)甾体类AI:其结构与酶作用的雄激素底物相似,但结合力更强,并以共价键与酶不可逆地结合,使酶永久性失活,即"自杀性抑制",这类抑制剂称为"致死性抑制剂".近年来,有关AI的研究及应用日益广泛,治疗领域不断扩展.现将芳香酶及其抑制剂在妇科领域中的研究进展和应用前景综述如下.
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桑属植物的药理作用研究进展
桑属植物全球有12~16种,中国有9种,植物资源丰富,药用历史悠久.药理研究表明,从桑、黑桑、鸡桑等桑属植物中获得的提取物或单体化合物具有细胞毒活性、抑制酶活性、抗氧化、抗炎、抗动脉粥样硬化、抗菌等作用,具有广泛的应用与开发前景.综述了桑属植物药理作用的研究进展,为进一步研究与应用提供依据.
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三氧化二砷治疗急性早幼粒细胞性白血病研究进展
砷是一种广泛分布于自然界的非金属元素,在地表元素构成中居第20位.自然界存在的砷通常以化合物的形式存在.常见的砷化合物有三氧化二砷(As2O3,俗称砒霜),雄黄(As2S2)和雌黄(As2S3)等.元素砷几乎无毒.将元素状态的砷作为一种强壮剂,服用可以强身壮体御寒.微量的砷化合物对人体也是无害的.自古以来,一些药物和美容化妆品中都含有适量的砷.但是,一旦人体摄入过量砷化合物,尤其是三价砷化合物,便会导致砷中毒.急性砷中毒会严重损害胃肠道、呼吸、神经系统等,严重者可出现昏迷、呼吸困难、心力衰竭甚至死亡.慢性砷中毒主要表现为皮肤改变和某些周围神经系统症状.极少数长期慢性砷中毒病人可能进一步发生癌症.这些砷毒性主要是由于它与巯基的强亲和力.它与含巯基的酶结合后,抑制酶活性进而扰乱正常生理功能,因为这些酶常常涉及三羧酸循环、ATP的产生及氧化磷酸化过程.砷还可通过抑制谷胱甘肽(GSH)等抗氧化酶的活性而产生氧化损伤.此外,砷也可能干扰DNA聚合酶,影响细胞DNA合成和修复.
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甘草酸二胺临床疗效研究
甘草酸有两种同分异构体,即18α-甘草酸和18β-甘草酸,已开发的铵盐制剂有18α-甘草酸二铵注射液,甘草酸通过作用于激素受体,影响离子通道,激活或抑制酶活性,调节物质代谢,调节胆碱能神经的兴奋性,具有肾上腺皮质激素样作用而无副作用,抗炎抗变态反应明显,并有抗病毒、免疫调节、保护膜结构、抗溃疡和解痉作用.
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人-鼠嵌合抗人组织蛋白酶B抗体体外抑制组织蛋白酶B活性的试验
目的体外试验人-鼠嵌合抗人组织蛋白酶B(抗Cat B)抗体对Cat B的抑制作用.方法培养1株分泌人-鼠嵌合抗人Cat B抗体细胞,收集细胞培养上清,分离纯化人-鼠嵌合抗人Cat B抗体,用于体外抑制Cat B活性试验.结果该抗体在体外能抑制Cat B活性.结论抗Cat B抗体能特异结合Cat B并抑制其酶活性,将可能用于Cat B过度表达的癌症治疗.
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达克普隆对病变超过1厘米胃溃疡疗效的内镜观察
达克普隆为苯并咪唑衍生物,可在酸性环境下转化为具有活性的磺酰胺衍生物,特异地与H+-K+-ATP酶的巯基结合,抑制酶活性和酸分泌.此外,大量临床观察表明,它还具有保护胃粘膜和抗损伤作用,因此广泛应用于上消化道溃疡及返流性食道炎的治疗[1].我们对病变范围超过1cm的胃溃疡应用达克普隆治疗,并对疗效进行了胃镜下观察,结果如下.